Дозировка
Препарат назначают по 20 мг 1 раз/ Таблетки следует принимать внутрь, утром до приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и не измельчая. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в стадии обострения назначают по 20 мг (1 таблетки) 1 раз/ утром в течение 4-6 недель. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) назначают по 20 мг (1 таблетки) 1 раз/ в течение 4-8 недель. Для поддерживающей терапии при ГЭРБ - в дозе 10 или 20 мг 1 раз/ в зависимости от ответа пациента. Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита - в дозе 10 мг 1 раз/ в течение 4 недель. Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Нelicobacter pylori, рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов: Хайрабезол по 20 мг 2 + кларитромицин по 500 мг 2 и амоксициллин по 1 г 2 Хайрабезол по 20 мг 2 + кларитромицин по 500 мг 2 и метронидазол по 400 мг 2
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
рабепразол натрия \000920 мг
Вспомогательные вещества: магния оксид - 69 мг, маннитол - 40 мг, крахмал кукурузный - 2.5 мг, повидон К30 - 1.5 мг, гипролоза низкозамещенная - 24 мг, натрия стеарилфумарат - 2 мг.
Состав оболочки: целлацефат - 18 мг, титана диоксид - 1.6 мг, краситель железа оксид желтый - 0.16 мг.
Фармакологическое действие
Противоязвенный препарат из группы ингибиторов протонового насоса (Н+/К+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы.
Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие.
Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после первого приема составляет 62% и 82% соответственно; продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены препарата. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбируется из тонкого кишечника (из-за наличия кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки). Абсорбция высокая, время достижения Cmax - 3.5 ч. Значения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме.
Связь с белками плазмы - 97%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 (CYP 2C19 и CYP 3A4).
Т1/2 - 0.7-1.5 ч, клиренс - 283 ± 98 мл/мин. Выводится почками - 90% в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); кишечником - 10%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема AUC увеличивается в 2 раза, Т1/2 - в 2-3 раза. После приема 20 мг рабепразола в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.5 раза, Т1/2 - в 1.2 раза. У пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2), распределение рабепразола натрия близко к таковому у здоровых лиц.
У пожилых пациентов после приема рабепразола в течение 7 дней AUC в 2 раза больше, Cmax - на 60% больше, чем у молодых.
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1.9 раза, а T1/2 в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как Cmax увеличивается на 40%.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота; нечасто - рвота, боль в животе, метеоризм, запор; редко - сухость во рту, отрыжка, диспепсия; очень редко - нарушение вкусовых ощущений, анорексия, стоматит, гастрит, повышение активности трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головная боль; редко - головокружение, астения, бессонница; очень редко - нервозность, сонливость, депрессия, нарушения зрения, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия; очень редко - артралгия, судороги икроножных мышц.
Со стороны дыхательной системы: редко - воспаление или инфекция верхних дыхательных путей, сильный кашель; очень редко — синусит, бронхит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко - тромбоцитопения, лейкопения; очень редко - лейкоцитоз.
Аллергические реакции: редко — сыпь, кожный зуд.
Прочие: редко - боль в спине, груди, конечностях, отеки, инфекция мочевыводящих путей, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром; очень редко - повышенная потливость, увеличение массы тела.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
До и после лечения рабепразолом обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютенизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени коррекция дозы не требуется.
Отмена препарата не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2-3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.
Использование в педиатрии
Препарат не рекомендуется назначать детям и подросткам, поскольку отсутствует опыт использования рабепразола в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае появления в процессе лечения сонливости следует отказаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона;
— стрессовые язвы ЖКТ.
В составе комплексной терапии:
— эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом;
— лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.
Противопоказания
— беременность;
— грудное вскармливание;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к рабепразолу, бензимидазолам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности, тяжелой почечной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина - на 22%.
Не взаимодействует с жидкими антацидами.
Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой CYP 450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
(4263)
Дозування
Препарат призначають по 20 мг 1 раз/ Таблетки слід приймати внутрішньо, вранці до прийому їжі, ковтаючи цілими, не розжовуючи і не подрібнюючи. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки і виразковій хворобі шлунка у стадії загострення призначають по 20 мг (1 таблетки) 1 раз/ вранці протягом 4-6 тижнів. При гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) призначають по 20 мг (1 таблетки) 1 раз/ протягом 4-8 тижнів. Для підтримуючої терапії при ГЕРХ - в дозі 10 або 20 мг 1 раз/ у залежності від відповіді пацієнта. Для симптоматичного лікування ГЕ��Б у пацієнтів без езофагіту - у дозі 10 мг 1 раз/ протягом 4 тижнів. Для лікування синдрому Золлингераэллисона та інших станів, які характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Для лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки або хронічного гастриту, пов'язаного з інфікуванням Нelicobacter pylori, рекомендується курс лікування тривалістю 7 днів одного з таких комбінацій препаратів: Хайрабезол по 20 мг 2 + кларитроміцин по 500 мг 2 і амоксицилін по 1 г 2 Хайрабезол по 20 мг 2 + кларитроміцин по 500 мг 2 і метронидазол по 400 мг 2
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого або білого з жовтуватим відтінком кольору.Склад
рабепразол натрію \000920 мг
Допоміжні речовини: магнію оксид - 69 мг, манітол - 40 мг, крохмаль кукурудзяний - 2.5 мг, повідон К30 - 1.5 мг, гипролоза низкозамещенная - 24 мг, натрію стеарилфумарат - 2 мг.
