Дозировка
Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния. Лечение начинают с 50-100 мг/сут, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сут. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сут. Суточную дозу Хлорпротиксена Зентива обычно делят на 2-3 приема, учитывая выраженное седативное действие Хлорпротиксена Зентива, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером. Похмельный абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях. Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 15-45 мг/сут позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя. У пожилых пациентов при наличии гиперактивности, раздражительности, возбуждения, спутанности сознания назначается 15-90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 3 приема. У детей для коррекции нарушений поведения Хлорпротиксен Зентива назначается из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела. Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства. Хлорпротиксен Зентива может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен Зентива может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами до 90 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием Хлорпротиксена Зентива не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости он может применяться длительно. Бессонница. По 15 - 30 мг вечером за 1 ч до сна. Боли. Способность Хлорпротиксена Зентива потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях Хлорпротиксен Зентива назначают совместно с анальгетиками в дозах от 15 до 300 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на изломе - ядро от белого до почти белого цвета.
Состав
1 таб.
хлорпротиксена гидрохлорид 50 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 37.5 мг, лактозы моногидрат - 135 мг, сахароза - 20 мг, кальция стеарат - 3.75 мг, тальк - 3.75 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 3.6594 мг, макрогол 6000 - 0.1333 мг, макрогол 300 - 0.9166 мг, тальк - 2.4194 мг, титана диоксид - 0.3423 мг, краситель железа оксид желтый - 0.029 мг.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное, седативное, противорвотное действие, обладает альфа-адреноблокирующей активностью.
Полагают, что антипсихотическое действие связано с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в головном мозге. Противорвотное действие связано с блокадой хеморецепторной триггерной зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено непрямым ослаблением активности ретикулярной системы ствола головного мозга. Подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако в результате блокады ингибирующего пролактин фактора, который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза, концентрация пролактина повышается.
По химической структуре и фармакологическим свойствам тиоксантены сходны с пиперазиновыми производными фенотиазина.
Фармакокинетика
Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12%. Хлорпротиксен быстро абсорбируется из кишечника, Cmax в сыворотке крови достигается через 2 ч. T1/2 составляет около 16 ч. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности, выделяются с калом и мочой.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, повышенная утомляемость, головокружение; в единичных случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией.
Со стороны пищеварительной системы: возможна холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органа зрения: возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения.
Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы: возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела.
Дерматологические реакции: возможны фотосенсибилизация, фотодерматит.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Хлорпротиксен Зентива должен с осторожностью назначаться пациентам, страдающим эпилепсией, паркинсонизмом, при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при склонности к коллапсам, при выраженной сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, гипертрофии предстательной железы.
Применение Хлорпротиксена Зентива может привести к ложному положительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложному повышению уровня билирубина в крови, изменению интервала QT на электрокардиограмме.
Во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков, избегать повышенной инсоляции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием Хлорпротиксена Зентива оказывает отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.).
Передозировка
Симптомы. Сонливость, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение сорбента. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.
Показания
Психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в т.ч. при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; нарушения сна при соматических заболеваниях; необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом; аллергические реакции.
Противопоказания
— угнетение ЦНС любого происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов);
— коматозные состояния;
— сосудистый коллапс;
— заболевания органов кроветворения;
— феохромоцитома;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Хлорпротиксен Зентива не должен, по возможности, назначаться беременным женщинам и в период грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме с этанолом и этанолсодержащими препаратами, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными, нейролептическими средствами.
Антихолинергическое действие хлорпротиксена усиливается при одновременном применении антихолинергических, противогистаминных и противопаркинсонических средств.
Препарат усиливает действие гипотензивных средств.
Одновременное применение хлорпротиксена и адреналина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Применение хлорпротиксена приводит к снижению порога судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств у больных эпилепсией.
Способность хлорпротиксена блокировать дофаминовые рецепторы снижает эффективность действия леводопы.
Возможно появление экстрапирамидных расстройств при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина.
