Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат предпочтительно утром 1 раз в сутки 1,5 мг. Если через 4-8 недель лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (возрастает риск возникновения побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случаях, когда лечение необходимо начинать с приема двух препаратов, доза Индапамида остается равной 1,5 мг утром однократно в сутки.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции желудочно-кишеч-ного тракта, водно-электролитные нарушения, снижение артериального давления, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания; у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие печеночной комы. Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.
Состав
Активное вещество: индапамид 0,0015 г
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Вспомогательные вещества (оболочка): готовая оболочка «Акрилиз» белая - 0,005 г (метакриловой кислоты сополимер типа С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, диоксид кремния коллоидный безводный, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат).
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство, тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным по продолжительности действием, производное бензамидов. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и в меньшей степени ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Сосудорасширяющие эффекты и снижение общего периферического сопротивления сосудов имеют в своей основе следующие механизмы: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетение тока кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом).
Антигипертензивный эффект развивается в конце первой / начале второй недели при постоянном приеме препарата и сохраняется в течение 24 часов на фоне однократного приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – высокая (93 %). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на полноту абсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь обычной лекарственной формы и 12 ч после приема таблеток ретард. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат на 70-80 % связывается с белками плазмы крови. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения Индапамида составляет в среднем 14-18 часов. Выводится из организма почками выводится (до 80%) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник – 20 %. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, гиперкальциемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор или диарея, чувство дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: астения, головокружение, нервозность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, общая слабость, бессонница, депрессия, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
Со стороны органов чувств: конъюктивит, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение, изменения электрокардиограммы, характерные для гипокалиемии.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, геморрагический васкулит.
Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, снижение либидо и потенции, ринорея, потливость, снижение массы тела, парестезии, панкреатит, обострение системной красной волчанки.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При длительном применении или при приеме Индапамида в больших дозировках могут развиться электролитные нарушения, такие как гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз. Эти нарушения чаще наблюдаются у больных с хронической сердечной недостаточностью (II-IV ф.к по классификации NYHA) заболеваниями печени, при рвоте и диарее, а также у лиц, находящихся на бессолевой диете. Одновременное назначение Индапамида с сердечными гликозидами и кортикостероидами повышает риск возникновения гипокалиемии. Кроме того, может увеличиться выделение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Возможно появление ортостатической гипотензии, которая может провоцироваться приемом алкоголя барбитуратами, наркотическими препаратами и одновременным приемом других гипотензивных средств. У больных принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный содержания калия и креатина.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточности. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на электрокардиограмме (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации калия в крови следует провести в течение 1 недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема Индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.
Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь в виду при назначении Индапамида).
Эффективность и безопасность у детей не установлены.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно в начале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата, декомпенсация функции почек (анурия) и/или печени (в т.ч. с энцефалопатией), гипокалиемия, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Сахарный диабет в стадии декомпенсации, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом).
С осторожностью
сахарный диабет; нарушения функции почек или печени; нарушения водно-электролитного баланса; гиперпаратиреоз; у больных с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, получающих сочетанную терапию; гиперурикемия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение Индапамида у данной категории пациентов не рекомендуется.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения Индапамида при беременности и в период лактации не проводилось. Диуретики, включая Индапамид, не следует назначать беременным женщинам, в т.ч. для снятия физиологических отеков. Применение диуретиков может привести к плацентарной недостаточности (фетоплацентарной ишемии) и нарушению развития плода.
Индапамид выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять в период грудного вскармливания. Если необходимо проведение терапии, кормление ребенка грудью следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индапамида с препаратами возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
Астемизол, эритромицин (при в/в введении), пентамидин, сультоприд, винкамин, антиаритмические препараты Ia класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) повышают вероятность возникновения нарушений сердечного ритма по типу torsades de pointes (желудочковая тахикардия типа «пируэт»).
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивное действие, баклофен – увеличивает.
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин В (при в/в введении), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция - гиперкальциемии; с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Контрастные йодсодержащие средства в высоких дозах увеличивают риск развития нарушений функции почек (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных средств больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
(6099)
Дозування
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Приймати препарат бажано ранком 1 раз на добу 1,5 мг. Якщо через 4-8 тижнів лікування не досягнуто бажаний терапевтичний ефект, дозу препарату підвищувати не рекомендується (зростає ризик виникнення побічних ефектів без посилення антигіпертензивного ефекту). Замість цього в схему медикаментозного лікування рекомендується включити інший антигіпертензивний препарат, який не є діуретиком. У випадках, коли лікування необхідно починати �� прийому двох препаратів, доза Індапаміду залишається рівною 1,5 мг вранці одноразово на добу.Передозування
Симптоми: нудота, блювання, слабкість, порушення функції шлунково-кишковою-ного тракту, водно-електролітні порушення, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, пригнічення дихання; у пацієнтів з порушенням функції печінки можливий розвиток печінкової коми. Лікування: промивання шлунка та/або призначення активованого вугілля з наступним відновленням нормального водно-електролітного балансу, сі��птоматическая терапія. Специфічного антидоту немає.
