Дозировка
Таблетки Глюкобая® эффективны только, если их принимать непосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости или разжевывая с первой порцией пищи. Оптимальная доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют. Комбинированная терапия в сочетании с диетой у больных сахарным диабетом 2 типа. Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в сутки или '/2 таблетки по 100 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной -300 мг в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки). В некоторых случаях при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в сутки. Дозу следует повышать с интервалом 4-8 недель, если у пациентов на предыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект. Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев уменьшить. Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг в сутки. Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (таблетки по 50 мг или 'Л таблетки по 100 мг один раз в сутки). В течение 3-х месяцев начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы 100 мг 3 раза в сутки ( 2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки) Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): корректировки дозы не требуется. Дети: применение противопоказано. Печеночная недостаточность: корректировки дозы не требуется.
Передозировка
Если высокая доза 1 Глюкобая® получена вместе с пищей и /или напитками, содержащими углеводы (ди-, олиго-, полисахариды), то передозировка может сопровождаться появлением метеоризма и диареи. В случае передозировки в течение последующих 4-6 часов следует исключить из рациона пищу или напитки, содерж
Лекарственная форма
таблетки
Состав
50 мг акарбозы (активное вещество). Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакологическое действие
Действующее вещество препарата Глюкобай® - акарбоза, представляет из себя псевдотетрасахарид микробного происхождения. Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (а-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень.
У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе (ПТГ*) регулярное назначение акарбозы приводит к снижению риска развития сахарного диабета 2 типа на 25%. Кроме того, установлено, что при этом у них значительно снижается частота развития сердечнососудистых заболеваний (на 49%) и инфаркта миокарда (на 91%).
Применение акарбозы при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечнососудистых заболеваний на 24%, а инфаркта миокарда - на 64%.
* НТГ определяется как уровень глюкозы плазмы крови через 2 часа после приема пищи в диапазоне от 7.8 до 11.1 ммоль/л (140-200 мг/дл) при уровне глюкозы натощак - от 5.6 до 7.0 ммоль/л (100-1125 мг/дл).
Фармакокинетика
Всасывание. Около 35% введенной дозы абсорбируется в виде метаболитов, менее 2% -в активной форме. Метаболизируется в желудочно-кишечном тракте, главным образом, кишечными бактериями и, лишь частично, пищеварительными ферментами с образованием, по крайней мере, 13 соединений в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых коньюгатов. Один метаболит, продукт- расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. После приема Глюкобая® внутрь наблюдается 2 пика максимальной концентрации акарбозы в плазме крови, которые составляют в среднем 52,2 + 15,7 мкг/л и 586,3+282,7 мкг/л и наблюдаются через 1,1+ 0,3 часа и 20,7j_5,2 часа соответственно. Появление второго пика обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин/1.73 кв.м.) Смах увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1.5 раза. Биодоступность составляет 1 -2 %.
Распределение: объем распределения 0,32 л/кг массы тела.
Выведение: период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита и 34 % в виде метаболитов - через почки.
Побочные действия
Наиболее типичные симптомы: метеоризм. Типичные симптомы: диарея, боли в животе Нетипичные симптомы: тошнота
Очень редкие симптомы: аллергические кожные реакции (сыпь, эритема, экзантема, крапивница), отеки, непроходимость кишечника, желтуха и /или гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
В Японии отмечались единичные случаи развития молниеносного гепатита с летальным исходом. Связь этих случаев с приемом акарбозы неясна.
При приеме препарата в дозе 150-300 мг может наблюдаться бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов (в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы). Изменение уровня печеночных ферментов носит транзиторный характер в период приема акарбозы
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Строгое соблюдение противодиабетической диеты обязательно при применении Глюкобая®. Без консультации с врачом нельзя самостоятельно отменять препарат, поскольку отмена препарата может сопровождаться повышением уровня глюкозы в крови. В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочные реакции со стороны кишечника могут усилиться. Если симптомы усиливаются, несмотря на строгое соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок.
Глюкобай® обладает гипокликемическим действием, но не вызывает гипогликемию у пациентов, которым в качестве терапии предписано только соблюдение диеты без приема сахароснижающих препаратов.
