Дозировка
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - ядро от белого с желтым оттенком до желтого цвета
Состав
левофлоксацин (в форме гемигидрата) \0009750 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, тальк очищенный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк очищенный, макрогол 6000, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.
Фармакологическое действие
Левофлоксацин – синтетический фторхинолон широкого спектра действия. Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах чувствительных микроорганизмов.
Левофлоксацин активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие и коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в т.ч. штаммы Staphylococcus групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae, пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы Streptococcus группы viridans); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Аcinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие ?-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.; анаэробных микроорганизмов: Вacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
К препарату устойчивы аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы, в т.ч. метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Мycobacterium avium.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность – 99%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч и для левофлоксацина в дозах 250 мг, 500 и 750 мг составляет 2.8 мкг/мл, 5.2 мкг/мл и 8 мкг/мл соответственно.
Распределение
После приема разовой или многократной дозы количество всосавшегося препарата прямо пропорционально принятой дозе. Css в плазме достигается через 48 ч. Средний Vd левофлоксацина варьирует от 74 до 112 л. Связывание с белками плазмы 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, альвеолярные макрофаги (концентрация в тканях легких в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме), органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты.
Метаболизм
Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму в печени (окисление и/или дезацетилирование).
Выведение
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 левофлоксацина – 6-8 ч. Менее 5% принятой дозы выводится в виде десметил- и N-оксид-метаболитов. В неизмененном виде почками выводится 70% принятой внутрь дозы в течение 24 ч и 87% – за 48 ч. 4% принятой внутрь дозы выводится кишечником в течение 72 ч.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, рабдомиолиз, разрыв сухожилий, тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-72 ч.
Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидов магния/алюминия, или сукральфата, или других препаратов, содержащих кальций, железо или цинк.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения и в течение 5 дней после окончания лечения левофлоксацином необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения. При развитии фототоксичности лечение препаратом следует прекратить.
При появлении признаков тендинита и псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог.
При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен риск гемолитических реакций.
У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.
При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, МНО или других показтелей коагуляции, а также мониторинг признаков кровотечения.
Данные по использованию препарата Хайлефлокс (750 мг) при операции радикальной или щадящей синусотомии у больных с хроническими одонтогенными перфоративными верхнечелюстными синуситами свидетельствует о высокой клинической эффективности. Микробиологический контроль применения препарата показал, что применение препарата по 750 мг 1 раз/ в течение 10 дней подавляет ряд агрессивных бактерий, способных вызывать инфекционные осложнения. Полученные результаты позволяют рекомендовать препарат Хайлефлокс (750 мг) с целью профилактики воспалительных осложнений операции щадящей синусотомии с пластикой ороантрального сообщения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне приема левофлоксацина может нарушаться способность пациента к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);
— острый бактериальный синусит;
— инфекции мочевыводящих путей и почек (включая острый пиелонефрит);
— инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
— хронический бактериальный простатит;
— интраабдоминальная инфекция (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору);
— туберкулез (в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм).
Противопоказания
— эпилепсия;
— поражение сухожилий, связанное с приемом хинолонов в анамнезе;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к левофоксацину, другим фторхинолонам или другим компонентам препарата в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лекарственное взаимодействие
Левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина.
Эффект левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- или магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и препараты железа.
НПВС и теофиллин при одновременном применении с левофлоксацином повышают риск развития судорог у предрасположенных пациентов, а ГКС повышают риск разрыва сухожилий.
При одновременном приеме левофлоксацина с гипогликемическими препаратами возможны изменения уровня глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию.
Левофлоксацин усиливает эффект варфарина.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию замедляют выведение левофлоксацина.
(334)
Дозування
Внутрішньо, до їди або в перерві між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою від світло-оранжевого до оранжевого кольору, овальні, двоопуклі, з рискою на одній стороні; на зламі - ядро від білого з жовтим відтінком до жовтого кольоруСклад
левофлоксацин (у формі гемігідрату) \0009750 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, метилпарагідроксибензоат, пропилпарагидроксибенз��ат, тальк очищений, магнію стеарат, карбоксиметилкрахмал натрію.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, тальк очищений, макрогол 6000, титану діоксид, барвник сонячний захід жовтий.Фармакологічна дія
Левофлоксацин – синтетичний фторхінолон широкого спектру дії. Інгібує ДНК-гіразу (топоизомеразу II) і топоизомеразу IV, порушує суперспирализацию та зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах чутливих микроорганізмів.
Левофлоксацин активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (у т. ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие і коагулазо-негативні метицилін-чутливі/помірно чутливі штами, в т. ч. метицилін-нечутливі штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (у т. ч. штами Staphylococcus груп c і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні штами Streptococcus pneumoniae, пеніцилін-чутливі/резистентні штами Streptococcus групи viridans); аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Аcinetobacter spp. (в т. ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в т. ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампіцилін-чутливі/резистентні штами Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (що продукують та не продукують ?-лактамази штами), Morganella morganii, Neisseria spp. (в т. ч. Neisseria meningitidis, що продукують і не продукують пеніциліназу штами Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp. (в т. ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (в т. ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.; анаеробних мікроорганізмів: Вacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; інших мікроорганізмів: Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т. ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
До препарату стійкі аеробні ��рамположительные мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (коагулазо-негативні метицилін-резистентні штами, в т. ч. метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus); аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans; інші мікроорганізми: Мycobacterium avium.Фармакокінетика
Всмоктування
Після перорального прийому левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується з ШКТ. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність – 99%. Cmax в плазмі досягається через 1-2 год і для левофлоксацину у дозах 250 мг, 500 і 750 мг становить 2.8 мкг/мл, 5.2 мкг/мл і 8 мкг/мл відповідно.