(3266)
Дозування
Психози, включаючи шизофренію і маніакальні стани. Лікування починають з 50-100 мг/добу, поступово збільшуючи дозу до досягнення оптимального ефекту, зазвичай до 300 мг/добу. В окремих випадках доза може бути збільшена до 1200 мг/добу. Підтримуюча доза звичайно становить 100-200 мг/добу. Добову дозу Хлорпротиксена Зентіва зазвичай ділять на 2-3 прийоми, враховуючи виражену седативну дію Хлорпротиксена Зентіва, рекомендується призначати меншу частину добової дози в денний час, а більшу частину - ввечері. Похмільний синдром зиндром при алкоголізмі та наркоманії. Добова доза, розподілена на 2-3 прийоми, становить 500 мг. Курс лікування зазвичай триває 7 днів. Після зникнення проявів абстиненції доза поступово знижується. Підтримуюча доза 15-45 мг/добу дозволяє стабілізувати стан, зменшує ризик розвитку чергового запою. У літніх пацієнтів при наявності гіперактивності, дратівливість, збудження, сплутаності свідомості призначається 15-90 мг/добу. Добова доза, як правило, ділиться на 3 прийоми. У дітей для корекції порушень поведінки Хлорпротіксен Зентіва призначається з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла. Депресивні стани, неврози, психосоматичні розлади. Хлорпротіксен Зентіва може застосовуватися при депресіях, особливо поєднаних з тривогою, напругою, як доповнення до терапії антидепресантами або самостійно. Хлорпротіксен Зентіва може призначатися при неврозах і психосоматичних порушеннях, що супроводжуються тривогою і депресивними розладами до 90 мг/добу. Добова доза, як правило, ділиться на 2-3 прийоми. Оскільки прийом Хлорпротиксена Зентіва н�� викликає розвитку звикання або лікарської залежності він може застосовуватися довгостроково. Безсоння. За 15 - 30 мг ввечері за 1 год до сну. Болі. Здатність Хлорпротиксена Зентіва потенціювати дію аналгетиків може бути використана при лікуванні пацієнтів з болями. У цих випадках Хлорпротіксен Зентіва призначають спільно з анальгетиками в дозах від 15 до 300 мг.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою від світло-коричневого до світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі; вигляд на зламі - ядро від білого до пошті білого кольору.Склад
1 таб.
хлорпротиксена гідрохлорид 50 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 37.5 мг, лактози моногідрат - 135 мг, сахароза - 20 мг, кальцію стеарат - 3.75 мг, тальк - 3.75 мг.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза 2910/5 - 3.6594 мг, макрогол 6000 - 0.1333 мг, макрогол 300 - 0.9166 мг, тальк - 2.4194 мг, титану діоксид - 0.3423 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.029 мг.Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідний тиоксантена. Чинить антипсихотичну, антидепресивну, седатив��е, протиблювотну дію, має альфа-адреноблокирующей активністю.
Вважають, що антипсихотична дія пов'язана з блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у головному мозку. Протиблювотна дія пов'язана з блокадою хеморецепторной тригерної зони довгастого мозку. Седативна дія обумовлена непрямим послабленням активності ретикулярної системи стовбура головного мозку. Пригнічує вивільнення більшості гормонів гіпоталамуса і гіпофіза. Проте в результаті блокади інгібуючої пролактин ф��ктора, який гальмує вивільнення пролактину з гіпофіза, концентрація пролактину підвищується.
За хімічною структурою та фармакологічними властивостями тіоксантени схожі з пиперазиновыми похідними фенотіазину.Фармакокінетика
Біодоступність хлорпротиксена при пероральному прийомі становить близько 12%. Хлорпротіксен швидко абсорбується з кишечнику, Cmax в сироватці крові досягається через 2 год. T1/2 становить близько 16 год. Хлорпротіксен проникає через плацентарний бар'єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молок��м. Метаболіти не мають нейролептичної активності, виділяються з калом і сечею.Побічні дії
З боку ЦНС: можливі психомоторне гальмування, слабовиражений екстрапірамідний синдром, підвищена стомлюваність, запаморочення; у поодиноких випадках можливе парадоксальне посилення занепокоєння, особливо у хворих з манією або шизофренією.
