Дозировка
Препарат назначают по 20 мг (1 доза) в одну половину носа. Следует помнить, что абсорбция суматриптана и приступы мигрени по силе и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного того же пациента, поэтому вполне эффективной может оказаться доза 10 мг. Если после первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. Однако Имигран можно применять для купирования последующих приступов мигрени. Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 ч. В течение 24-часового периода можно вводить интраназально не более 2-х доз Имиграна по 20 мг.
Передозировка
Введение Имиграна однократно в дозе 40 г интраназально не вызывало каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше.
Лекарственная форма
Спрей назальный в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до темно-желтого цвета.
Состав
суматриптан20 мг
Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, серная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Препарат с противомигренозной активностью. Агонист серотониновых 5HT1D-рецепторов. Не влияет на другие подтипы 5НТ-рецепторов (5HT2- 5HT7). 5HT1D-рецепторы расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в т.ч. менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после интраназального применения препарата.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После интраназального введения быстро всасывается, Cmax в плазме составляет 12.9 нг/мл и достигается через 1-1.5 ч. Вследствие пресистемного метаболизма, средняя величина абсолютной биодоступности при интраназальном применении препарата составляет 15.8% от таковой при п/к введении.
Связывание с белками плазмы - 14-21%, средний общий Vd составляет 170 л.
Метаболизм и выведение
T1/2 - приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин, непочечный клиренс - около 80% от общего клиренса.
Основным механизмом выведения суматриптана является окислительный метаболизм, который осуществляется под действием фермента МАО типа А. Главный метаболит - индолуксусный аналог суматриптана - выводится преимущественно с мочой, где он находится в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5НТ1- или 5НТ2-рецепторам. Второстепенные метаболиты не идентифицированы.
Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, применяемого интраназально.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать повышение уровня суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Оценивались данные клинических исследований, при этом необходимо помнить, что частота нежелательных реакций на фоне приема препаратов сравнения не учитывалась. Также учитывались постмаркетинговые данные.
Клинические исследования
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - преходящее повышение АД (вскоре после приема препарата), приливы.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, легкое, преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана); очень редко - незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Общие реакции: часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Имигран следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Нельзя использовать препарат в профилактических целях.
У пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак).
После приема суматриптана могут возникать преходящие боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС). Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, т.к. в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение АД и ОПСС; у пациентов с заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение Имигран (например, нарушение функции почек или печени).
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. В случае одновременного назначения с препаратами из группы следует тщательно состояние пациента. Имигран необходимо осторожностью у пациентов с эпилепсией или органическим поражением головного мозга в анамнезе со снижением порога судорожной готовности.
Сопутствующее применение других триптанов/5-НТ1-агонистов с суматриптаном не рекомендуется.
У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием Имиграна может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении Имиграна таким пациентам.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами).
Показания
купирования приступов мигрени с аурой или без нее.
Противопоказания
— гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
— ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
— окклюзионные заболевания периферических сосудов;
— инсульт и транзиторные ишемические атаки (в т.ч. в анамнезе);
— неконтролируемая артериальная гипертензия
— выраженное нарушение функции печени и /или почек;
— одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид);
— одновременный прием ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
— беременность;
— возраст пациента до 18 лет и старше 65 лет;
— индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при эпилепсии (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), артериальной гипертензии (контролируемой), в период лактации
Лекарственное взаимодействие
Не отмечено взаимодействия суматриптан с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина
(2864)
Дозування
Препарат призначають по 20 мг (1 доза) в одну половину носа. Слід пам'ятати, що абсорбція суматриптану і напади мігрені по силі і клінічним проявам можуть відрізнятися не тільки в різних пацієнтів, але і в одного того ж пацієнта, тому цілком ефективною може виявитися доза 10 мг. Якщо після першої дози напад мігрені не купірується, другу дозу препарату для купірування цього ж нападу мігрені призначати не слід. Однак Імігран можна застосовувати для усунення наступних нападів мігрені. Якщо пацієнт почувство��ал покращення після першої дози препарату, а потім симптоми відновились, то протягом наступних 24 год можна ввести другу дозу за умови, що інтервал між дозами становить не менше 2 ч. протягом 24-годинного періоду можна вводити інтраназально не більше 2-х доз Имиграна по 20 мг.Передозування
Введення Имиграна одноразово в дозі 40 г інтраназально не викликало яких-небудь побічних ефектів, крім перерахованих вище.