Если Глюкобай® присоединяется к терапии инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевину или метформин, то, вследствие снижения потребности в этих препаратах, может развиться гипогликемия, в редких случаях вплоть до гипогликемической комы, что требует снижения их дозы. Следует иметь в виду, что Глюкобай® замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахароза не может применяться для купирования острой гипогликемии. В этих случаях необходимо назначать глюкозу.
Не рекомендуется сочетать Глюкобай® с холестирамином, кишечными адсорбентами и препаратами, содержащими пищеварительные ферменты. При сочетанием применении с дигоксином может потребоваться корректировка дозы последнего.
В идентификационной карточке, имеющейся у пациента, страдающего сахарным диабетом, должна быть сделана отметка о лечении препаратом Глюкобай®.
Влияния на способность управлять автомобилем/механизмами Глюкобай не оказывает.
Показания
Лечение сахарного диабета типа 2 в комплексе с диетотерапией (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин). Профилактика сахарного диабета типа 2 у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Возраст до 18 лет. Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания. Состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника). Беременность и период лактации. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин)
С осторожностью при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах. Поскольку при приеме препарата возможно бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов, то в течение первых 6-12 месяцев лечения рекомендуется контроль за уровнем этих ферментов; обычно при отмене I 'Глюкобая® их активность нормализуется. Применение при беременности и лактации. Поскольку нет данных по применению Глюкобая® в период беременности и лактации, то его не рекомендуется применять у беременных и кормящих женщин.
Лекарственное взаимодействие
Сахароза и сахарозосодержащая пища при сочетании с Глюкобаем® вызывают неприятные ощущения в животе вплоть до диареи, что обусловлено повышенной ферментацией углеводов в кишечнике. Холестирамин, кишечные адсорбенты и препараты, содержащие пищеварительные ферменты, могут оказывать влияние на эффективность Глюкобая® при одновременном применении с ним. В сочетании с диметиконом/симетиконом реакций взаимодействия не наблюдается. В некоторых случаях Глюкобай® изменяет биодоступность дигоксина. Производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин усиливают гипогликемическое действие акарбозы. Препараты, вызывающие гипергликемию, такие, как тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазин, эстрогены, пероральные контрацептивы, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, адреностимуляторы, гормоны щитовидной железы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, значительно снижают активность акарбозы (возможно развитие декомпенсации сахарного диабета).
(770)
Дозування
Таблетки Глюкобая® ефективні тільки, якщо їх приймати безпосередньо перед прийомом їжі цілком, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини або розжовуючи з першою порцією їжі. Оптимальна доза препарату підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, оскільки його ефективність і переносимість варіюють. Комбінована терапія у поєднанні з дієтою у хворих на цукровий діабет 2 типу. Початкова доза становить 1 таблетка по 50 мг 3 рази на добу або '/2 таблетки по 100 мг 3 рази на добу. У подальшому дозу зслід підвищити до середньої добової -300 мг на добу (2 таблетки по 50 мг 3 рази на добу або 1 таблетка по 100 мг 3 рази на добу). У деяких випадках при необхідності доза препарату може бути підвищена до 200 мг 3 рази на добу. Дозу слід підвищувати з інтервалом 4-8 тижнів, якщо у пацієнтів на попередній дозі не отримано необхідний клінічний ефект. Якщо у пацієнта, незважаючи на суворе дотримання дієти, посилюються метеоризм і пронос, то подальше підвищення дози препарату слід припинити, а в ряді випадків зменшити. Середня добова доза препарату становить 300 мг на добу. Профілактика цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози у комбінації з дієтою та фізичними вправами Початкова доза становить 50 мг один раз на добу (таблетки по 50 мг або 'Л таблетки по 100 мг один раз на добу). Протягом 3-х місяців початкова доза поступово підвищується до рекомендованої терапевтичної дози 100 мг 3 рази на добу ( 2 таблетки по 50 мг або 1 таблетка по 100 мг 3 рази на добу) Пацієнти літнього віку (старше 65 років): коригування дози не потрібно. Діти: застосування протиопоказано. Печінкова недостатність: коригування дози не потрібно.Передозування
Якщо висока доза 1 Глюкобая® отримана разом з їжею і /або напоями, що містять вуглеводи (ди-, оліго-, полісахариди), то передозування може супроводжуватися появою метеоризму і діареї. У разі передозування протягом наступних 4-6 годин слід виключити з раціону їжу або напої, вміст
Лікарська форма
таблеткиСклад
50 мг акарбозою (активна речовина). Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію ��теарат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна.Фармакологічна дія
Діюча речовина препарату Глюкобай® - акарбоза, представляє з себе псевдотетрасахарид мікробного походження. Акарбоза діє на рівні шлунково-кишкового тракту, пригнічуючи активність ферментів тонкого кишечника (а-глюкозидази), які беруть участь у розщепленні ди-, оліго - і полісахаридів. В результаті відбувається дозозалежна затримка перетравлення вуглеводів з наступним уповільненим вивільненням і всмоктуванням глюкози, яка утворюється в процесі розщеплення вуглеводів. Таким чином, акарбоза затримує і знижує постпрандиальное підвищення концентрації глюкози в крові. Внаслідок більш збалансованого всмоктування глюкози з кишечнику, середня концентрація та її добові коливання в крові зменшуються. У разі підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну, акарбоза знижує його рівень.
У пацієнтів з порушеною толерантністю до глюкози (ПТГ*) регулярне призначення акарбозою призводить до зниження ризику розвитку цукрового діабету 2 типа на 25%. Крім того, встановлено, що при цьому у них значно знижується частота розвитку серцево-судинних захворювань (на 49%) та інфаркту міокарда (на 91%).
Застосування акарбозою при цукровому діабеті 2 типу знижує ризик розвитку серцево-судинних захворювань на 24%, а інфаркту міокарда - на 64%.
* НТГ визначається як рівень глюкози плазми крові через 2 години після прийому їжі в діапазоні від 7.8 до 11.1 ммоль/л (140-200 мг/дл) при рівні глюкози натще - від 5.6 до 7.0 ммоль/л (100-1125 мг/дл).Фармакокінетика
Всмоктування. Близько 35% введеної дози абсорбується у вигляді метаболітів, менше 2% -в активній формі. Метаболізується в шлунково-кишковому тракті, головним чином, кишковими бактеріями і, лише частково, травними ферментами з освітою, принаймні, 13 сполук у вигляді сульфатних, метилових і глюкуроновых кон'югатів. Один метаболіт, продукт - розщеплення молекули глюкози в акарбозе, володіє здатністю інгібувати альфа-глюкозидазу. Після прийому Глюкобая® внутрішньо спостерігається 2 піки максимальної концентрації акарбозою в плазмі крові, які сосскладають в середньому 52,2 + 15,7 мкг/л і 586,3+282,7 мкг/л і спостерігаються через 1,1+ 0,3 години і 20,7j_5,2 години відповідно. Поява другого піку обумовлено, мабуть, всмоктуванням продуктів бактеріального розпаду з глибоких відділів тонкого кишечника. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 25 мл/хв/1.73 кв. м.) Смах збільшується у 5 разів, у літніх - в 1.5 рази. Біодоступність становить 1 -2 %.
Розподіл: об'єм розподілу 0,32 л/кг маси тіла.
Виведення: період напіввиведення для фази розподілу і вывеустанови становить 3,7+2,7 години і 9,6+4,4 години відповідно; 51% активної речовини виводиться через кишечник; 1,7% в незміненому вигляді і у вигляді активного метаболіту та 34 % у вигляді метаболітів - через нирки.Побічні дії
Найбільш типові симптоми: метеоризм. Типові симптоми: діарея, болі в животі Нетипові симптоми: нудота
Дуже рідкісні симптоми: алергічні шкірні реакції (висип, еритема, екзантема, кропив'янка), набряки, непрохідність кишечнику, жовтяниця та /або гепатит, підвищення активності «печінкових» трансаміназ.
У Японії протмечались поодинокі випадки розвитку блискавичного гепатиту з летальним результатом. Зв'язок цих випадків з прийомом акарбозою неясна.
