Дозировка
Препарат принимается внутрь. Перед употреблением таблетку Ибуклин® следует растворить в 5 мл (1 чайная ложка) воды. Суточная доза препарата принимается в 2-3 приема. Минимальный интервал времени между приемом препарата – 4 часа. Дети старше 3-х лет. Разовая доза – 1 таблетка. Суточная доза зависит от возраста и веса ребенка: 3-6 лет (13-20 кг) – 3 таблетки в сутки; 6–12 лет (20–40 кг) – до 6 таблеток в сутки. При нарушениях функции почек или печени перерыв между приемами препарата должен быть не менее 8 часов. Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее без наблюдения врача.
Лекарственная форма
Таблетки плоскоцилиндрической формы, розового цвета с вкраплениями с фаской и риской на одной стороне и Фруктово-мятным запахом.
Состав
Каждая таблетка диспергируемая [для детей] содержит:
активные вещества: ибупрофен 100 мг, парацетамол 125 мг
вспомогательные вещества: целmoлоза микрокристаллическая 20 мг, крахмал кукурузный 59,04 мг, лактоза 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 30 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) (ЕI24) 0,2 мг, глицерол 2 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, ароматизатор апельсиновый DC 100 РН 1,6 мг, ароматизатор ананасовый DC 106 РН 2,5 мг, мяты перечной листьев масло 0,66 мг, аспартам 10 мг, магния стеарат 1 мг, тальк 3 мг.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибуnрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклоксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол – неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтраjiизуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.
Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.
Фармакокинетика
Ибуnрофен.
Абсорбция – высокая, быстро и практически полностыо всасывается из желудочнокишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после приема внутрь – около 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови – более 90%.
Период полувыведения (Т1/2) – около 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной Rформы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.
Парацетамол.
Абсорбция – высокая, связь с белками плазмы – менее 10% инезначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Величина Сmax – 5-20 мкг/мл, ТCmax – 0,5-2 часа. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Около 90-95 % парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут
блокироваться, приводя к развитию их некроза.
T1/2 – 2-3 ч. Выводится почками, преимущественно, в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% – в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.
Побочные действия
В терапевтических дозах препарат переносится, обычно, хорошо.
Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах – гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться
к врачу.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Целесообразность применения препарата как жаропонижающего средства решается в каждом случае, в зависимости от выраженности, характера и переносимости лихорадочного синдрома.
Ибупрофен может маскировать объективные признаки инфекционных заболеваний, поэтому терапия ибупрофеном у пациентов с инфекционными заболеваниями должна назначаться с осторожностью.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Следует избегать совместного приема препарата Ибуклин® с другими НПВП.
При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций
Показания
Лихорадочный синдром.
Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности различной этиологии: зубная боль, боль при растяжении связок, вывихах, переломах.
В качестве вспомогательного лекарственного средства для лечения болевого и лихорадочного синдрома при синусите, тонзиллите, острых инФекционновоспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей (фарингит, трахеит, ларингит).
Противопоказания
Хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия / гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе, преднизолона), антикоагулянтов (в том числе, варфарина), антиагрегантов (в том числе, ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и в период лактации
При необходимости применения препарата Ибуклин® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
При необходимости применения, в 1 триместре беременности следует исключить длительный прием препарата Ибуклин®.
При необходимости кратковременного применения препарата Ибуклин® в период лактации, прекращения грудного вскармливания, обычно, не требуется.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Ибуклин®.
Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение протромбинового времени, кровотечение через 12-48 Ч., заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, про явления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза.
Лечение: промывание желудка в течение первых 4 часов; щелочное питье, форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введение донаторов SН-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или внутривенно – через 12 Ч., антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, про шедшего после его приема.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Ибуклин® с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия.
Длительное комбинированное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.
Сочетание с этанолом, глюкокортикостероидами, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) инепрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина – повышается риск развития геморрагических осложнений.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).
увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.
Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.