Склад оболонки: целлацефат - 18 мг, титану діоксид - 1.6 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.16 мг.Фармакологічна дія
Противиразковий препарат з групи інгібіторів протонового насоса (Н+/К+-АТФ-ази), метаболізується в парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамидных похідних, які інактивують сульфгідрильні групи Н+/К+-АТФ-ази.
Блокує заключну стадію секреції хлористоводневої кислоти, знижуючи вміст базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника.
Володіє високій ліпофільності легко проникає в парієтальні клітини шлунка і концентрируется в них, справляючи захисну дію.
Антисекреторний ефект після перорального прийому 20 мг настає протягом 1 год і досягає максимуму через 2-4 год; пригнічення базальної і стимульованої їжею секреції кислоти через 23 год після першого прийому становить 62% і 82% відповідно; тривалість дії - 48 год Після завершення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів.
У перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці крові збільшується і повертається до початкових рівнів протягом 1-2 тижнів після відміни препарату. Не впливає на ЦНС, серцево-судинну і дихальну системи.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Абсорбується з тонкого кишечнику (за наявності кислотостійкої кишковорозчинною оболонкою). Абсорбція висока, час досягнення Cmax - 3.5 ч. Значення Cmax і AUC носять лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Біодоступність - 52%, не збільшується при багаторазовому прийомі.
Зв'язок з білками плазми - 97%.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці за участю ізоферментів цито��рома Р450 (CYP 2С19 та CYP 3A4).
Т1/2 - 0.7-1.5 ч, кліренс - 283 ± 98 мл/хв. Виводиться нирками - 90% у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптуровой кислоти (М5) і карбонової кислоти (М6); кишечником - 10%.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю слабкого або середнього ступеня після одноразового прийому AUC збільшується в 2 рази, Т1/2 - в 2-3 рази. Після прийому 20 мг рабепразолу протягом 7 днів AUC збільшується в 1.5 рази, Т1/2 - в 1.2 рази. У пацієнтів зі стабільною термінальною стадією ниркової недостатточності, які потребують гемодіалізу (КК менше 5 мл/хв/1.73 м2), розподіл рабепразолу натрію близьке до такого у здорових осіб.
У літніх пацієнтів після прийому рабепразолу протягом 7 днів АUС в 2 рази більше, Cmax - на 60% більше, ніж у молодих.
У пацієнтів з уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу у дозі 20 мг на добу AUC збільшується в 1.9 рази, а T1/2 в 1.6 рази в порівнянні з тими ж параметрами у "швидких метаболизаторов", в той час як Cmax збільшується на 40%.Побічні дії
З боку травної сис��емы: часто - діарея, нудота; нечасто - блювання, біль у животі, метеоризм, запор; рідко - сухість у роті, відрижка, диспепсія; дуже рідко - порушення смакових відчуттів, анорексія, стоматит, гастрит, підвищення активності трансаміназ.
З боку нервової системи і органів чуття: часто - головний біль; рідко - запаморочення, астенія, безсоння; дуже рідко - нервозність, сонливість, депресія, порушення зору, порушення смакових відчуттів.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - міалгія; дуже рідко - артралгія, судоми литкових м��шц.
З боку дихальної системи: рідко - запалення або інфекція верхніх дихальних шляхів, сильний кашель; дуже рідко — синусит, бронхіт.
З боку органів кровотворення й системи гемостазу: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія; дуже рідко - лейкоцитоз.
Алергічні реакції: рідко — висип, шкірний свербіж.
Інші: рідко - біль у спині, грудях, кінцівках, набряки, інфекція сечовивідних шляхів, лихоманка, озноб, грипоподібний синдром; дуже рідко - підвищена пітливість, збільшення маси тіла.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
До і після лікування рабепразолом обов'язковий ендоскопічний контроль для виключення злоякісного новоутворення, оскільки лікування може замаскувати симптоматику і відстрочити правильну діагностику.
Рекомендується дотримуватися обережності при першому призначенні рабепразолу пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.
Препарат не впливає на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, концентрацію в крові паратиреоїдного гормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пр��лактина, холецистокініну, секретину, глюкагону, фолікулостимулюючого гормону, лютенизирующего гормона, реніну, альдостерону та соматотропного гормону.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки корекція дози не потрібна.
Відміна препарату не супроводжується феноменом рикошету, відновлення секреторної активності відбувається протягом 2-3 днів по мірі синтезу нових молекул ферменту.
Використання в педіатрії
Препарат не рекомендується призначати дітям і підліткам, оскільки відсутній досвід викори��ьзования рабепразолу у педіатричній практиці.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У разі появи у процесі лікування сонливості слід відмовитися від керування автомобілем та інших видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
— гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
— гиперсекреторные стану, включаючи синдром Зол��ингера-Еллісона;
— стресові виразки ЖКТ.
У складі комплексної терапії:
— ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки або хронічним гастритом;
— лікування та профілактика рецидиву виразкової хвороби, пов'язаної з Helicobacter pylori.Протипоказання
— вагітність;
— грудне вигодовування;
— дитячий та підлітковий вік до 18 років;
— підвищена чутливість до рабепразолу, бензімідазолів або до інших компонентів препарату.
З осторожностма слід призначати препарат при тяжкій печінковій недостатності, тяжкій нирковій недостатності.Лікарська взаємодія
Рабепразол уповільнює виведення деяких лікарських засобів, які метаболізуються в печінці шляхом мікросомального окислення (діазепам, фенітоїн, непрямі антикоагулянти).
Знижує концентрацію кетоконазолу на 33%, дигоксину - на 22%.
Не взаємодіє з рідкими антацидами.
Сумісний з препаратами, які метаболізуються системою CYP 450 (варфарин, фенітоїн, теофілін, діазепам).