При прийомі препарату в дозі 150-300 мг може спостерігатися безсимптомне підвищення рівня «печінкових» ферментів (у 3 рази порівняно з верхньою межею норми). Зміна рівня печінкових ферментів носить транзиторний характер в період прийому акарбозоюОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Суворе дотримання противодиабетической дієти обов'язково при застосуванні Глюкобая®. Без консультацією�� з лікарем не можна самостійно відміняти препарат, оскільки відміна препарату може супроводжуватися підвищенням рівня глюкози в крові. У випадку недотримання запропонованої лікарем дієти побічні реакції з боку кишечника можуть посилитися. Якщо симптоми посилюються, незважаючи на суворе дотримання дієти, то необхідно проконсультуватися з лікарем і знизити дозу препарату на короткий або тривалий термін.
Глюкобай® має гипокликемическим дією, але не викликає гіпоглікемію у пацієнтів, яким в якості терапії п��едписано тільки дотримання дієти без прийому цукрознижувальних препаратів.
Якщо Глюкобай® приєднується до терапії інсуліном або препаратами, що містять сульфонилмочевину або метформін, то, внаслідок зниження потреби в цих препаратах, може розвинутися гіпоглікемія, у рідких випадках аж до гіпоглікемічної коми, що вимагає зниження їх дози. Слід мати на увазі, що Глюкобай® сповільнює перетворення сахарози у фруктозу і глюкозу, тому сахароза не може застосовуватися для купірування гострої гіпоглікемії. В цихвипадках необхідно призначати глюкозу.
Не рекомендується поєднувати Глюкобай® з холестираміном, кишковими адсорбентами та препаратами, що містять травні ферменти. При поєднанням застосуванні з дигоксином може знадобитися коригування дози останнього.
У ідентифікаційній картці, що є у пацієнта, що страждає цукровим діабетом, повинна бути зроблена відмітка про лікування препаратом Глюкобай®.
Впливу на здатність керувати автомобілем/механізмами Глюкобай не надає.Свідчення
Л��чення цукрового діабету типу 2 у комплексі з дієтотерапією (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими гіпоглікемічними препаратами, включаючи інсулін). Профілактика цукрового діабету типу 2 у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози у комбінації з дієтою та фізичними вправамиПротипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Вік до 18 років. Хронічні захворювання кишечника, що протікають з вираженими порушеннями травлення та всмоктування. Стани, що супроводжуються метеоризмом (сі��дром Ремхельда, грижі великих розмірів, стеноз кишечнику, виразки кишечнику). Вагітність і період лактації. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <25 мл/хв)
З обережністю при лихоманці, інфекційних захворюваннях, травмах, хірургічних втручаннях. Оскільки при прийомі препарату можливе безсимптомне підвищення рівня «печінкових» ферментів, то протягом перших 6-12 місяців лікування рекомендується контроль за рівнем цих ферментів; зазвичай при скасуванні I 'Глюкобая® їх активність нормалізується. Застосування при вагітності та лактації. Оскільки немає даних щодо застосування Глюкобая® в період вагітності та лактації, то його не рекомендується застосовувати у вагітних і годуючих жінок.Лікарська взаємодія
Сахароза і сахарозосодержащая їжа при поєднанні з Глюкобаем® викликають неприємні відчуття в животі аж до діареї, що зумовлено підвищеною ферментацією вуглеводів у кишечнику. Холестирамін, кишкові адсорбенти і препарати, що містять травні ферменти, можуть впливати на ефективність Глюкобая® при одновремедержавному застосуванні з ним. У поєднанні з диметиконом/симетиконом реакцій взаємодії не спостерігається. У деяких випадках Глюкобай® змінює біодоступність дигоксину. Похідні сульфонілсечовини, інсулін, метформін посилює гіпоглікемічну дію акарбозою. Препарати, що викликають гіперглікемію, такі, як тіазидні діуретики, глюкокортикостероїди, фенотіазін, естрогени, пероральні контрацептиви, ізоніазид, нікотинова кислота, фенітоїн, адреностимулятори, гормони щитовидної залози, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, зназначно знижують активність акарбозою (можливий розвиток декомпенсації цукрового діабету).