З боку травної системи: можлива холестатична жовтяниця.
З боку серцево-судинної системи: можливі тахікардія, зміни на ЕКГ, ортостатична гипотензия.
З боку органу зору: можливе помутніння рогівки і кришталика з порушенням зору.
З боку системи кровотворення: можливі агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія.
З боку ендокринної системи: можливі часті припливи, аменорея, галакторея, гінекомастія, ослаблення потенції і лібідо.
З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, порушення вуглеводного обміну, підвищення апетиту із збільшенням маси тіла.
Дерматологічні реакції: можливі фотосенсиби��изация, фотодерматит.
Ефекти, зумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, дизурія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Хлорпротіксен Зентіва повинен з обережністю призначатися пацієнтам, які страждають епілепсією, паркінсонізмом, при вираженому атеросклерозі судин головного мозку, при схильності до колапсу, при вираженій серцево-судинної і дихальної недостатності, при виражених порушеннях функції печінки та нирок, цукровому діабеті, гіпертрофії предстательной залози.
Застосування Хлорпротиксена Зентіва може призвести до помилкового позитивного результату при проведенні імунобіологічного тесту сечі на вагітність, безпідставним підвищення рівня білірубіну в крові, зміни інтервалу QT на електрокардіограмі.
Під час лікування препаратом рекомендується утримуватися від вживання спиртних напоїв, уникати підвищеної інсоляції.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Прийом Хлорпротиксена Зентіва чинить негативний вплив на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Передозування
Симптоми. Сонливість, гіпо - або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми, судоми, шок, кома.
Лікування. Симптоматичне і підтримуюче. Як можна швидше повинно бути зроблено промивання шлунка, рекомендується застосування сорбенту. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримання діяльності дихальної та сердечно судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна лікувати діазепамом, а екстрапірамідні розлади бипериденом.Свідчення
Психози та психотичні стани, які супроводжуються занепокоєнням, страхом, психомоторним збудженням, агресивністю, у т. ч. при депресивно-параноїдну, циркулярної шизофренії, при простій вялотекущей шизофренії з психопатоподобной і неврозоподібною симптоматикою і при інших психічних захворюваннях; дисциркуляторная енцефалопатія, черепно-мозкові травми (у складі комбінованої терапії), алкогольний делірій; порушення сну при соматичних захворюваннях; необхідність тривалої терапії стану збудження і тривоги, психосоматичні, невротичні та поведінкові розлади у дітей; судомний кашель, спастичні стани в ШКТ; премедикація; дерматози, що супроводжуються наполегливою сверблячкою; алергічні реакції.Протипоказання
— пригнічення ЦНС будь-якого походження (у т. ч. викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або вп��olan);
— коматозні стани;
— судинний колапс;
— захворювання органів кровотворення;
— феохромоцитома;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Хлорпротіксен Зентіва не повинен, по можливості, призначатися вагітним жінкам та в період грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
Пригнічувальну дію хлорпротиксена на ЦНС може посилюватися при одночасному застосуванні з етанолом і етаноловмісними препаратами, анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седатив��ими, снодійними, нейролептичними засобами.
Антихолінергічну дію хлорпротиксена посилюється при одночасному застосуванні антихолінергічних, протигістамінні і протипаркінсонічних засобів.
Препарат посилює дію гіпотензивних засобів.
Одночасне застосування хлорпротиксена і адреналіну може призвести до артеріальної гіпотензії і тахікардії.
Застосування хлорпротиксена призводить до зниження порогу судомної активності, що потребує додаткової корекції дози противоэпилептичних засобів у хворих на епілепсію.
Здатність хлорпротиксена блокувати дофамінові рецептори знижує ефективність дії леводопи.
Можлива поява екстрапірамідних розладів при одночасному застосуванні фенотіазинів, метоклопраміду, галоперидолу, резерпіну.