Лікарська форма
Спрей назальний у вигляді прозорої рідини від світло-жовтого до темно-жовтого кольору.Склад
з��матриптан20 мг
Допоміжні речовини: калію фосфат однозаміщений, натрію фосфат двузамещенный безводний, сірчана кислота, натрію гідроксид, вода очищена.Фармакологічна дія
Препарат з протимігренозної активністю. Агоніст серотонінових 5HT1D-рецепторів. Не впливає на інші підтипи 5НТ-рецепторів (5HT2 - 5HT7). 5HT1D-рецептори розташовані, головним чином, у кровоносних судинах головного мозку, і їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Судинний басейн сонної артерії кровоснабжают экстракраниальные і интракраниальні тканини (у т. ч. менінгеальні оболонки), і вважається, що розширення цих судин і/або набряк їх стінок є основним механізмом виникнення мігрені у людини. Знижує чутливість трійчастого нерва. Обидва ці ефекту можуть лежати в основі противомигренозного дії суматриптану.
Клінічний ефект відмічається звичайно через 30 хв після інтраназального застосування препарату.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після інтраназального введення швидко всмоктується, Cmax в плазмі складає 12.9 нг/мл і дос��игается через 1-1.5 ч. Внаслідок пресистемного метаболізму, середня величина абсолютної біодоступності при інтраназальному застосуванні препарату становить 15.8% від такої при п/к введення.
Зв'язування з білками плазми - 14-21%, середній загальний Vd складає 170 л.
Метаболізм і виведення
T1/2 - приблизно 2 ч. Середній загальний плазмовий кліренс становить в середньому 1160 мл/хв, нирковий кліренс - 260 мл/хв, ненирковий кліренс - близько 80% від загального кліренсу.
Основним механізмом виведення суматриптану є окислювальний мет��болизм, який здійснюється під дією ферменту МАО типу А. Головний метаболіт - индолуксусный аналог суматриптану - виводиться переважно з сечею, де він міститься у вигляді вільної кислоти та глюкуронидного кон'югату. Цей метаболіт не має активністю по відношенню до 5НТ1 - або 5НТ2-рецепторів. Другорядні метаболіти не ідентифіковані.
Напади мігрені не роблять істотного впливу на фармакокінетику суматриптану, що застосовується інтраназально.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У п��циентов з порушенням функції печінки слід очікувати підвищення рівня суматриптану в плазмі в результаті зниження пресистемного кліренсу.Побічні дії
Небажані реакції перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації та частоти зустрічальності. Частота визначена наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 і <1/10), іноді (>1/1000 і <1/100), рідко (>1/10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі випадки. Оцінювалися дані клінічних досліджень, при цьому необхідно пам'ятати, що частота нежелател��вих реакцій на фоні прийому препаратів порівняння не враховувалася. Також враховувалися постмаркетингові дані.
Клінічні дослідження
З боку нервової системи: часто - запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парестезії і зниження чутливості.
З боку серцево-судинної системи: часто - минуще підвищення артеріального тиску (незабаром після прийому препарату), припливи.
З боку дихальної системи: часто - задишка, легке, минуще подразнення слизової або відчуття печіння в носовій полості чи горлі, носова кровотеча.
З боку травної системи: часто - нудота, блювання (причинно-наслідковий зв'язок не доведений); дуже рідко - незначні відхилення показників печінкових проб.
Загальні реакції: часто - больові відчуття, відчуття холоду або жару, відчуття тиску або стягування (зазвичай минущі, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку і горло), слабкість, втомлюваність (зазвичай слабко або помірно виражені, минущі).Особливості продажу
рецептурніПро��обые умови
Імігран слід призначати тільки в тому випадку, якщо діагноз мігрені не викликає сумніву.
Не можна використовувати препарат в профілактичних цілях.
