Глимепирид канон 0,002 n30 табл (Глимепирид канон 0,002 n30 табл)

Дозировка

В начале лечения препарат Глимепирид Канон применяют внутрь в дозе 1 мг 1 раз в сутки (непосредственно перед или во время обильного завтрака), при необходимости постепенно увеличивая дозу на 1 мг за 1-2 недели до 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг, 8 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг. Дозы свыше 6 мг эффективны только в исключительных случаях. Очень важно не пропускать прием пищи после приема глимепирида. Пропуск приема препарата нельзя устранять путем последующего приема его более высокой дозы, ведущей к гипогликемии. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (около 0,5 стакана). Лечение длительное, под контролем содержания глюкозы в крови.

Лекарственная форма

таблетки

Состав

глимепирид 2 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 30 мг, кроскармеллоза натрия 3,7 мг, крахмал кукурузный 16 мг, маннитол 55 мг, магния стеарат 0,8 мг, повидон-К30 2,5 мг.

Фармакологическое действие

Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). В основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии других производных сульфонилмочевины, таким образом, обеспечивается меньший риск развития гипогликемии. Помимо этого, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает, превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антиагрегантное действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает концентрацию малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимепирид способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме пациента, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2-го типа.

Фармакокинетика

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в крови (Сmах) достигается через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также между дозой и площадью под кривой «концентрация-время» (AUC). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Объем распределения -8,8 л. Связь с белками - 99 %, клиренс - 48 мл/мин.

Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (60 % введенной дозы) и кишечником (40 %). Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (Т1/2) - 5-8 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением глимепирида вследствие более низкого связывания его с белками плазмы. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Побочные действия

стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; повышение активности «печеночных» ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: возможно появление крапивницы, кожной сыпи, зуда. Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, одышкой, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или прочими сульфонамидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие: в исключитель

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и пациент должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Пациент должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты. При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела пациента, его образа жизни или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за пациентом. К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся:

-нежелание или неспособность пациента к сотрудничеству с врачом (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста);

-недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;

-дисбаланс между физическими нагрузками и употреблением углеводов;

-изменение диеты;

-употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;

-тяжелые нарушения функции почек;

-передозировка глимепирида;

-некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, нарушение функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);

-одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами);

-прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у пациентов с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение (b-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара).

Сахарозаменители не эффективны в лечении гипогликемии.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликем

Показания

Сахарный диабет 2-го типа при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания

-сахарный диабет 1-го типа;

-повышенная чувствительность к глимепириду или другим компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам;

-диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома;

-тяжелая печеночная и почечная недостаточность (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе);

-лейкопения;

-беременность, период лактации;

-детский возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, противомикробными средствами - производными хинолона,
(767)

---