Дозировка
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, преимущественно в утренние часы в дозе 1,5 мг (1 таблетка).
Передозировка
тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота), водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, полиурия, олигоурия вплоть до анурии
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (пленочной)
Состав
индапамид 1,5 мг
вспомогательные вещества: гипромеллоза — 77,36 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 119,14 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг, гипромеллоза - 2,24 мг, лактозы моногидрат - 2,88 мг, полиэтиленгликоль - 0,80 мг, титана диоксид - 2,08 мг.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на липидный и углеводный обмены (в т.ч. у больных сахарным диабетом), не нарушает чувствительности периферических тканей к действию инсулина. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность - высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация в плазме крови - 12 ч после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения - 18 ч., связь с белками плазмы крови – 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Почками выводится 60 - 80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник - 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии, редко – панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, редко – ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Прочие: обострение течения системной красной волчанки.
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом - риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста.
К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на электрокардиограмме (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: в некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно в начале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
Показания
— артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида, тяжелая почечная недостаточность (стадия анурии), гипокалиемия, выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией), беременность, период лактации, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, больным с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).
Лекарственное взаимодействие
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция - гиперкальциемии; с метформином - возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт» («torsades de pointes").
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен – усиливает.
(6112)
Дозування
Внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, переважно в ранкові години в дозі 1,5 мг (1 таблетка).Передозування
нудота, блювання, слабкість, порушення функції ШЛУНКОВО-кишкового тракту (нудота, блювання), водно-електролітні порушення, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, пригнічення дихання, поліурія, олигоурия аж до анурії
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою (плівкової)Склад
індапамід 1,5 мг
вспомогател��ві речовини: гіпромелоза — 77,36 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) — 119,14 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) — 1,00 мг, магнію стеарат — 1,00 мг, гіпромелоза - 2,24 мг, лактози моногідрат - 2,88 мг, поліетиленгліколь - 0,80 мг, титану діоксид - 2,08 мг.Фармакологічна дія
Антигіпертензивний засіб (діуретик, вазодилататор). За фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків (порушення реабсорбції іонів натрію в кортикальному сегменті петлі Генле). Збільшує виділення з сечею іонів натрію, хлору і, меншою мірою, іо��ів калію і магнію. Маючи здатність селективно блокувати "повільні" кальцієві канали, підвищує еластичність стінок артерій і знижує загальний периферичний судинний опір. Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Не впливає на ліпідний і вуглеводний обмін (у т.ч. у хворих на цукровий діабет), не порушує чутливості периферичних тканин до дії інсуліну. Знижує чутливість судинної стінки до норадреналіну і ангіотензину II; стимулює синтез простагландину Е2, знижує продукцію вільних і стабільних кисневих радикалів. Гіпотензивний ефект розвивається до кінця першого тижня, зберігається протягом 24 год на фоні одноразового прийому.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту; біодоступність - висока (93%). Прийом їжі трохи сповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на кількість речовини, що всмокталася. Максимальна концентрація в плазмі крові - 12 год після прийому всередину. При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі крові в інтервалі м��чекаю прийомами двох доз зменшуються. Рівноважна концентрація встановлюється через 7 днів регулярного прийому. Період напіввиведення - 18 год, зв'язок з білками плазми крові – 79%. Зв'язується також з еластином гладких м'язів судинної стінки. Має високий обсяг розподілу, проходить крізь гістогематичні бар'єри (у т.ч. плацентарний), проникає в грудне молоко.
Метаболізується в печінці. Нирками виводиться 60 - 80% у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться близько 5%), через кишечник - 20%. У хворих з нирковою недостатністю фармакок��нетика не змінюється. Не кумулює.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, анорексія, сухість у роті, гастралгія, блювання, діарея, запор, біль у животі, можливий розвиток печінкової енцефалопатії, рідко – панкреатит.
З боку центральної нервової системи: астенія, нервозність, головний біль, запаморочення, сонливість, вертиго, безсоння, депресія; рідко – підвищена стомлюваність, загальна слабкість, нездужання, спазм м'язів, напруженість, дратівливість, тривога.
