Дозировка
Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста пациента, клинических проявлений заболевания и уровня гликемии натощак и через 2 часа после еды. Начальная суточная доза - 80 мг, средняя суточная доза - 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг. Препарат Глидиаб® принимают внутрь 2 раза в день (утром и вечером) за 30-60 минут до еды.
Передозировка
При передозировке возможна гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы. Лечение: если пациент в сознании - внутрь принять легкоусвояемые углеводы (сахар), при потере сознания - внутривенно ввести 40 % раствор декстрозы (глюкозы), 1-2 мг глюкагона внутримышечно
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
гликлазид - 80 мг;
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, гидроксипропил-метилцеллюлоза (гипромеллоза), магния стеарат, тальк (магния гидроксиликат), крахмалгликолат натрия.
Фармакологическое действие
Глидиаб® является пероральным гипогликемическим препаратом, производным сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, усиливает инсулинсекретор-ное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует актив-ность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает интервал от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы. Помимо влияния на углеводный обмен, улучшает микроциркуляцию: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов и атеросклерозов, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Уменьшает чувствительность рецепторов сосудов к адреналину. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения вызывает достоверное снижение выраженности протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, поскольку оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Абсорбция - высокая. После перорального приема 80 мг максимальная концентрация в крови (2,2-8 мкг/мл) достигается примерно через 4 часа, после приема 40 мг максимальная концентрация в крови (2-3 мкг/мл) - через 2-3 ч. Связьс белками плазмы - 85-97 %, объем распределения - 0,35 л/кг. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 суток.
Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови, составляет 2-3 % от всего количества принятого препарата, он не оказывает гипогликемического действия, однако улучшает микроциркуляцию.
Выводится почками - 70 % в виде метаболитов, менее 1 % в неизмененном виде; с каловыми массами - 12 % в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 8-20 часов.
Побочные действия
- Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете); головная боль, чувство усталости, чувство голода, потливость, резкая слабость, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, чувство беспомощности, сенсорные расстройства, головокружение, утеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия.
- Со стороны системы органов пищеварения: диспепсия (тошнота, диарея, чувство тяжести в эпигастрии); анорексия - выраженность снижается при приеме во время еды; нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз.
- Нарушения кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
- Аллергические реакции: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения и подбора дозы)
назначают препарат Глидиаб® при лихорадочном синдроме, алкоголизме и заболеваниях щитовидной железы (с нарушением ее функции).
Лечение препаратом Глидиаб® проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи. В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета, необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина. Необходимо предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случае приема этанола, нестероидных противовоспалительных препаратов и голодании. В случае приема этанола возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль). Необходима коррекция дозы препарата при физическом или эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Особо чувствительны к действию гипогликемических препаратов лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания; ослабленные больные; пациенты, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. В начале лечения, во время подбора дозы больным, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций
Показания
Сахарный диабет типа 2 у взрослых в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- сахарный диабет типа 1;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- гиперосмолярная кома;
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- большие хирургические вмешательства, обширные ожоги, травмы и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
- кишечная непроходимость, парез желудка;
- состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);
- лейкопения;
- беременность, период грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Усиливают гипогликемическое действие препарата Глидиаб® ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые препараты (миконазол, флуконазол), нестероидные противовоспалительные препараты (фенилбутазон, индо-метацин, диклофенак), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные препараты (этионамид), салицилаты, непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, циклофосфамид, хлорамфеникол, ингибиторы моноаминооксидазы, сульфаниламиды пролонгированного действия, фенфлурамин, флуоксетин, пентоксифиллин, гуанетидин, теофиллин, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, аллопуринол, этанол и этанол-содержащие препараты, а также другие гипогликемические препараты (акарбоза, бигуаниды, инсулин).
(756)
Дозування
Доза препарату встановлюється індивідуально, залежно від віку пацієнта, клінічних проявів захворювання і рівня глікемії натще та через 2 години після їжі. Початкова добова доза - 80 мг, середня добова доза - 160 мг, максимальна добова доза - 320 мг. Препарат Глидиаб® приймають внутрішньо 2 рази на день (вранці і ввечері) за 30-60 хвилин до їжі.Передозування
При передозуванні можлива гіпоглікемія, аж до розвитку гіпоглікемічної коми. Лікування: якщо пацієнт у свідомості, всередину прийняти вуглеводи (сахар), при втраті свідомості - внутрішньовенно ввести 40 % розчин декстрози (глюкози), 1-2 мг глюкагону внутрішньом'язово
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
гліклазид 80 мг;
допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, гидроксипропил-метилцелюлоза (гіпромелоза), магнію стеарат, тальк (магнію гидроксиликат), крахмалгликолат натрію.Фармакологічна дія
Глидиаб® є пероральним гіпоглікемічним препаратом, похідних сульфонілсечовини II покоління. Стім��лирует секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, підсилює инсулинсекретор-ве дію глюкози, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну. Стимулює активність внутрішньоклітинних ферментів - м'язової глікогенсинтетазу. Зменшує інтервал від моменту прийому їжі до початку секреції інсуліну. Відновлює ранній пік секреції інсуліну (на відміну від інших похідних сульфонілсечовини, які впливають, головним чином, в ході другої стадії секреції). Зменшує постпрандиальное підвищення у��овня глюкози. Крім впливу на вуглеводний обмін, покращує мікроциркуляцію: зменшує адгезію та агрегацію тромбоцитів, нормалізує проникність судин, перешкоджає розвитку микротромбозов і атеросклерозов, відновлює процес фізіологічного пристінкового фібринолізу. Зменшує чутливість рецепторів судин до адреналіну. Уповільнює розвиток діабетичної ретинопатії на непроліферативній стадії. При діабетичній нефропатії на фоні тривалого застосування викликає достовірне зниження вираженості протеїнурії. Не приводит до збільшення маси тіла, оскільки надає переважне вплив на ранній пік секреції інсуліну і не викликає гіперінсулінемії; сприяє зниженню маси тіла у пацієнтів з ожирінням при дотриманні відповідної дієти.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті.
