Дозировка
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Суточная доза препарата - 1 таблетка Индапамида 1 раз в день (утром), запивая достаточным количеством жидкости.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях - чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы. Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Лекарственная форма
Двояковыпуклые, круглые таблетки покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета.
Состав
1таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: индапамид 1,5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 129,500 мг, гипромеллоза 67,000 мг, магния стеарат 1,500 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный 0,500 мг;
оболочка: гипромеллоза 4,370 мг, титана диоксид Е171 0,841 мг, магния стеарат 0,263 мг, глицерол 0,263 мг, макрогол-6000 0,263 мг.
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицериды, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность - высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация в плазме крови - 12 ч после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения - 18 ч, связь с белками плазмы крови - 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Почками выводится 60-80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник - 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии, редко панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко - повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, редко - ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.
Прочие: обострение течения системной красной волчанки.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом - риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста.
К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на электрокардиограмме (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации).
Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь в виду при назначении индапамида).
Эффективность и безопасность у детей не установлена.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно в начале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида, непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы; тяжелая почечная недостаточность (стадия анурии), гипокалиемия, выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT.
С осторожностью:
При нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, больным с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию с другими антиаритмическими лекарственными средствами, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).
Лекарственное взаимодействие
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция - гиперкальциемии; с метформином - возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу "пируэт" ("torsades de pointes").
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен - усиливает. Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и нейролептики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
(6100)
Дозування
Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи. Добова доза препарату - 1 таблетка Індапаміду 1 раз на день (вранці), запиваючи достатньою кількістю рідини.Передозування
Симптоми: нудота, блювання, слабкість, порушення функції шлунково-кишкового тракту, водно-електролітні порушення, в деяких випадках - надмірне зниження артеріального тиску, пригнічення дихання. У пацієнтів з цирозом печінки можливий розвиток печінкової коми. Лікування: промивання шлунка, корекція водно-електролітного балансу, симптоматична терап��я. Специфічного антидоту немає.
Лікарська форма
Двоопуклі, круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору.Склад
1таблетка пролонгованої дії, вкрита плівковою оболонкою, містить:
активна речовина: indapamide 1,5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат 129,500 мг, гіпромелоза 67,000 мг, магнію стеарат 1500 мг, кремнію діоксид колоїдний, безводний 0,500 мг;
оболонка: гіпромелоза 4,370 мг, титану діоксид Е171 0,841 мг, магнію стеарат 0,263 мг, гліцерол 0,263 мг, макр��гол-6000 0,263 мг.Фармакологічна дія
Гіпотензивний засіб (діуретик, вазодилататор). За фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків (порушення реабсорбції іонів натрію в кортикальному сегменті петлі Генле). Збільшує виділення з сечею іонів натрію, хлору і, меншою мірою, іонів калію і магнію. Маючи здатність селективно блокувати "повільні" кальцієві канали, підвищує еластичність стінок артерій і знижує загальний периферичний судинний опір. Сприяє зменшенню гіпертрофії левогпро шлуночка серця. Не впливає на вміст ліпідів у плазмі крові (тригліцеридів, ліпопротеїнів низької щільності, ліпопротеїнів високої щільності); не впливає на вуглеводний обмін (у т.ч. у хворих на цукровий діабет). Знижує чутливість судинної стінки до норадреналіну і ангіотензину II; стимулює синтез простагландину Е2, знижує продукцію вільних і стабільних кисневих радикалів.
Гіпотензивний ефект розвивається до кінця першого тижня, зберігається протягом 24 год на фоні одноразового прийому.Фармакокінетика
Після приема всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту; біодоступність - висока (93%). Прийом їжі трохи сповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на кількість речовини, що всмокталася. Максимальна концентрація в плазмі крові - 12 год після прийому всередину. При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі крові в інтервалі між прийомами двох доз зменшуються. Рівноважна концентрація встановлюється через 7 днів регулярного прийому. Період напіввиведення - 18 год, зв'язок з білками плазми крові - 79%. Зв'язується також�� з еластином гладких м'язів судинної стінки. Має високий обсяг розподілу, проходить крізь гістогематичні бар'єри (у т.ч. плацентарний), проникає в грудне молоко.
Метаболізується в печінці. Нирками виводиться 60-80% у вигляді метаболітів (у незміненому вигляді виводиться близько 5%), через кишечник - 20%. У хворих з нирковою недостатністю фармакокінетика не змінюється. Не кумулює.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, анорексія, сухість у роті, гастралгія, блювання, діарея, запор, біль у животі, можливо розвирозвиток печінкової енцефалопатії, рідко панкреатит.
З боку центральної нервової системи: астенія, нервозність, головний біль, запаморочення, сонливість, вертиго, безсоння, депресія; рідко - підвищена стомлюваність, загальна слабкість, нездужання, спазм м'язів, напруженість, дратівливість, тривога.
З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, синусит, рідко - риніт.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, зміни на електрокардіограмі (гіпокаліємія), аритмія, серцебиття.
> З боку сечовидільної системи: часті інфекції, ніктурія, поліурія. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, геморагічний васкуліт.
Лабораторні показники: гіперурикемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпонатріємія, гіперкальціємія, підвищення в плазмі крові азоту сечовини крові, гіперкреатинемія, глюкозурія.
Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, аплазія кісткового мозку, гемолітична анемія.
Інші: загострення перебігу системного червоного вовчака.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У хворих, які приймають серцеві глікозиди, проносні засоби на фоні гіперальдостеронізму, а також у осіб похилого віку показаний регулярний контроль вмісту іонів калію і креатиніну.
На фоні прийому індапаміду слід систематично контролювати концентрацію іонів калію, натрію, магнію у плазмі крові (можуть розвинутись електролітні порушення), рн, концентрацію глюкози, сечової кислоти і залишкового азоту.
Найбільш ретельний контроль показаний у хворих на цироз печінки (особливо з набряками або асцитом - ризик розвитку метаболічного алкалозу, що посилює прояви печінкової енцефалопатії), ішемічну хворобу серця, серцевою недостатністю, а також у осіб похилого віку.
До групи підвищеного ризику також належать хворі із збільшеним інтервалом QТ на електрокардіограмі (уродженим або розвиненому на тлі якого-небудь патологічного процесу).
Перше вимірювання концентрації калію в крові слід провести протягом першого тижня лікування.
Гіперкальціємія на фоні прийому індапамід�� може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу.
У хворих на цукровий діабет вкрай важливо контролювати рівень глюкози в крові, особливо при наявності гіпокаліємії.
Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації).
Хворим необхідно компенсувати втрату води і на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок.
Індапамід може дати позитивний результат при проведенні допінг-контролю.
Хворим з ар��ериальной гіпертензією і гіпонатріємією (внаслідок прийому діуретиків) необхідно за 3 дні до початку прийому інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту припинити прийом діуретиків (при необхідності прийом діуретиків можна відновити дещо пізніше), або їм призначають початкові низькі дози інгібіторів АПФ.
Похідні сульфонамидов можуть загострювати перебіг системного червоного вовчака (це необхідно мати на увазі при призначенні індапаміду).
Ефективність і безпека у дітей не встановлена.
Вплив на способность управляти transpose. пор. і хутро.:
В деяких випадках можливі індивідуальні реакції, пов'язані із зміною артеріального тиску, особливо на початку лікування та при додаванні іншого антигіпертензивного засобу. В результаті чого може знижуватися здатність до керування автомобілем і роботі з механізмами, що потребують підвищеної уваги.Свідчення
Артеріальна гіпертензія.Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату та інших похідних сульфонаміду, непереносимість лактози, галактоземія, синдром нарушения всмоктування глюкози/галактози; тяжка ниркова недостатність (стадія анурія), гіпокаліємія, виражена печінкова (в т.ч. з енцефалопатією) недостатність, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT.
З обережністю:
При порушеннях функції печінки і/або нирок, порушення водно-електролітного балансу, гіперпаратиреозі, хворим із збільшеним інтервалом QT на ЕКГ або одержують поєднану терапію з іншими антиаритм��специфічними лікарськими засобами, цукровому діабеті у стадії декомпенсації, гіперурикемії (особливо що супроводжується подагрою і уратным нефролітіазом).Лікарська взаємодія
Салуретики, серцеві глікозиди, глюко - і мінералокортикоїди, тетракозактид, амфотерицин b (внутрішньовенно), проносні засоби підвищують ризик розвитку гіпокаліємії.
При одночасному прийомі із серцевими глікозидами підвищується ймовірність розвитку дигіталісної інтоксикації; з препаратами кальцію - гіперкальціємії; з метформіном - можливо посилення ��олочнокислого ацидозу.
Підвищує концентрацію іонів літію в плазмі крові (зниження виведення із сечею), літій справляє нефротоксичну дію.
Астемізол, еритроміцин внутрішньовенно, пентамідин, сультоприд, терфенадин, вінкамін, антиаритмічні засоби ІА класу (хінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, бретилія тозилат, соталол) можуть призвести до розвитку аритмії за типом "пірует" ("torsades de pointes").
Нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероидные кошти, тетракозактид, симпатоміметики снижа��т гіпотензивний ефект, баклофен - підсилює. Комбінація з калійзберігаючими діуретиками може бути ефективна у деякої категорії хворих, однак при цьому повністю не виключається можливість розвитку гіпо - або гіперкаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет і з нирковою недостатністю.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії і/або гострої ниркової недостатності (особливо при наявному стенозі ниркової артерії).
Збільшує ризик розвитку порушень ��ункции нирок при використанні йодовмісних контрастних засобів у високих дозах (зневоднення організму). Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин хворим необхідно відновити втрату рідини.
Іміпрамінові (трициклічні) антидепресанти і нейролептики підсилюють гіпотензивну дію і збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
Циклоспорин підвищує ризик розвитку гиперкреатининемии.
Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення��ения концентрації факторів згортання внаслідок зменшення об'єму циркулюючої крові і підвищення їх продукції печінкою (може знадобитися корекція дози).
Підсилює блокаду нервово-м'язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.