(4455)
Дозування
Препарат приймається внутрішньо. Перед вживанням таблетку Ибуклин® слід розчинити у 5 мл (1 чайна ложка) води. Добова доза препарату приймається в 2-3 прийоми. Мінімальний інтервал часу між прийомом препарату – 4 години. Діти старше 3-х років. Разова доза – 1 таблетка. Добова доза залежить від віку та ваги дитини: 3-6 років (13-20 кг) – 3 таблетки на добу; 6-12 років (20-40 кг) – до 6 таблеток на добу. При порушеннях функції нирок або печінки перерва між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин. Препарат не слід при��мати більше 5 днів як знеболюючий засіб та більше 3 днів як жарознижуючий без спостереження лікаря.
Лікарська форма
Таблетки плоскоциліндричної форми, рожевого кольору з вкрапленнями, з фаскою і рискою на одній стороні та Фруктово-м'ятним запахом.Склад
Кожна таблетка, що диспергується [для дітей] містить:
активні речовини: ібупрофен 100 мг, парацетамол 125 мг
допоміжні речовини: целмолоза мікрокристалічна 20 мг, крохмаль кукурудзяний 59,04 мг, лактоза 5 мг, карбоксиметилкрахмал натрію (тип А) 30 мг, барвник пунцовый (Понсо 4R) (ЕІ24) 0,2 мг, гліцерол 2 мг, кремнію діоксид колоїдний 5 мг, ароматизатор апельсиновий DC 100 РН 1,6 мг, ароматизатор ананасовий DC 106 РН 2,5 мг, м'яти перцевої листя масло 0,66 мг, аспартам 10 мг, магнію стеарат 1 мг, тальк 3 мг.Фармакологічна дія
Комбінований препарат, дія якого обумовлена вхідними в його склад компонентами.
Ібупрофен – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), чинить аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну дію. Пригнічуючи циклоксигеназу (ЦОГ) 1 і 2, нарушает метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів (медіаторів болю, запалення та гіпертермічної реакції), як у вогнищі запалення, так і в здорових тканинах, пригнічує ексудативну і проліферативну фази запалення.
Парацетамол – невибірково блокує ЦОГ переважно в центральній нервовій системі, слабо впливає на водно-сольовий обмін і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Чинить знеболювальну і жарознижувальну дію. У запалених тканинах пероксидази нейтрајіизуют вплив пара��етамола на ЦОГ 1 і 2, що пояснює низький протизапальний ефект.
Ефективність комбінації вище, ніж окремих компонентів.Фармакокінетика
Ібупрофен.
Абсорбція – висока, швидко і практично полностыо всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Час досягнення максимальної концентрації (ТСмах) після прийому всередину – близько 1-2 години. Зв'язок з білками плазми крові – понад 90%.
Період напіввиведення (Т1/2) – близько 2 ч. Повільно проникає в порожнину суглобів, накопичується в синовіальній рідини, створюючи в ній бо��її високі концентрації, ніж у плазмі крові. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної Rформы повільно трансформується в активну S-форму. Піддається метаболізму. Понад 90% виводиться нирками (у незмінному вигляді не більше 1%) і меншою мірою-з жовчю у вигляді метаболітів і їх кон'югатів.
Парацетамол.
Абсорбція – висока, зв'язок з білками плазми – менше 10% инезначительно збільшується при передозуванні. Сульфатний і глюкуронидный метаболіти не зв'язуються з білками плазми навіть у відносно високих концентраціях.
Величина Смах – 5-20 мкг/мл, ТСмах – 0,5-2 години. Досить рівномірно розподіляється в рідких середовищах організму. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Близько 90-95 % парацетамолу метаболізується в печінці з утворенням неактивних кон'югатів з глюкуроновою кислотою (60%), таурином (35%) і цистеїном (3%), а також невеликої кількості гидроксилированных і деацетилированных метаболітів. Невелика частина препарату гідроксилюється микросомальными ферментами з утворенням високоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, який пов'язує��ться з сульфгідрильними групами глутатіону. При виснаженні запасів глутатіону в печінці (при передозуванні) ферментні системи гепатоцитів можуть
блокуватися, приводячи до розвитку їх некрозу.
T1/2 – 2-3 ч. Виводиться нирками, переважно у вигляді глюкуронідних і сульфатних кон'югатів (менше 5% – у незміненому вигляді). В грудне молоко проникає менше 1% від прийнятої дози парацетамолу. У дітей здатність до утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою нижче, ніж у дорослих.Побічні дії
У терапевтичних дозах препарат переносится, звичайно, добре.