Лікарська форма
таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклої форми. На поперечному розрізі видні два шари.Склад
Активна речовина: indapamide 0,0015 г
Допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), лактоза моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат
Допоміжні речовини (оболонка): готова оболонка «Акрилиз» біла - 0,005 г (сополімер метакрилової кислоти типу С, тальк, титану діоксид, триэтилцитрат, діоксид кремнію колоїдний безводний, натрію бікарбонат, натрію лаурилсульфат).Фармакологічна дія
Гіпотензивний засіб, тиазидоподобный діуретик з помірною за силою і тривалою по тривалості дією, похідний бензамідів. Знижує тонус гладкої мускулатури артерій, зменшує загальний периферичний опір судин. Має помірну салуретичну та діуретичну ефектами, які пов'язані з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору, водню, і, меншою мірою, іонів калія в проксимальних канальцях і кортикальному сегменті дистального канальця нефрона. Судинорозширюючий ефект і зниження загального периферичного опору судин мають у своїй основі такі механізми: зниження реактивності судинної стінки до норадреналіну і ангіотензину II; збільшення синтезу простагландинів, що володіють сосудорасширяющей активністю; пригнічення струму кальцію в гладком'язові клітини судин. Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. У терапевтичних дозах не впливає на ліпідний і углеводн��й обмін (у тому числі у хворих з супутнім цукровим діабетом).
Антигіпертензивний ефект розвивається в кінці першого / на початку другого тижня при постійному прийомі препарату і зберігається протягом 24 годин на фоні одноразового прийому.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – висока (93 %). Прийом їжі трохи сповільнює швидкість, але не впливає на повноту абсорбції. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години після прийому всередину звичайної ле��арственной форми і 12 год після прийому таблеток ретард. Рівноважна концентрація досягається через 7 днів регулярного прийому. Препарат на 70-80 % зв'язується з білками плазми крові. Має високий обсяг розподілу, проходить крізь гістогематичні (в т.ч. плацентарний) бар'єри, проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення Індапаміду становить у середньому 14-18 годин. Виводиться з організму виводиться нирками (до 80%) переважно у вигляді метаболітів через кишечник – 20 %. У хворих з нирковою недостатністю фармак��кінетика не змінюється. Не кумулює.Побічні дії
З боку обміну речовин: гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, підвищення азоту сечовини в плазмі крові, гіперкреатинемія, глюкозурія, гіперкальціємія.
З боку шлунково-кишкового тракту: запор або діарея, відчуття дискомфорту в області живота, нудота, блювання, сухість у роті.
З боку центральної нервової системи: астенія, запаморочення, нервозність, головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність, загальна слабкість, безсоння, депресія, ��едомогание, спазм м'язів, напруженість, дратівливість, тривога.
З боку органів чуття: кон'юнктивіт, порушення зору.
З боку дихальної системи: риніт, кашель, фарингіт, синусит.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, аритмія, серцебиття, зміни електрокардіограми, характерні для гіпокаліємії.
З боку сечовидільної системи: ніктурія, поліурія, збільшення частоти розвитку інфекцій.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, геморрагиче��кий васкуліт.
Інші: грипоподібний синдром, біль у грудній клітці, біль у спині, зниження лібідо і потенції, ринорея, пітливість, зменшення маси тіла, парестезії, панкреатит, загострення системного червоного вовчака.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При тривалому застосуванні або при прийомі Індапаміду у великих дозах можуть розвинутись електролітні порушення, такі як гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз. Ці порушення частіше спостерігаються у хворих з хронічною серцевою недостатність�� (II-IV ф.до за класифікацією NYHA) захворюваннями печінки, при блювоті та діареї, а також у осіб, що перебувають на безсольовій дієті. Одночасне призначення Індапаміду з серцевими глікозидами і кортикостероїдами підвищує ризик виникнення гіпокаліємії. Крім того, може збільшитися виділення магнію з сечею, що може призвести до гіпомагніємії. Можливе виникнення ортостатичної гіпотензії, яка може провокуватися прийомом алкоголю барбітуратами, наркотичними препаратами та одночасним прийомом інших гіпотензивних засобів. У хворих пр��нимающих серцеві глікозиди, проносні засоби на фоні гіперальдостеронізму, а також у осіб похилого віку показаний ретельний вмісту калію та креатиніну.
