Дозировка
Подбор дозы и режима приема следует проводить под контролем показателей углеводного обмена. Препарат назначают внутрь в начальной дозе 15 мг (1/2 таблетки) во время завтрака. При необходимости возможно постепенное повышение дозы до 120 мг/ Дальнейшее увеличение дозы обычно не приводит к усилению эффекта. Если суточная доза Глюренорма не превышает 60 мг (2 таблетки), она может быть назначена в 1 прием во время завтрака. При назначении препарата в более высокой дозе лучший эффект достигается при назначении препарата 2-3 В этом случае самую высокую дозу следует принимать во время завтрака. При замене перорального гипогликемического препарата со сходным механизмом действия начальную дозу определяют в зависимости от течения заболевания на момент назначения препарата. Начальная доза обычно составляет 15-30 мг. Если монотерапия не дает ожидаемого эффекта, возможно дополнительное назначение бигуанида. Глюренорм® следует принимать во время еды, в начале приема пищи.
Передозировка
реакции, обусловленные гипогликемией
Лекарственная форма
Таблетки белого цвета, гладкие, круглые, со скошенными краями, с риской на одной стороне и с гравировкой "57С" по обе стороны риски; на другой стороне выгравирован логотип фирмы.
Состав
гликвидон30 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный высушенный, крахмал кукурузный растворимый, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины II поколения. Глюренорм® обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками - мишенями, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью (увеличивает количество рецепторов к инсулину в тканях-мишенях), тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина, снижает содержание глюкагона в крови.
Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает тромбогенные свойства крови.
После приема препарата гипогликемический эффект развивается через 1-1.5 ч, максимум действия - через 2-3 ч, продолжительность действия - 12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Гликвидон быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь препарата в однократной дозе 30 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 500-700 нг/мл. Через 0.5-1 ч Cmax снижается на 50%.
Метаболизм и выведение
Гликвидон полностью метаболизируется в печени. Основная часть метаболитов выводится с желчью и калом, небольшая часть - с мочой. Независимо от дозы и способа введения в моче обнаруживается около 5% (в виде метаболитов) дозы. Уровень выведения гликвидона с мочой остается минимальным даже при регулярном приеме.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: >1% - тошнота, рвота, запор, диарея, потеря аппетита, внутрипеченочный холестаз (1 случай).
Дерматологические реакции: 0.1-1% - зуд, экзема, крапивница (1 случай), синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны ЦНС: 0.1-1% - головная боль, головокружение, нарушение ориентации.
Со стороны системы кроветворения: < 0.1% - тромбоцитопения, лейкопения (1 случай), агранулоцитоз (1 случай).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациент должен быть информирован о необходимости тщательного соблюдения режима приема препарата. Не следует прекращать лечение самостоятельно, не сообщив об этом врачу.
Хотя гликвидон незначительно (5%) выводится с мочой и обычно хорошо переносится при заболеваниях почек, лечение пациентов с выраженной почечной недостаточностью следует проводить под тщательным врачебным контролем.
Пациенты с сахарным диабетом склонны к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, риск которых может быть снижен при соблюдении диеты. Пероральные гипогликемические средства не должны заменять лечебную диету, которая позволяет контролировать массу тела пациента.
Все пероральные гипогликемические препараты при несвоевременном приеме пищи или несоблюдении рекомендованного режима дозирования могут привести к развитию гипогликемии. Употребление сахара, конфет или сладких напитков помогает предотвратить начинающуюся гипогликемическую реакцию. Пациента следует информировать, что в случае сохраняющегося гипогликемического состояния следует немедленно обратиться к врачу.
В случае развития лихорадки, сыпи, тошноты пациент должен прекратить прием Глюренорма и немедленно обратиться к врачу.
В случае развития аллергических реакций следует прекратить прием Глюренорма, заменив его другим гипогликемическим препаратом или инсулином.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период подбора дозы пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций
Показания
— сахарный диабет 2 типа у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии).
