Дозировка
Препарат применяют внутрь. При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста: начальная доза - 4 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 6 лет: начальная доза - 2 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг/сут. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг/сут. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых - 16 мг; у детей - 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Таблетку для рассасывания следует положить на язык. В течение нескольких секунд она растворяется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
Лекарственная форма
Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные
Состав
Лоперамида г/х - 2мг; Вспомог. в-ва: желатин 5,863, маннитол 4,397, аспартам 0,750, мятный ароматизатор 0,300, натрия гидрокарбонат 0,375.
Фармакологическое действие
Противодиарейный препарат. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция лоперамида составляет 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 95%, преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при "первом прохождении" через печень.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном с калом. Незначительная часть выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту; очень редко - кишечная непроходимость.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: возможно чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема препарата в форме таблеток для рассасывания; редко - задержка мочи.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения.
В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.
Следует иметь в виду, что таблетки для рассасывания довольно хрупкие, поэтому во избежание повреждения их нельзя продавливать сквозь фольгу. Для того, чтобы достать таблетку из блистера необходимо взять фольгу за край, полностью снять ее с лунки, в которой находится таблетка, и осторожно надавив снизу, извлечь таблетку из упаковки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС - ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания, кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема Имодиума), ИВЛ. Антидот - налоксон. Т.к. продолжительность действия Имодиума больше, чем у налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением, по крайней мере, в течение 48 ч.
Показания
— острая и хроническая диарея;
— с целью регуляции стула у больных с илеостомой.
Противопоказания
— острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
— кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
— дивертикулез;
— острый язвенный колит;
— псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
— I триместр беременности;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Имодиум® противопоказан в I триместре беременности.
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, во II и III триместрах беременности Имодиум® можно назначать только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшие количества препарата могут проникать в грудное молоко, прием таблеток для рассасывания противопоказан в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственного взаимодействия препарата Имодиум® не отмечалось.
(3923)
Дозування
Препарат застосовують внутрішньо. При гострій діареї дорослим і пацієнтам похилого віку: початкова доза - 4 мг, у подальшому - по 2 мг після кожного акту дефекації у випадку рідкого випорожнення. Дітям старше 6 років: початкова доза - 2 мг, у подальшому - по 2 мг після кожного акту дефекації у випадку рідкого випорожнення. При хронічній діареї дорослим і пацієнтам літнього віку призначають у початковій дозі 4 мг/добу. Далі дозу коригують таким чином, щоб частота випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 2-12 ��г/добу. Дітям старше 6 років призначають у початковій дозі 2 мг/добу. Далі дозу коригують таким чином, щоб частота випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 2-12 мг/добу. Максимальна добова доза при гострій і хронічній діареї у дорослих - 16 мг; у дітей - 6 мг на 20 кг маси тіла - до 16 мг. При появі нормального стільця або за відсутності випорожнення більше 12 год препарат відміняють. Таблетки для розсмоктування слід покласти на язик. Протягом декількох секунд вона розчиняється на поверхні мови і її можна буде про��лотить зі слиною, не запиваючи водою.
Лікарська форма
Таблетки для розсмоктування білого або майже білого кольору, круглі, ліофілізованіСклад
Лопераміду г/х - 2мг; Вспомог. в-ва: желатин 5,863, манітол 4,397, аспартам 0,750, м'ятний ароматизатор 0,300, натрію гідрокарбонат 0,375.Фармакологічна дія
Протидіарейні препарат. Лоперамід, зв'язуючись з опіоїдними рецепторами в стінці кишечника, пригнічує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи тим самим перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту по ��ишечнику. Підвищує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви на дефекацію.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо абсорбція лопераміду становить 40%.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми - близько 95%, переважно з альбумінами.
Метаболізм
Піддається інтенсивному метаболізму в процесі окисного N-деметилювання при "першому проходженні" через печінку.
Виведення
T1/2 складає в середньому 10.8 год (від 9 до 14 год.). Висновок��ться в основному з калом. Незначна частина виводиться з сечею у вигляді кон'югованих метаболітів.Побічні дії
З боку травної системи: запор та/або здуття живота, кишкова коліка, біль або дискомфорт у животі, нудота, блювання, сухість у роті; дуже рідко - кишкова непрохідність.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: стомлюваність, сонливість, запаморочення.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Інші: можливе відчуття печіння або поколювання мови, що виникає відразу після прийому препараата у формі таблеток для розсмоктування; рідко - затримка сечі.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Прийом препарату необхідно негайно припинити, якщо розвивається запор або здуття живота.
Оскільки лікування діареї Имодиумом носить лише симптоматичний характер, поряд з цим необхідно, по можливості, застосовувати етіотропні засоби.
При діареї, особливо у дітей, може виникати гіповолемія і зниження вмісту електролітів. У таких випадках найбільш важливою є замісна терапія для поповнення рідини та електролітів.
При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом Имодиума слід припинити і виключити інфекційний генез діареї.
Не застосовувати при діареї з домішкою крові в калі і високою температурою.
У хворих на СНІД слід негайно припинити лікування при перших ознак здуття живота. В окремих випадках у хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріальної природи при лікуванні Имодиумом може розвинутися токсичний розширеноие товстої кишки.
Хворі з порушенням функції печінки, повинні перебувати під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження.
У період лікування рекомендується дотримання дієти і заповнення рідини.
Слід мати на увазі, що таблетки для розсмоктування досить крихкі, тому щоб уникнути пошкодження їх не можна продавлювати крізь фольгу. Для того, щоб дістати таблетку з блістеру необхідно взяти фольгу за край, повністю зняти її з лунки, в якій знаходиться таблетка, і осторожно натиснувши знизу, взяти таблетку з упаковки.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно утриматися від водіння транспорту і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: пригнічення ЦНС - ступор, порушення координації, сонливість, міоз, підвищений м'язовий тонус, пригнічення дихання, кишкова непрохідність. Діти більшою міроюпені чутливі до впливів на ЦНС.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (не пізніше ніж через 3 год після прийому Имодиума), ШВЛ. Антидот - налоксон. Оскільки тривалість дії Имодиума більше, ніж у налоксону (1-3 год), може знадобитися повторне призначення останнього. Для виявлення можливого пригнічення ЦНС хворий повинен знаходитися під ретельним наглядом, принаймні протягом 48 год.Свідчення
— гостра та хронічна діарея;
— з метою регулювання випорожнень у хворих з илеостомой.Пр��тивопоказания
— гостра дизентерія та інші інфекції ШКТ (викликані, в т. ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
— кишкова непрохідність (в т. ч. при необхідності уникати пригнічення перистальтики);
— дивертикулез;
— гострий виразковий коліт;
— псевдомембранозний ентероколіт (діарея, спричинена прийомом антибіотиків);
— I триместр вагітності;
— період лактації (грудне вигодовування);
— дитячий вік до 6 років;
— підвищена чутливість до лоперамиду та/або інших компонентів препа��ата.
З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Імодіум® протипоказаний у I триместрі вагітності.
Незважаючи на відсутність вказівок на тератогенну або ембріотоксична дія, в II і III триместрах вагітності Імодіум® можна призначати лише у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Оскільки невеликі кількості препарату можуть проникати в грудне молоко, прием таблеток для розсмоктування протипоказаний в період грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності. Хворі з порушенням функції печінки, повинні перебувати під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження ЦНС.Лікарська взаємодія
Лікарської взаємодії препарату Імодіум® не відзначалося.
