Дозировка
Препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут. Таблетки следует принимать внутрь, утром до приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и не измельчая. Более подробно см. инструкцию.
Передозировка
Симптомы: не описаны. Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
1 таб.
рабепразол натрия 20 мг
Вспомогательные вещества: магния оксид - 69 мг, маннитол - 40 мг, крахмал кукурузный - 2.5 мг, повидон К30 - 1.5 мг, гипролоза низкозамещенная - 24 мг, натрия стеарилфумарат - 2 мг.
Состав оболочки: целлацефат - 18 мг, титана диоксид - 1.6 мг, краситель железа оксид желтый - 0.16 мг.
Фармакологическое действие
Противоязвенный препарат из группы ингибиторов протонового насоса (Н+/К+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы.
Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие.
Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после первого приема составляет 62% и 82% соответственно; продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены препарата. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбируется из тонкого кишечника (из-за наличия кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки). Абсорбция высокая, время достижения Cmax - 3.5 ч. Значения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме.
Связь с белками плазмы - 97%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 (CYP 2C19 и CYP 3A4).
Т1/2 - 0.7-1.5 ч, клиренс - 283 ± 98 мл/мин. Выводится почками - 90% в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); кишечником - 10%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема AUC увеличивается в 2 раза, Т1/2 - в 2-3 раза. После приема 20 мг рабепразола в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.5 раза, Т1/2 - в 1.2 раза. У пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2), распределение рабепразола натрия близко к таковому у здоровых лиц.
У пожилых пациентов после приема рабепразола в течение 7 дней AUC в 2 раза больше, Cmax - на 60% больше, чем у молодых.
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1.9 раза, а T1/2 в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как Cmax увеличивается на 40%.
Побочные действия
Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто - 1/10 назначений (? 10%), часто - 1/100 назначений (? 1%, но < 10%), нечасто - 1/1000 назначений (? 0.1%, но < 1%), редко - 1/10 000 назначений (? 0.01%, но < 0.1%), очень редко - менее 1/10 000 назначений (< 0.01%).
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота; нечасто - рвота, боль в животе, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, отрыжка, диспепсия; очень редко - нарушение вкусовых ощущений, анорексия, стоматит, гастрит, повышение активности трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головная боль; редко - головокружение, астения, бессонница; очень редко - нервозность, сонливость, депрессия, нарушения зрения, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия; очень редко - артралгия, судороги икроножных мышц.
Со стороны дыхательной системы: редко - воспаление или инфекция верхних дыхательных путей, сильный кашель; очень редко — синусит, бронхит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко - тромбоцитопения, лейкопения; очень редко - лейкоцитоз.
Аллергические реакции: редко — сыпь, кожный зуд.
Прочие: редко - боль в спине, груди, конечностях, отеки, инфекция мочевыводящих путей, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром; очень редко - повышенная потливость, увеличение массы тела.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
До и после лечения рабепразолом обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютенизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы не требуется.
Отмена препарата не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2-3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.
Использование в педиатрии
Препарат не рекомендуется назначать детям и подросткам, поскольку отсутствует опыт использования рабепразола в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае появления в процессе лечения сонливости следует отказаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
Поддерживающая\0009терапия
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния,характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для— лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.
Противопоказания
— беременность;
— грудное вскармливание;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к рабепразолу, бензимидазолам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности, тяжелой почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рабепразол не следует назначать при беременности (данных по безопасности применения рабепразола при беременности нет).
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина - на 22%.
Не взаимодействует с жидкими антацидами.
Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой CYP 450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
(4264)
Дозування
Препарат призначають по 20 мг 1 раз/добу. Таблетки слід приймати внутрішньо, вранці до прийому їжі, ковтаючи цілими, не розжовуючи і не подрібнюючи. Більш докладно див. інструкцію.Передозування
Симптоми: не описані. Лікування: при підозрі на передозування рекомендується підтримуюча та симптоматична терапія. Діаліз неефективний.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Склад
1 таб.
рабепразол натрію 20 мг
Допоміжні речовини: магнію оксид - 69 мг, манітол - 40 мг, крохмаль кукурудзяний - 2.5 мг, повідон К30 - 1.5 мг, гипролоза низкозамещенная - 24 мг, натрію стеарилфумарат - 2 мг.
Склад оболонки: целлацефат - 18 мг, титану діоксид - 1.6 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.16 мг.Фармакологічна дія
Противиразковий препарат з групи інгібіторів протонового насоса (Н+/К+-АТФ-ази), метаболізується в парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамидных производных, які інактивують сульфгідрильні групи Н+/К+-АТФ-ази.
Блокує заключну стадію секреції хлористоводневої кислоти, знижуючи вміст базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника.
Володіє високій ліпофільності легко проникає в парієтальні клітини шлунка, концентрується в них, справляючи захисну дію.
Антисекреторний ефект після перорального прийому 20 мг настає протягом 1 год і досягає максимуму через 2-4 год; пригнічення базальної і стимулювання розвитку��ною їжею секреції кислоти через 23 год після першого прийому становить 62% і 82% відповідно; тривалість дії - 48 год Після завершення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів.
У перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці крові збільшується і повертається до початкових рівнів протягом 1-2 тижнів після відміни препарату. Не впливає на ЦНС, серцево-судинну і дихальну системи.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Абсорбується з тонкого кишечнику (за наявності кислотоустойчивой кишковорозчинною оболонкою). Абсорбція висока, час досягнення Cmax - 3.5 ч. Значення Cmax і AUC носять лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Біодоступність - 52%, не збільшується при багаторазовому прийомі.
Зв'язок з білками плазми - 97%.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці за участю ізоферментів цитохрому Р450 (CYP 2С19 та CYP 3A4).
Т1/2 - 0.7-1.5 ч, кліренс - 283 ± 98 мл/хв. Виводиться нирками - 90% у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптуровой кислоти (М5) і карбонової кислоти (М6); кишечником - 10%.
Фармакокинетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю слабкого або середнього ступеня після одноразового прийому AUC збільшується в 2 рази, Т1/2 - в 2-3 рази. Після прийому 20 мг рабепразолу протягом 7 днів AUC збільшується в 1.5 рази, Т1/2 - в 1.2 рази. У пацієнтів зі стабільною термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (КК менше 5 мл/хв/1.73 м2), розподіл рабепразолу натрію близьке до такого у здорових осіб.
У літніх пацієнтів після прийому рабепразолу протягом 7 днів АUС в 2 рази більше, Cmax - на 60% більше, ніж у молодих.
У пацієнтів з уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу у дозі 20 мг на добу AUC збільшується в 1.9 рази, а T1/2 в 1.6 рази в порівнянні з тими ж параметрами у "швидких метаболизаторов", в той час як Cmax збільшується на 40%.Побічні дії
Класифікація ВООЗ небажаних побічних реакцій за частотою розвитку: дуже часто - 1/10 призначень (? 10%), часто - 1/100 призначень (? 1%, але < 10%), нечасто - 1/1000 призначень (? 0.1%, але < 1%), рідко - 1/10 000 призначень (? 0.01%, але < 0.1%), дуже рідко - ме��її 1/10 000 призначень (< 0.01%).
З боку травної системи: часто - діарея, нудота; нечасто - блювання, біль у животі, метеоризм, запор; рідко - сухість у роті, відрижка, диспепсія; дуже рідко - порушення смакових відчуттів, анорексія, стоматит, гастрит, підвищення активності трансаміназ.
З боку нервової системи і органів чуття: часто - головний біль; рідко - запаморочення, астенія, безсоння; дуже рідко - нервозність, сонливість, депресія, порушення зору, порушення смакових відчуттів.
З боку кістково-м'язової системемы: рідко - міалгія; дуже рідко - артралгія, судоми литкових м'язів.
З боку дихальної системи: рідко - запалення або інфекція верхніх дихальних шляхів, сильний кашель; дуже рідко — синусит, бронхіт.
З боку органів кровотворення й системи гемостазу: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія; дуже рідко - лейкоцитоз.
Алергічні реакції: рідко — висип, шкірний свербіж.
Інші: рідко - біль у спині, грудях, кінцівках, набряки, інфекція сечовивідних шляхів, лихоманка, озноб, грипоподібний синдром; дуже рідко - п��вышенная пітливість, збільшення маси тіла.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
До і після лікування рабепразолом обов'язковий ендоскопічний контроль для виключення злоякісного новоутворення, оскільки лікування може замаскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику.
Рекомендується дотримуватися обережності при першому призначенні рабепразолу пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.
Препарат не впливає на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, концентрацію в кро��і паратиреоїдного гормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, фолікулостимулюючого гормону, лютенизирующего гормона, реніну, альдостерону та соматотропного гормону.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки корекція дози не потрібна.
Відміна препарату не супроводжується феноменом рикошету, відновлення секреторної активності відбувається протягом 2-3 днів по мірі синтезу нових молекул ферменту.
Використання в педіатрії
Препарат не рекомендуеться призначати дітям і підліткам, оскільки відсутній досвід застосування рабепразолу у педіатричній практиці.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У разі появи у процесі лікування сонливості слід відмовитися від керування автомобілем та інших видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
Ерозивна і виразкова гастроезофагеальна рефлюксная хвороба або рефлюкс-езофагіт;
Підтримуюча\0009терапия
гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
Неерозівная гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
Синдром Золлингераэллисона та інші стани,які характеризуються патологічною гіперсекрецією;
У комбінації з відповідною антибактеріальною терапією для лікування та профілактика рецидиву виразкової хвороби, пов'язаної з Helicobacter pylori.Протипоказання
— вагітність;
— грудне вигодовування;
— дитячий та підлітковий віком немаєст до 18 років;
— підвищена чутливість до рабепразолу, бензімідазолів або до інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при тяжкій печінковій недостатності, тяжкій нирковій недостатності.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Рабепразол не слід призначати при вагітності (даних щодо безпеки застосування рабепразолу при вагітності немає).
Невідомо, чи виділяється рабепразол з грудним молоком. Відповідні дослідження у годуючих жінок не проводилися. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Лікарська взаємодія
Рабепразол уповільнює виведення деяких лікарських засобів, які метаболізуються в печінці шляхом мікросомального окислення (діазепам, фенітоїн, непрямі антикоагулянти).
Знижує концентрацію кетоконазолу на 33%, дигоксину - на 22%.
Не взаємодіє з рідкими антацидами.
Сумісний з препаратами, які метаболізуються системою CYP 450 (варфарин, фенітоїн, теофілін, діазепам).