Абсорбція - висока. Після перорального прийому 80 мг максимальна концентрація в крові (2,2-8 мкг/мл) досягається приблизно через 4 години після прийому 40 мг максимальна концентрація в крові (2-3 мкг/мл) через 2-3 ч. Связьс білками плазми - 85-97 %, об'єм розподілу - 0,35 л/кг Рівноважна концентрація в крові досягається через 2 доби.
Метаболізується в печінці, при цьому утворюється 8 метаболітів. Кількість основного метаболіту, що зустрічається в крові, становить 2-3 % від усього кількості прийнятого препарату, він не виявляє гіпоглікемічної дії, однак покращує мікроциркуляцію.
Виводиться нирками - 70 % у вигляді метаболітів, менше 1 % у незміненому вигляді; з каловими масами - 12 % у вигляді метаболітів. Період напіввиведення становить 8-20 часост.Побічні дії
- Гіпоглікемія (при порушенні режиму дозування і неадекватною дієті); головний біль, відчуття втоми, відчуття голоду, пітливість, різка слабкість, агресивність, тривожність, дратівливість, неуважність, неможливість зосередитися і уповільнена реакція, депресія, порушення зору, афазія, тремор, відчуття безпорадності, сенсорні розлади, запаморочення, втрата самоконтролю, делірій, судоми, гіперсомнія, втрата свідомості, поверхневе дихання, брадикардія.
- З боку системи органів травлення: диспепсія (нудота, діарея, відчуття тяжкості в епігастрії); анорексія - вираженість знижується при прийомі під час їди; порушення функції печінки (холестатична жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ.
- Порушення кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
- Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, макулопапульозний висип.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю (необхідність більш ретельного спостереження та підбору дози)
призначають препарат Глидиаб® при гарячковому синдромі, алкоголізмі і захворюваннях щитовидної залози (з порушенням її функції).
Лікування препаратом Глидиаб® проводять у поєднанні з низькокалорійною дієтою з малим вмістом вуглеводів. Необхідно регулярно контролювати вміст глюкози в крові натще і після прийому їжі. У разі хірургічних втручань або при декомпенсації діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. Необхідно попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадку приема етанолу, нестероїдних протизапальних препаратів і голодуванні. У разі прийому етанолу можливий також розвиток дисульфирамоподобного синдрому (болі в животі, нудота, блювота, головний біль). Необхідна корекція дози препарату при фізичному або емоційному перенапруженні, зміні режиму харчування. Особливо чутливі до дії гіпоглікемічних препаратів особи похилого віку; пацієнти, які не отримують збалансованого харчування; ослаблені хворі; пацієнти, які страждають гіпофізарно-надниркової недостатністю. В початку лікування, під час підбору дози хворим, схильним до розвитку гіпоглікемії, не рекомендується займатися діяльністю, що вимагає підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакційСвідчення
Цукровий діабет типу 2 у дорослих в поєднанні з дієтотерапією і помірним фізичним навантаженням при неефективності останніхПротипоказання
- підвищена чутливість до препарату;
- цукровий діабет типу 1;
- діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома;
- гіперосмолярна кома;
<br /> - тяжка печінкова та/або ниркова недостатність;
- великі хірургічні втручання, великі опіки, травми та інші стани, що вимагають проведення інсулінотерапії;
- кишкова непрохідність, парез шлунка;
- стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі, розвитком гіпоглікемії (інфекційні захворювання);
- лейкопенія;
- вагітність, період грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
Посилює гіпоглікемічну дію препарату Глидиаб® інгібітори ангиотензи��перетворюючого ферменту (каптоприл, еналаприл), блокатори Н2-гістамінових рецепторів (циметидин), протигрибкові препарати (міконазол, флуконазол), нестероїдні протизапальні препарати (фенілбутазон, індо-метацин, диклофенак), фібрати (клофібрат, безафібрат), протитуберкульозні препарати (етіонамід), саліцилати, непрямі антикоагулянти кумаринового ряду, анаболічні стероїди, бета-адреноблокатори, циклофосфамід, хлорамфенікол, інгібітори моноамінооксидази, сульфаніламіди пролонгованої дії, фенфлурамін, флуоксе��ів, пентоксифілін, гуанетидин, теофілін, препарати, що блокують канальцеву секрецію, резерпін, бромокриптин, дизопірамід, піридоксин, алопуринол, етанол і етанол-містять препарати, а також інші гіпоглікемічні препарати (акарбоза, бігуаніди, інсулін).