Противопоказания
— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз, прекома и кома;
— состояние после резекции поджелудочной железы;
— острая печеночная порфирия;
— тяжелые нарушения функции печени;
— некоторые острые состояния (например, инфекционные заболевания или большие хирургические операции, когда показано проведение инсулинотерапии);
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.
С осторожностью следует применять у пациентов с лихорадочным синдромом, заболеваниями щитовидной железы (с нарушением функции), при алкоголизме.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического действия возможно при одновременном применении Глюренорма с салицилатами, сульфаниламидами, производными фенилбутазона, противотуберкулезными препаратами, хлорамфениколом, тетрациклинами, производными кумарина, циклофосфамидом, ингибиторами МАО, ингибиторами АПФ, клофибратом, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками (клонидин), резерпином, гуанетидином, с другими гипогликемическими средствами.
Уменьшение гипогликемического действия возможно при одновременном назначении Глюренорма и симпатомиметиков, ГКС, тиреоидных гормонов, глюкагона, тиазидных диуретиков, пероральных контрацептивов, диазоксида, фенотиазина и препаратов, содержащих никотиновую кислоту, барбитуратов, рифампицина, фенитоина.
Усиление или ослабление гипогликемического эффекта было описано при одновременном приеме препарата с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин), с этанолом
(6808)
Дозування
Підбір дози та режиму прийому слід проводити під контролем показників вуглеводного обміну. Препарат призначають внутрішньо у початковій дозі 15 мг (1/2 таблетки) під час сніданку. При необхідності можливе поступове підвищення дози до 120 мг/ Подальше збільшення дози зазвичай не призводить до посилення ефекту. Якщо добова доза Глюренорму не перевищує 60 мг (2 таблетки), вона може бути призначена на 1 прийом під час сніданку. При призначенні препарату в більш високій дозі найкращий ефект досягається при призначенні препарату 2-3 В цьому випадку�� найвищу дозу слід приймати під час сніданку. При заміні перорального гіпоглікемічного препарату з подібним механізмом дії початкову дозу визначають залежно від перебігу захворювання на момент призначення препарату. Початкова доза зазвичай становить 15-30 мг. Якщо монотерапія не дає очікуваного ефекту, можливо додаткове призначення бигуанида. Глюренорм® слід приймати під час їжі, на початку прийому їжі.Передозування
реакції, зумовлені гіпоглікемією
Лікарська форма
Таблетки білого цсє��а, гладкі, круглі, зі скошеними краями, з рискою на одному боці та з гравіруванням "57С" по обидві сторони риски; на іншій стороні вигравіруваний логотип фірми.Склад
гликвидон30 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний висушений, розчинний крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.Фармакологічна дія
Гіпоглікемічний препарат, похідне сульфонілсечовини II покоління. Глюренорм® має панкреатичним і внепанкреатическим ефектами. Стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження пірода подразнення глюкозою бета-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну і ступінь його зв'язування з клітинами - мішенями, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози м'язами і печінкою (збільшує кількість рецепторів до інсуліну в тканинах-мішенях), гальмує ліполіз у жировій тканині. Діє у другій стадії секреції інсуліну, знижує вміст глюкагону в крові.
Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує тромбогенные властивості крові.
Після прийому препарату гіпоглікемічний ефект раз��вується через 1-1.5 год, максимум дії - через 2-3 год, тривалість дії - 12 ч.Фармакокінетика
Всмоктування
Гликвидон швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Після прийому внутрішньо препарату в одноразовій дозі 30 мг Cmax у плазмі крові досягається через 2-3 год і становить 500-700 нг/мл Через 0.5-1 ч Cmax знижується на 50%.