З боку травної системи: рідко – диспептичні явища, при тривалому застосуванні у високих дозах – гепатотоксична дія.
З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.
Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, свербіж, кропив'янка.
При появі побічних ефектів слід припинити прийом препарату і звернутися
до лікаря.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Целесообразност�� застосування препарату як жарознижуючого засобу вирішується в кожному випадку, залежно від вираженості, характеру і переносимості гарячкового синдрому.
Ібупрофен може маскувати об'єктивні ознаки інфекційних захворювань, тому терапія ібупрофеном у пацієнтів з інфекційними захворюваннями повинна призначатися з обережністю.
Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку ШКТ слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
При одночасному ��рименении антикоагулянтів непрямої дії необхідно контролювати показники згортання крові.
Слід уникати спільного прийому препарату Ибуклин® з іншими НПЗП.
При тривалому (більше 5 днів) прийомі препарату необхідний контроль периферичної крові і функціонального стану печінки.
Препарат може спотворювати результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози, сечової кислоти в сироватці крові, 17-кетостероїдів (необхідна відміна препарату за 48 годин до дослідження).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування пацієнт повинен утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакційСвідчення
Гарячковий синдром.
Больовий синдром слабкої або помірної інтенсивності різної етіології: зубний біль, біль при розтягуванні зв'язок, вивихах, переломах.
В якості допоміжного лікарського засобу для лікування больового і гарячкового сінд��ома при синуситі, тонзиліті, гострих инФекционновоспалительных захворюваннях верхніх відділів дихальних шляхів (фарингіт, трахеїт, ларингіт).Протипоказання
Хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія / гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, КК менше 60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання НПЗП, алкоголізму, важкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральвих глюкокортикостероїдів (в тому числі, преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі, варфарину), антиагрегантів (в тому числі, ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в тому числі, циталопрама, флуоксетину, пароксетину, сертраліну).
Застосування при вагітності і в період лактації
При необхідності застосування препарату Ибуклин® при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування), слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенціалульний ризик для плода або дитини.
При необхідності застосування, у 1 триместрі вагітності слід виключити тривалий прийом препарату Ибуклин®.
При необхідності короткочасного застосування препарату Ибуклин® в період лактації, припинення грудного вигодовування, як правило, не потрібно.
В експериментальних дослідженнях не встановлено ембріотоксичну, тератогенну і мутагенну дію компонентів препарату Ибуклин®.
Симптоми передозування, заходи з надання допомоги при передозуванні
З��мптомы: шлунково-кишкові розлади (абдомінальний біль, діарея, нудота, блювання, анорексія, біль в епігастральній області), збільшення протромбінового часу, кровотеча через 12-48 Ч., загальмованість, сонливість, депресія, головний біль, шум у вухах, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, про явища гепато - і нефротоксичності, судоми, можливо розвиток гепатонекрозу.
Лікування: промивання шлунка протягом перших 4 годин; лужне питво, форсований діурез; активоване вугілля вн��трь, введення донаторів ЅН-груп і попередників синтезу глутатіону – метіоніну через 8-9 год після передозування і N-ацетилцистеїну всередину або внутрішньовенно через 12 Год., антацидні препарати; гемодіаліз; симптоматична терапія. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається в залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, про що йшов після його прийому.Лікарська взаємодія
При одночасному п��именении препарату Ибуклин® з лікарськими засобами можливий розвиток різних ефектів взаємодії.
Тривалий комбіноване використання з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів.
Поєднання з етанолом, глюкокортикостероїдами, кортикотропіном підвищує ризик ерозивно-виразкового ураження ШКТ.
Ібупрофен посилює дію прямих (гепарину) инепрямых (похідні кумарину та індандіону) антикоагулянтів, тромболітичних агентів (алтеплаза, анистреплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантів, колхіцину – підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів.
Послаблює ефекти гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків (за рахунок інгібування синтезу ниркових простагландинів).
збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату.
Кофеїн підсилює аналгезуючу дію ібупрофену.
Циклоспорин і препарати золота підвищують нефротоксичнос��ь.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, пликамицин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.
Антациди та колестирамін знижують абсорбцію препарату.
Миелотоксические лікарські засоби сприяють прояву гематотоксичності препарату.