З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, синусит, рідко – риніт.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, зміни на електрокардіограмі (гіпокаліємія), аритмія, серцебиття.
З боку сечовидільної системи: часті інфекції, ніктурія, поліурія.
Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, геморагічний васкуліт.
Лабораторні показники: гіперурикемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпонатріємія, гіперкальціємія, підвищення в плазмі крові азоту сечовини крові, гіперкреатинемія, глюкозу��ія.
Інші: загострення перебігу системного червоного вовчака.
Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, аплазія кісткового мозку, гемолітична анеміяОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У хворих, які приймають серцеві глікозиди, проносні засоби на фоні гіперальдостеронізму, а також у осіб похилого віку показаний регулярний контроль вмісту іонів калію і креатиніну.
На фоні прийому індапаміду слід систематично контролювати концентрацію іонів калію, натрия, магнію у плазмі крові (можуть розвинутись електролітні порушення), рН, концентрацію глюкози, сечової кислоти і залишкового азоту.
Найбільш ретельний контроль показаний у хворих на цироз печінки (особливо з набряками або асцитом - ризик розвитку метаболічного алкалозу, що посилює прояви печінкової енцефалопатії), ішемічну хворобу серця, серцевою недостатністю, а також у осіб похилого віку.
До групи підвищеного ризику також належать хворі із збільшеним інтервалом QТ на електрокардіограмі (уродженим або ��азвившемся на фоні якого-небудь патологічного процесу).
Перше вимірювання концентрації калію в крові слід провести протягом першого тижня лікування.
Гіперкальціємія на фоні прийому індапаміду може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу.
У хворих на цукровий діабет вкрай важливо контролювати рівень глюкози в крові, особливо при наявності гіпокаліємії.
Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим н��необхідно компенсувати втрату води і на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок.
Хворим з артеріальною гіпертензією і гіпонатріємією (внаслідок прийому діуретиків) необхідно за 3 дні до початку прийому інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту припинити прийом діуретиків (при необхідності прийом діуретиків можна відновити дещо пізніше), або їм призначають початкові низькі дози інгібіторів АПФ.
Індапамід може дати позитивний результат при проведенні допінг-контролю.
Вплив на спосіб��ость керувати автомобілем та іншими механізмами: в деяких випадках можливі індивідуальні реакції, пов'язані із зміною артеріального тиску, особливо на початку лікування та при додаванні іншого антигіпертензивного засобу. В результаті чого може знижуватися здатність до керування автомобілем і роботі з механізмами, що потребують підвищеної уваги.Свідчення
— артеріальна гіпертензія.Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату та інших похідних сульфонаміду, тяжка ниркова недостатність (стадія анурія), гіпокаліємія, виражена печінкова недостатність (у т. ч. з енцефалопатією), вагітність, період лактації, одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT, пацієнтам із непереносимістю лактози, галактоземією, синдромом порушення всмоктування глюкози/галактози, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю призначають при порушеннях функції печінки і/або нирок, порушення водно-електролітного балансу, гіперпаратиреозі, хворим із збільшеним інтервалом QT на ЕКГ або одержують сочет��нную терапію, цукровому діабеті у стадії декомпенсації, гіперурикемії (особливо що супроводжується подагрою і уратным нефролітіазом).Лікарська взаємодія
Салуретики, серцеві глікозиди, глюко - і мінералокортикоїди, тетракозактид, амфотерицин b (внутрішньовенно), проносні засоби підвищують ризик розвитку гіпокаліємії.
При одночасному прийомі із серцевими глікозидами підвищується ймовірність розвитку дигіталісної інтоксикації; з препаратами кальцію - гіперкальціємії; з метформіном - можливо збільшення молочнокислого ацидоза.
Підвищує концентрацію іонів літію в плазмі крові (зниження виведення із сечею), літій справляє нефротоксичну дію.
Астемізол, еритроміцин внутрішньовенно, пентамідин, сультоприд, терфенадин, вінкамін, антиаритмічні засоби ІА класу (хінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, бретилиум, соталол) можуть призвести до розвитку аритмії за типом «пірует» («torsades de pointes").
Нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероидные кошти, тетракозактид, симпатоміметики знижують гіпотензивний ефект, баклофен – підсилює.
