Дозировка
Препарат принимают внутрь после еды, через равные промежутки времени (8 или 6 ч) 3-4 раза/сут. Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды. Взрослым назначают от 6 до 8 таб./сут в 3-4 приема. Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на 3-4 приема. Как у взрослых, так и у детей, при тяжелых инфекционных заболеваниях доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза у взрослых составляет 3-4 г, максимальная суточная доза у детей - 50 мг/кг. При острых заболеваниях лечение обычно продолжается от 5 до 14 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжить в течение 1-2 дней или более, в зависимости от показаний. При хронических рецидивирующих заболеваниях лечение у взрослых и детей проводится курсами продолжительностью 5 - 10 дней с интервалами 8 дней. Длительность поддерживающего лечения может составить до 30 дней, при этом доза может быть снижена до 0.5-1 г/сут. Лечение инфекций, вызванных вирусом герпеса, у взрослых и детей: следует провести несколько курсов, продолжительностью 5-10 дней до исчезновения симптомов. Для сокращения количества рецидивов рекомендуется проводить поддерживающее лечение по 1 таб. 2 раза/сут на протяжении 30 дней. Необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста нет, препарат применяется так же, как у пациентов среднего возраста. У пожилых пациентов чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста. Препарат применяется у детей старше 3 лет. На фоне лечения препаратом Гроприносин у пациентов с печеночной недостаточностью следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
инозин пранобекс 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 85 мг, поливинилпирролидон К25 - 45 мг, магния стеарат - 10 мг.
Фармакологическое действие
Иммуностимулирующее средство, обладающее противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и соль пара-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3.
Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Гроприносин® блокирует размножение вирусных частиц путем повреждения генетического аппарата, стимулирует активность макрофагов, пролиферацию лимфоцитов и образование цитокинов. Второй компонент повышает доступность препарата Гроприносин® для лимфоцитов. Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма.
При назначении препарата Гроприносин® в качестве вспомогательного ЛС при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление пораженной поверхности, чем при лечении традиционным способом. Реже возникают новые пузырьки, отеки, эрозии и рецидивы болезни. При своевременном применении препарата сокращается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (>90%) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приеме внутрь в дозе 1500 мг Cmax инозина пранобекса достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 ч после приема. Инозин пранобекс состоит из инозина и соли пара-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. Практически 100% метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 ч с момента приема. Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ±10% в течение 1–3 ч после приема препарата внутрь. В результате метаболизма пара-ацетамидобензойной кислоты образуется орто-ацилглюкуронид; N,N-диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. AUC пара-ацетамидобензойной кислоты >88%, AUC N,N-диметиламино-2-пропанола — >77%. Кумуляция препарата в организме не обнаружена. Инозин и его метаболиты экскретируются с мочой. При достижении Css при приеме ежедневной дозы 4 г суточная экскреция с мочой пара-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляет примерно 85% принятой дозы; T1/2 — 50 мин, T1/2 N,N-диметиламино-2-пропанола — 3–5 ч. Полная элиминация инозин пранобекса и его метаболитов из организма наступает в течение 48 ч.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие; нечасто - нервозность, сонливость, бессонница.
Со стороны ЖКТ: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто - диарея, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности печеночных ферментов, ЩФ.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - зуд, сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - полиурия.
Аллергические реакции: нечасто - пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в суставах, обострение подагры.
Прочие: часто - повышение концентрации азота мочевины крови.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Гроприносин, как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).
Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию.
Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении Гроприносина одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами нарушающими функцию почек.
Гроприносин следует с осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Гроприносин на психомоторные функции организма и способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не исследовалось. При применении препарата следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.
Показания
— иммунодефицитные состояния, вызванные вирусными инфекциями у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой, в т.ч. заболевания, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (включая генитальный герпес и герпес другой локализации);
— подострый склерозирующий панэнцефалит
Противопоказания
— подагра;
— мочекаменная болезнь;
— аритмия;
— хроническая почечная недостаточность;
— детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином, при острой почечной недостаточности.
(2113)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо після їжі, через рівні проміжки часу (8 або 6 год) 3-4 рази/добу. Таблетки приймають, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим призначають від 6 до 8 таб./добу в 3-4 прийоми. Дітям у віці від 3 до 12 років призначають у дозі 50 мг/кг/добу, розділеній на 3-4 прийоми. Як у дорослих, так і у дітей, при тяжких інфекційних захворюваннях доза може бути збільшена індивідуально до 100 мг/кг маси тіла/добу, розділених на 4-6 прийомів. Максимальна добова доза у дорослих становить 3-4 г, максимальна добова доза у дітей.�� - 50 мг/кг При гострих захворюваннях лікування зазвичай триває від 5 до 14 днів. Після зникнення симптомів лікування слід продовжити протягом 1-2 днів або більше, залежно від показань. При хронічних рецидивуючих захворюваннях лікування у дорослих і дітей проводиться курсами тривалістю 5 - 10 днів з інтервалами 8 днів. Тривалість підтримуючого лікування може становити до 30 днів, при цьому доза може бути знижена до 0.5-1 г/сут. Лікування інфекцій, спричинених вірусом герпесу, у дорослих і дітей: слід провести кілька курсів, тривалістю 5-10 днів до зникнення симптомів. Для скорочення кількості рецидивів рекомендується проводити підтримуюче лікування по 1 таб. 2 рази/добу протягом 30 днів. Необхідності в корекції дози у пацієнтів літнього віку немає, препарат застосовується так само, як у пацієнтів середнього віку. У літніх пацієнтів частіше відбувається підвищення концентрації сечової кислоти у сироватці крові і в сечі, ніж у пацієнтів середнього віку. Препарат застосовується у дітей старше 3 років. На тлі лікування препаратом Гропріносин у пациенто�� з печінковою недостатністю слід кожні 2 тижні проводити контроль вмісту сечової кислоти в сироватці крові та в сечі. Контроль активності печінкових ферментів рекомендується проводити кожні 4 тижні при тривалих курсах лікування препаратом.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
інозин пранобекс 500 мг
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний - 85 мг, полівінілпіролідон К25 - 45 мг, магнію стеарат - 10 мг.Фармакологічна дія
Імуностимулюючу засіб, що володіє противірусною дією. Пре��представляє собою комплекс, що містить інозин і сіль пара-ацетамидобензойной кислоти з N,N-диметиламіно-2-пропанолом у молярному співвідношенні 1:3.