Найбільш ретельний контроль показаний у хворих на цироз печінки, ішемічною хворобою серця, хронічної серцевої недостатності. До групи підвищеного ризику також належать хворі із збільшеним інтервалом QТ на електрокардіограмі (уродженим або розвиненому на тлі якого-небудь патологічного процесу).
Перше вимірювання концентрації калію в крові следует провести протягом 1 тижня лікування.
Гіперкальціємія на фоні прийому Індапаміду може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу.
У хворих на цукровий діабет вкрай важливо контролювати рівень глюкози в крові, особливо при наявності гіпокаліємії.
Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату води і на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок.
Індапамід може так��ь позитивний результат при проведенні допінг-контролю.
Хворим з артеріальною гіпертензією і гіпонатріємією (внаслідок прийому діуретиків) необхідно за 3 дні до початку прийому інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту припинити прийом діуретиків (при необхідності прийом діуретиків можна відновити дещо пізніше або їм призначають початкові низькі дози інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту.
Похідні сульфонамидов можуть загострювати перебіг системного червоного вовчака (це необхідно мати на увазі при назначении Індапаміду).
Ефективність і безпека у дітей не встановлені.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. В деяких випадках можливі індивідуальні реакції, пов'язані із зміною артеріального тиску, особливо на початку лікування та при додаванні іншого антигіпертензивного засобу. В результаті чого може знижуватися здатність до керування автомобілем і роботі з механізмами, що потребують підвищеної уваги.Свідчення
Артеріальна гіпертензія.Протипоказання
Підвищенийва чутливість до Індапаміду, інших похідних сульфонаміду або до інших компонентів препарату, декомпенсація функції нирок (анурія) та/або печінки (у т. ч. з енцефалопатією), гіпокаліємія, одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю
Цукровий діабет у стадії декомпенсації, гіперурикемія (особливо виявляється подагрою або уратным нефроуролитиазом).
З обережністю
цукровий діабет; нарушения функції нирок або печінки; порушення водно-електролітного балансу; гіперпаратиреоз; у хворих з подовженим інтервалом QT на ЕКГ, отримують поєднану терапію; гіперурикемія.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Застосування Індапаміду у даної категорії пацієнтів не рекомендується.
Адекватних і добре контрольованих досліджень безпеки застосування Індапаміду при вагітності та в період лактації не проводилося. Діуретики, включаючи Індапамід, не слід призначати вагітним жін��нам, в т. ч. для зняття фізіологічних набряків. Застосування діуретиків може призвести до плацентарної недостатності (фетоплацентарної ішемії) і порушення розвитку плоду.
Індапамід виділяється з грудним молоком, тому його не слід застосовувати в період грудного вигодовування. Якщо необхідно проведення терапії, годування дитини груддю слід припинити.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні індапаміду з препаратами можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові.
Астемізол, еритроміцин (прта в/в введенні), пентамідин, сультоприд, вінкамін, антиаритмічні препарати Ia класу (хінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, бретилиум, соталол) підвищують вірогідність виникнення порушень серцевого ритму за типом torsades de pointes (шлуночкова тахікардія типу «пірует»).
Нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди, тетракозактид, симпатоміметики знижують гіпотензивну дію, баклофен – збільшує.
Салуретики, серцеві глікозиди, глюко - та минералокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин В (при в/в введенні), проносні засоби підвищують ризик розвитку гіпокаліємії.
При одночасному прийомі із серцевими глікозидами підвищується ймовірність розвитку дигіталісної інтоксикації; з препаратами кальцію - гіперкальціємії; з метформіном можливо збільшення молочнокислого ацидозу.
Комбінація з калійзберігаючими діуретиками може бути ефективна у деякої категорії хворих, однак при цьому повністю не виключається можливість розвитку гіпо - або гіперкаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет і з нирковою н��достатністю.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії і/або гострої ниркової недостатності (особливо при наявному стенозі ниркової артерії).
Йодовмісні контрастні засоби у високих дозах збільшує ризик розвитку порушень функції нирок (зневоднення організму). Перед застосуванням йодовмісних контрастних засобів хворим необхідно відновити втрату рідини.
Трициклічні антидепресанти і антипсихотичні препарати підсилюють гіпотен��ивное дію і збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
Циклоспорин підвищує ризик розвитку гиперкреатининемии.
Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання внаслідок зменшення об'єму циркулюючої крові і підвищення їх продукції печінкою (може знадобитися корекція дози).
Підсилює блокаду нервово-м'язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міорелаксантів.