Метаболізм і виведення
Гликвидон повністю метаболізується в печінці. Основна частина метаболітів виводиться із жовчю та калом, невелика частина - із сечею. Незалежно від дози та способу введення в сечі виявляється близько 5% (у вигляді метаболітів) дози. Рівень виведення гликвидона з сечею залишається мінімальним навіть при регулярному прийомі.Побічні дії
З боку травної системи: >1% - нудота, блювання, запор, діарея, втрата апетиту, внутрішньопечінковий холестаз (1 випадок).
Дерматологічні реакції: 0.1-1% - свербіж, екзема, кропив'янка (1 випадок), синдром Стівенса-Джонсона.
З боку ЦНС: 0.1-1% - головний біль, запаморочення, порушення орієнтації.
З боку системи кровотворення: < 0.1% - тромбоцитопенія, лейкопенія (1 випадок), агранулоцитоз (1 випадок).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнт повинен бути поінформований про необхідність ретельного дотримання режиму прийому препарату. Не слід припиняти лікування самостійно, не повідомивши про це лікаря.
Хоча гликвидон незначно (5%) виводиться з сечею і зазвичай добре переноситься при захворюваннях нирок, лікування пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю слід проводити під ретельним лікарським контролем.
Пацієнти з цукровим діабетом схильні до розвитку сердісно-судинних захворювань, ризик яких може бути знижений при дотриманні дієти. Пероральні гіпоглікемічні засоби не повинні замінювати лікувальну дієту, яка дозволяє контролювати масу тіла пацієнта.
Усі пероральні гіпоглікемічні препарати при несвоєчасному прийомі їжі або недотриманні рекомендованого режиму дозування може призвести до розвитку гіпоглікемії. Вживання цукру, цукерок або солодких напоїв допомагає запобігти починається гіпоглікемічну реакцію. Пацієнта слід інформувати, чт�� у випадку зберігається гіпоглікемічного стану слід негайно звернутися до лікаря.
У разі розвитку пропасниці, висипання, нудоти пацієнт повинен припинити прийом Глюренорму і негайно звернутися до лікаря.
У випадку розвитку алергічних реакцій слід припинити прийом Глюренорму, замінивши його іншим гіпоглікемічних препаратів або інсуліном.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період підбору дози пацієнт повинен уникати занять потенційно небезпечними вид��мі діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакційСвідчення
— цукровий діабет 2 типу у пацієнтів середнього та похилого віку (при неефективності дієтотерапії).Протипоказання
— цукровий діабет 1 типу;
— діабетичний кетоацидоз, прекома та кома;
— стан після резекції підшлункової залози;
— гостра печінкова порфірія;
— тяжкі порушення функції печінки;
— деякі гострі стани (наприклад, інфекційні захворювання або великі хірургічні опер��ції, коли показано проведення інсулінотерапії);
— вагітність;
— лактація (грудне вигодовування);
— підвищена чутливість до похідних сульфонілсечовини та сульфаніламідів.
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з гарячковим синдромом, захворюваннями щитовидної залози (з порушенням функції), при алкоголізмі.Лікарська взаємодія
Посилення гіпоглікемічної дії можливо при одночасному застосуванні Глюренорму з саліцилатами, сульфаніламідами, похідними фенилбутазвона, протитуберкульозними препаратами, хлорамфеніколом, тетрациклінами, похідними кумарину, циклофосфамідом, інгібіторами МАО, інгібіторами АПФ, клофибратом, бета-адреноблокаторами, симпатолітиками (клонідин), резерпіном, гуанетидином, з іншими гіпоглікемічними засобами.
Зменшення гіпоглікемічної дії можливо при одночасному призначенні Глюренорму та симпатоміметиків, ГКС, тиреоїдних гормонів, глюкагону, тіазидних діуретиків, пероральних контрацептивів, діазоксиду, фенотіазину і препаратів, що містять нікотиновую кислоту, барбітуратів, рифампіцину, фенітоїну.
Посилення або ослаблення гіпоглікемічного ефекту було описано при одночасному прийомі препарату з блокаторами гістамінових Н2-рецепторів (циметидин, ранітидин), з етанолом