Ефективність комплексу визначається присутністю інозину, другий компонент підвищує його доступність для лімфоцитів. Гропріносин® блокує розмноження вірусних частинок шляхом пошкодження генетичного апарату, стимулює активність макрофагів, проліферацію лімфоцитів і утворення цитокінів. Другий компонент підвищує доступність препарату Гропріносин® для лімфоцитів. Зменшує кліні��еские прояви вірусних захворювань, прискорює реконвалесценцию, підвищує резистентність організму.
При призначенні препарату Гропріносин® в якості допоміжного ЛЗ при інфекційному ураженні слизових оболонок і шкіри, викликаних вірусом Herpes simplex, відбувається більш швидке загоєння ураженої поверхні, ніж при лікуванні традиційним способом. Рідше виникають нові пухирці, набряки, ерозії і рецидиви хвороби. При своєчасному застосуванні препарату скорочується частота виникнення вірусних інфекцій, знижується тривало��ть і тяжкість захворювання.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо препарат швидко і практично повністю (>90%) всмоктується і володіє хорошою біодоступністю. При прийомі внутрішньо у дозі 1500 мг Cmax інозину пранобекса досягається через 1 год і становить 600 мкг/мл Не визначається в крові через 2 год після прийому. Інозин пранобекс складається з інозину і солі пара-ацетамидобензойной кислоти з N,N-диметиламіно-2-пропанолом. Кожен з компонентів інозину пранобекса швидко піддається метаболізму. Практично 100% метаболітів виявляються у сечі в інте��вале від 8 до 24 год з моменту прийому. Інозин підлягає метаболізму за циклом, типовим для пуринових нуклеотидів, з утворенням сечової кислоти, концентрація якої в сироватці крові може підвищуватися. В результаті можливе утворення кристалів сечової кислоти в сечових шляхах. Підвищення концентрації сечової кислоти носить нелінійний характер і може бути змінена на ±10% протягом 1-3 год після прийому препарату всередину. В результаті метаболізму пара-ацетамидобензойной кислоти утворюється орто-ацилглюкуронид; N,N-диметиламіно-2-пропанол метаболизируется до N-оксиду. AUC пара-ацетамидобензойной кислоти >88%, AUC N,N-диметиламіно-2-пропанола — >77%. Кумуляція препарату в організмі не виявлено. Інозин та його метаболіти екскретуються з сечею. При досягненні Css при прийомі щоденної дози 4 г добова екскреція з сечею пара-ацетамидобензойной кислоти та її метаболіту становить приблизно 85% прийнятої дози; T1/2 — 50 хв, T1/2 N,N-диметиламіно-2-пропанола — 3-5 ч. Повна елімінація інозин пранобекса і його метаболітів з організму настає протягом 48 год.Побічні дії
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, стомлюваність, погане самопочуття; нечасто - знервованість, сонливість, безсоння.
З боку ШКТ: часто - зниження апетиту, нудота, блювання, біль в епігастрії; нечасто - діарея, запор.
З боку гепатобіліарної системи: часто - підвищення активності печінкових ферментів, ЛФ.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж, висип.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто - поліурія.
Алергічні реакції: нечасто - плямисто-папульозний висип, кропив'янка, анг��оневротический набряк.
З боку кістково-м'язової системи: часто - біль у суглобах, загострення подагри.
Інші: часто - підвищення концентрації азоту сечовини крові.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Гропріносин, як і інші противірусні засоби, найбільш ефективний при гострих вірусних інфекціях, якщо лікування почато на ранній стадії хвороби (краще з першої доби).
Оскільки інозин виводиться з організму у формі сечової кислоти, при тривалому застосуванні рекомендується періодично контролировать концентрацію сечової кислоти в сироватці крові та сечі. Пацієнти із значно підвищеною концентрацією сечової кислоти в організмі можуть одночасно приймати препарати, що знижують її концентрацію.
Необхідно контролювати концентрацію сечової кислоти в сироватці крові при призначенні Гроприносина одночасно з препаратами, що збільшують концентрацію сечової кислоти або препаратами порушують функцію нирок.
Гропріносин слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з гострою печінковою недостатністю, по��кольку препарат піддається метаболізму в печінці.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Вплив препарату Гропріносин на психомоторні функції організму і здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами не досліджувався. При застосуванні препарату слід враховувати можливість виникнення запаморочення і сонливості.Свідчення
— імунодефіцитні стани, викликані вірусними інфекціями у пацієнтів з нормальною і ослабленою імунною системою, в т.ч. захворювання, спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 (включаючи генітальний герпес і герпес іншої локалізації);
— підгострий склерозуючий паненцефалітПротипоказання
— подагра;
— сечокам'яна хвороба;
— аритмія;
— хронічна ниркова недостатність;
— дитячий вік до 3 років (маса тіла до 15-20 кг);
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат з ін��ибиторами ксантиноксидазы, діуретиками, зидовудином, при гострій нирковій недостатності.