У пацієнтів з раніше не діагностованою мігренню або у пацієнтів з атиповою мігренню необхідно виключити іншу неврологічну патологію. Слід зазначити, що у пацієнтів з мігренню підвищений ризик розвитку певних цереброваскулярних порушень (наприклад, інсульту або транзиторних ішемічних атак).
Після прийому суматриптану можуть виникати преходя��ие біль і утруднення в грудях, розповсюджується на область шиї. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне діагностичне обстеження.
Не слід призначати пацієнтам з ризиком серцево-судинної патології без попереднього обстеження з метою виключення (жінки в постклімактеричному періоді, чоловіки у віці старше 40 років і пацієнти з факторами ризику розвитку ІХС). Проведене обстеження не завжди дозволяє виявити захворювання серця у деяких пациентов. У дуже рідкісних випадках у пацієнтів можуть виникнути серйозні побічні реакції з боку серцево-судинної системи, в анамнезі яких не було зазначено серцево-судинної патології.
Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з контрольованою артеріальною гіпертензією, т. к. в окремих випадках спостерігалося транзиторне підвищення артеріального тиску і ЗПОС; у пацієнтів з захворюваннями, при яких можуть істотно змінюватися всмоктування, метаболізм чи виведення Імігран (наприклад, порушення функції нирок або печінки).
/> Є дуже рідкісні повідомлення, отримані в результаті постмаркетингового спостереження, про розвиток серотонінового синдрому (включаючи розлади психіки, вегетативну лабільність і нервово-м'язові порушення) в результаті супутнього застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та суматриптану. Також повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому на тлі одночасного призначення триптанов з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. У разі одночасного призначення з препарат��мі з групи слід ретельно стан пацієнта. Імігран необхідно обережністю у пацієнтів з епілепсією або органічним ураженням головного мозку в анамнезі зі зниженням порогу судомної готовності.
Супутнє застосування інших триптанов/5-НТ1-агоністів з суматриптаном не рекомендується.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів прийом Имиграна може викликати алергічні реакції, які варіюють від шкірних проявів до анафілаксії. Дані щодо перехресної чутливості обмежені, од��ако слід дотримуватися обережності при призначенні Имиграна таким пацієнтам.
Зловживання лікарськими препаратами, призначеними для купірування нападів мігрені, асоційоване з посиленням головного болю у чутливих пацієнтів (головний біль, пов'язаний зі зловживанням лікарськими препаратами).Свідчення
купірування нападів мігрені з аурою або без неї.Протипоказання
— гемиплегическая, базилярна і офтальмоплегическая форми мігрені;
— ІХС (у т.ч. інфаркт міокарда, постінфарктний карді��склероз, стенокардія Принцметала), а також наявність симптомів, які дозволяють припустити наявність ІХС;
— оклюзійні захворювання периферичних судин;
— інсульт і транзиторні ішемічні атаки (у т. ч. в анамнезі);
— неконтрольована артеріальна гіпертензія
— виражене порушення функції печінки та /або нирок;
— одночасний прийом з ерготаміном або його похідними (включаючи метісергід);
— одночасний прийом інгібіторів МАО або раніше, ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів;
��� вагітність;
— вік пацієнта до 18 років і старше 65 років;
— індивідуальна непереносимість будь-якого компонента препарату.
З обережністю слід призначати препарат при епілепсії (у т. ч. при будь-яких станах зі зниженням порогу судомної готовності), артеріальної гіпертензії (контрольованої), в період лактаціїЛікарська взаємодія
Не відзначено взаємодії суматриптан з пропранололом, флунаризином, пізотифеном та етанолом.
При одночасному прийомі з ерготаміном відзначався тривалий спазм сосудов. Суматриптан можна призначати не раніше, ніж через 24 год після прийому препаратів, що містять ерготамін; і навпаки, препарати, що містять ерготамін, можна призначати не раніше, ніж через 6 год після прийому суматриптану.
Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО, їх одночасне застосування протипоказане.
Є дуже рідкі повідомлення, отримані в результаті постмаркетингового спостереження, про розвиток серотонінового синдрому (включаючи розлади психіки, вегетативну лабільність і нервово-м'язові н��руйнування) внаслідок супутнього застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та суматриптану. Також повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому на тлі одночасного призначення триптанов з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну
