Дозировка
Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Начальная доза составляет 0.5-1 г/ или 0.85 г 1 раз/ Через 10-15 дней возможно дальнейшее по степенное увеличение дозы в зависимости от уровня гликемии. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1.5-2 г/ Максимальная доза - 3 г/ Для уменьшения побочных реакций со стороны пищеварительной системы суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. У пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г. При тяжелых метаболических нарушениях дозу препарата Глиформин® необходимо уменьшить вследствие повышенного риска развития лактацидоза. Таблетки Глиформин® следует принимать не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.
Передозировка
возможно развитие лактацидоза с летальным исходом. Причиной развития лактацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактацидоза являются общая слабость, тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
метформина гидрохлорид850 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), стеариновая кислота.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000) тальк.
Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат для перорального применения из группы бигуанидов. Глиформин® тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Снижает уровень триглицеридов и ЛПНП в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Cmax метформина в плазме крови достигается через 2-2.5 ч. После приема стандартной дозы биодоступность составляет 50-60%.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выведение
T1/2 составляет 1.5-4.5 ч. Выводится в неизмененном виде почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначением антацидов, производных атропина или спазмолитиков.
Со стороны обмена веществ: в редких случаях - лактацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить препарат.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период лечения следует контролировать функцию почек: 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня сывороточного креатинина (особенно у пациентов пожилого возраста). Не следует назначать Глиформин®, если уровень сывороточного креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.
Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме.
За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного исследования (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием препарата Глиформин®.
Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
Возможно применение препарата Глиформин® в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении в качестве монотерапии Глиформин® не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. При сочетании Глиформина с другими гипогликемическими средствами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Показания
— сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением) в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипогликемическими препарата
Противопоказания
— диабетический кетоацидоз;
— диабетическая прекома, кома;
— нарушение функции почек;
— острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения);
— серьезные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
— нарушение функции печени;
— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем
— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
— применение в течение не менее 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия препарата Глиформин®.
При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и "петлевыми" диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата Глиформин®.
Циметидин замедляет выведение препарата Глиформин®, вследствие этого повышается риск развития молочнокислого ацидоза.
Глиформин® способен ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
При одновременном приеме этанола возможно развитие лактацидоза.
(980)
Дозування
Доза препарату встановлюється лікарем індивідуально залежно від рівня глюкози в крові. Початкова доза становить 0.5-1 г/ або 0.85 г 1 раз/ Через 10-15 днів можливе подальше за статечне збільшення дози залежно від рівня глікемії. Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1.5-2 г/ Максимальна доза - 3 г/ Для зменшення побічних реакцій з боку травної системи добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. У пацієнтів літнього віку рекомендована добова доза не повинна перевищувати 1 р. При важких метаболических порушеннях дозу препарату Гліформін® необхідно зменшити внаслідок підвищеного ризику розвитку лактацидоза. Таблетки Гліформін® слід приймати не розжовуючи, під час або безпосередньо після їжі, запиваючи достатньою кількістю води.Передозування
можливо розвиток лактацидоза з летальним результатом. Причиною розвитку лактацидоза може також бути кумуляція препарату внаслідок порушення функції нирок. Ранніми симптомами лактацидоза є загальна слабкість, нудота, блювання, діарея, зниження температури тіл��, болі в животі, болі в м'язах
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
метформіну гидрохлорид850 мг
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон (полівінілпіролідон), стеаринова кислота.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол (поліетиленгліколь 6000) тальк.Фармакологічна дія
Гіпоглікемічний препарат для перорального застосування групи бигуанидов. Гліформін® гальмує глюконеогенез у печінці, зменшує абсорбцію глю��ози з кишечника, підсилює периферичну утилізацію глюкози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну. При цьому не чинить дію на секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози. Знижує рівень тригліцеридів і ХОЛЕСТЕРИНУ в крові. Стабілізує або знижує масу тіла. Виявляє фібринолітичну дію за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату всередину метформін абсорбується з ШКТ. Cmax метформіну в плазмі крові досягається годерез 2-2.5 год. Після прийому стандартної дози біодоступність становить 50-60%.
Розподіл
Практично не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, печінці та нирках.
Виведення
T1/2 складає 1.5-4.5 ч. Виводиться в незміненому вигляді нирками.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При порушеннях функції нирок можлива кумуляція препарату.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, "металевий" присмак у роті, відсутність апетиту, діарея, ��етеоризм, болі в животі. Ці симптоми зустрічаються особливо часто на початку лікування і, як правило, проходять самостійно. Дані симптоми можна зменшити призначення антацидів, похідних атропіну або спазмолітиків.
З боку обміну речовин: у поодиноких випадках - лактацидоз (потребує припинення лікування); при тривалому лікуванні - гіповітаміноз В12 (порушення всмоктування).
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - мегалобластна анемія.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при застосуванні в неадекв��місцевих дозах).
Алергічні реакції: шкірний висип.
У випадках виникнення побічних ефектів дозу слід зменшити або тимчасово відмінити препарат.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
В період лікування слід контролювати функцію нирок: 1 раз в 6 місяців необхідний контроль рівня сироваткового креатиніну (особливо у пацієнтів літнього віку). Не слід призначати Гліформін®, якщо рівень сироваткового креатиніну в крові вище 135 мкмоль/л у чоловіків і 110 мкмоль/л у жінок.
Не рідше 2 разів у рік, а також ��ри появі міалгії слід визначати вміст лактату в плазмі.
За 48 годин до і протягом 48 год після проведення рентгеноконтрастного дослідження (урографія, в/в ангіографія) слід припинити прийом препарату Гліформін®.
Під час лікування слід утримуватися від прийому алкоголю і лікарських препаратів, що містять етанол.
Можливе застосування препарату Гліформін® у комбінації з похідними сульфонілсечовини. У цьому випадку необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози в крові.
Вплив на способность до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При застосуванні в якості монотерапії Гліформін® не впливає на здатність до керування автотранспортом і роботи з механізмами. При поєднанні Глиформина з іншими гіпоглікемічними засобами (в т.ч. з похідними сульфонілсечовини, інсуліном) можливий розвиток гіпоглікемічних станів, при яких погіршується здатність до керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.Свідчення
— цукровий діабет 2 типу, при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають на ожиріння), як монотерапія або в комбінації з іншими гіпоглікемічними препаратуПротипоказання
— діабетичний кетоацидоз;
— діабетична прекома, кома;
— порушення функції нирок;
— гострі захворювання, що перебігають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при діареї, блюванні), пропасниця, тяжкі інфекційні захворювання, стани гіпоксії (шок, сепсис, ниркові інфекції, бронхолегеневі захворювання);
— клінічно виражені прояви гострих і хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (в т. ч. серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу);
— серйозні хірургічні операції і травми, коли показане проведення інсулінотерапії;
— порушення функції печінки;
— хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем
— лактацидоз (у т. ч. в анамнезі);
— застосування у ті��ок в ток не менше 2 днів до і протягом 2 днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини;Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, НПЗЗ, інгібіторами МАО, окситетрацикліном, інгібіторами АПФ, похідними клофібрату, циклофосфамідом, бета-адреноблокаторами можливо посилення гіпоглікемічної дії препарату Гліформін®.
При одночасному застосуванні з ГКС, пероральними контр��цептивами, епінефрином, симпатоміметиками, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, тіазидними і "петльовими" діуретиками, похідними фенотіазину, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглікемічної дії препарату Гліформін®.
Циметидин уповільнює виведення препарату Гліформін®, внаслідок цього підвищується ризик розвитку молочнокислого ацидозу.
Гліформін® здатний послабити дію антикоагулянтів (похідних кумарину).
При одночасному прийомі етанолу можливий розвиток лактац��доза.