Розподіл
Після прийому разової або багаторазової дози кількість всмокталася препарату прямо пропорційно прийнятій дозі. Css в плазмі досягається через 48 год. Середній Vd левофлоксацину варіює від 74 до 112 л. Зв'язування з білками плазми 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, альвеолярні макрофаги (концентрація у тканинах легенів у 2-5 разів перевищує концентрацію в плазмі), органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоциты.
Метаболізм
Левофлоксацин піддається обмеженому метаболізму в печінці (окислення та/або дезацетилирование).
Виведення
Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. T1/2 левофлоксацину – 6-8 год. Менше 5% прийнятої дози виводиться у вигляді десметил - і N-оксид-метаболітів. У незміненому вигляді нирками виводиться 70% прийнятої внутрішньо дози протягом 24 год і 87% – за 48 год. 4% прийнятої внутрішньо дози виводиться кишечником протягом 72 год.Побічні дії
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, неспокій, парестезії, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми.
З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової та тактильної чутливості.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія, подовження інтервалу QT, миготлива аритмія.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея (у т.ч. з кров'ю), порушення хар��ренію, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний коліт, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння, нервозність).
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язова слабкість, міалгія, рабдоміоліз, розрив сухожиль, тендиніт.
З боку сечовидільної системи: гіперкреатинемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
З боку органов кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагії.
Алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, набряк шкіри та слизових оболонок, кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, ядуха, анафілактичний шок, алергічний пневмонітОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Після нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування не менше 48-72 год.
Левофлоксацин приймають не менш ніж за 2 год до або через 2 год після прийому антацидів магнію/алюмінію, чи сукральфату, або інших препаратів, що містять кальцій, залізо або цинк.
Внаслідок можливої фотосенсибілізації у період лікування та протягом 5 днів після закінчення лікування левофлоксацином необхідно уникати сонячного й штучного ультрафіолетового опромінення. Розвиток фототоксичності лікування препаратом слід припинити.
При появі ознак тендиніту та псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно відміняють.
Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом.
При недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий ризик гемолітичних реакцій.
У хворих на цукровий діабет під час лікування левофлоксацином слід ретельно стежити за рівнем глюкози в крові.
При одночасному застосуванні левофлоксацину та варфарину показаний моніторинг протромбінового часу або МНО інших показтелей коагуля��іі, а також моніторинг ознак кровотечі.
Дані по використанню препарату Хайлефлокс (750 мг) при радикальної операції або щадною синусотомии у хворих з хронічними одонтогенными перфоративными верхньощелепними синуситами свідчить про високої клінічної ефективності. Мікробіологічний контроль застосування препарату показав, що застосування препарату по 750 мг 1 раз/ протягом 10 днів пригнічує ряд агресивних бактерій, здатних викликати інфекційні ускладнення. Отримані результати дозволяють рекомендувати препарат Хайлефлокс (750 мг) з метою профілактики запальних ускладнень операції щадною синусотомии з пластикою ороантрального сполучення.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
На тлі прийому левофлоксацину може порушуватися здатність пацієнта до концентрації уваги і швидкість психомоторних реакцій. У зв'язку з цим необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Свідчення
Інфекційно-запальні з��захворювання легкого і середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
— інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, загострення хронічного бронхіту);
— гострий бактеріальний синусит;
— інфекції сечовивідних шляхів та нирок (включаючи гострий пієлонефрит);
— інфекції шкіри і м'яких тканин (нагноівшіеся атероми, абсцес, фурункули);
— хронічний бактеріальний простатит;
— інтраабдомінальная інфекція (в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють н�� анаеробну мікрофлору);
— туберкульоз (у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм).Протипоказання
— епілепсія;
— ураження сухожилля, пов'язане з прийомом хінолонів в анамнезі;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років;
— вагітність;
— період лактації;
— підвищена чутливість до левофоксацину, інших фторхінолонів або до інших компонентів препарату в анамнезі.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам літнього віку (висока ймовірність нал��чия супутнього зниження функції нирок), при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Лікарська взаємодія
Левофлоксацин збільшує T1/2 циклоспорину.
Ефект левофлоксацину знижують лікарські засоби, що пригнічують моторику кишечнику, сукральфат, алюміній - або магнийсодержащие антацидні лікарські засоби і препарати заліза.
НПЗЗ та теофілін-при одночасному застосуванні з левофлоксацином підвищують ризик розвитку судом у схильних пацієнтів, а ГКС підвищують ризик розриву сухожиль.
П��і одночасному прийомі левофлоксацину з гіпоглікемічними препаратами можливі зміни рівня глюкози у крові, включаючи гіперглікемію та гіпоглікемію.
Левофлоксацин посилює ефект варфарину.
Циметидин та лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію уповільнюють виведення левофлоксацину.
