Дозировка
Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом прежде всего в соответствии с состоянием углеводного обмена больного, в зависимости от уровня глюкозы крови. Обычно начальная доза составляет 1-3 таблетки в день во время еды с постепенным подбором дозы до достижения стойкой компенсации заболевания. Оптимальным режимом считается прием препарата 2 раза в день (утром и вечером), хотя возможны и другие индивидуальные схемы. Не рекомендуется принимать более 5 таблеток препарата Глибомет® в сутки
Передозировка
Симптомы: возможны лактацидоз (обусловленный действием метформина), гипогликемия (обусловленная действием глибенкламида). Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, тремор, общее беспокойство
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
глибенкламид 2.5 мг
метформина гидрохлорид400 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, желатин, глицерол, тальк, магния стеарат, ацетилфталилцеллюлоза, диэтилфталат
Фармакологическое действие
Комбинированный пероральный гипогликемический препарат, содержит производное сульфонилмочевины II поколения и бигуанид. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.
Глибенкламид - производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во II стадии секреции инсулина.
Метформин относится к группе бигуанидов. Угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание триглицеридов, ЛПНП и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций.
Гипогликемический эффект пpeпарата развивается через 2 ч и продолжается 12 ч.
Фармакокинетика
Глибенкламид
Всасывание и распределение
Быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется из ЖКТ, время достижения Cmax - 7-8 ч. Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Метаболизм и выведение
Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. На 50% выводится с мочой, на 50% - с желчью. T1/2 - от 3 до 10-16 ч.
Метформин
Всасывание и распределение
Абсорбируется из ЖКТ на 48-52%. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. Быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде), частично с калом. T1/2 составляет 9-12 ч.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: возможна гипогликемия, повышение уровня лактата в крови.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, потеря аппетита, "металлический" привкус во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения эритроцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, гемолитическая или мегалобластная анемия, панцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость; редко - парезы, нарушения чувствительности.
Аллергические реакции: редко - крапивница, повышение температуры тела, боли в суставах, появление белка в моче.
Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.
Прочие: редко - "антабусный эффект" при употреблении алкоголя
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Лечение препаратом Глибомет® и коррекция его дозы проводятся только под контролем врача.
При появлении симптомов лактацидоза (рвота, боли в животе, общая слабость, мышечные судороги) следует прекратить прием препарата и провести соответствующую терапию.
Пациента следует предупредить о необходимости строго соблюдать диету, проводить самоконтроль уровня глюкозы в крови, а также обращаться к врачу при появлении симптомов лактацидоза.
Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможным развитием гипогликемии в период лечения возможно нарушение способности к вождению транспортных средств и к другим потенциально опасным видам деятельности.
Показания
Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии, физических упражнений
и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом.
•Замещение предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.
Противопоказания
— сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);
— гипогликемия;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
— тяжелые заболевания, сопровождающиеся нарушениями функции печени и/или почек;
— гипоксические состояния (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок);
— инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства травмы обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
— порфирия;
— хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/);
— применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных и рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
— острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств;
Лекарственное взаимодействие
Гипогликемический эффект препарата Глибомет® может усиливаться при одновременном приеме дикумарола и его производных, бета-адреноблокаторов, циметидина, окситетрациклина, аллопуринола, ингибиторов МАО, сульфаниламидов, фенилбутазона и его производных, хлорамфеникола, пробенецида, салицилатов, миконазола (для приема внутрь), сульфинпиразона и этанола в больших количествах.
Действие препарата Глибомет® может снижаться при одновременном применении с эпинефрином (адреналином), ГКС, пероральными контрацептивами, гормонами щитовидной железы, тиазидными диуретиками и барбитуратами.
При одновременном применении с препаратом Глибомет® возможно усиление действия антикоагулянтов.
При одновременном прием препарата Глибомет® с циметидином возможно усиление риска развития лактацидоза.
Бета-адренолокаторы маскируют симптомы гипогликемии.
(755)
Дозування
Доза та режим прийому препарату, а також тривалість лікування встановлюються лікарем перш за все відповідно до стану вуглеводного обміну хворого, залежно від рівня глюкози у крові. Зазвичай початкова доза становить 1-3 таблетки в день під час їжі з поступовим підбором дози до досягнення стійкої компенсації захворювання. Оптимальним режимом вважається прийом препарату 2 рази на день (вранці і ввечері), хоча можливі й інші індивідуальні схеми. Не рекомендується приймати більше 5 таблеток препарату Глибомет® на добуПередозування
Симптоми: можливі лактацидоз (обумовлений дією метформіну), гіпоглікемія (обумовлена дією глібенкламіду). Симптоми гіпоглікемії: відчуття голоду, підвищена пітливість, слабкість, серцебиття, блідість шкірних покривів, парестезія в порожнині рота, тремор, загальний неспокій
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкоюСклад
глібенкламід 2.5 мг
метформіну гидрохлорид400 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, желатин, гліцерол, тальк, магнію стеарат, ацетилфталилцеллюлоза, діетилфталатФармакологічна дія
Комбінований пероральний гіпоглікемічний препарат, що містить похідне сульфонілсечовини II покоління і бигуанид. Володіє панкреатичним і внепанкреатическим ефектами.
Глібенкламід - похідне сульфонілсечовини II покоління. Стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порогу подразнення глюкозою бета-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну і ступінь його связыв��ня з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює дію інсуліну на поглинання глюкози м'язами і печінкою, гальмує ліполіз у жировій тканині. Діє у II стадії секреції інсуліну.
Метформін належить до групи бигуанидов. Пригнічує глюконеогенез у печінці, зменшує абсорбцію глюкози із ШЛУНКОВО-кишкового тракту і підвищує її утилізацію у тканинах; знижує вміст тригліцеридів, ЛПНЩ і холестерину в сироватці крові. Підвищує зв'язування інсуліну з рецепторами (при відсутності в крові інсуліну терапевтичний ефект не проявляе��ся). Не викликає гіпоглікемічних реакцій.
Гіпоглікемічний ефект препарату розвивається через 2 год і триває 12 год.Фармакокінетика
Глібенкламід
Всмоктування і розподіл
Швидко і достатньо повно (84%) абсорбується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, час досягнення Cmax - 7-8 год. Зв'язування з білками плазми становить 97%.
Метаболізм і виведення
Майже повністю метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. На 50% виводиться з сечею, на 50% - з жовчю. T1/2 - від 3 до 10-16 ч.
Метформін
Всмоктування і розподіл
Абсорбується з ШКТ на 48-52%. Абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%. Швидко розподіляється в тканинах, практично не зв'язується з білками плазми.
Метаболізм і виведення
Піддається метаболізму в дуже незначною мірою і виводиться з сечею, переважно в незміненому вигляді, частково з калом. T1/2 становить 9-12 ч.Побічні дії
З боку обміну речовин: можлива гіпоглікемія, підвищення рівня лактату в крові.
З боку травної системи: рідко - нудота, блювання, втрата апетиту, "металеви��ї" присмак у роті; в окремих випадках - холестатична жовтяниця, гепатит, підвищення активності печінкових ферментів.
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія еритроцитопенія; в окремих випадках - агранулоцитоз, гемолітична або мегалобластна анемія, панцитопенія.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість; рідко - парези, порушення чутливості.
Алергічні реакції: рідко - кропив'янка, підвищення температури тіла, болю в суглобах, поява білка в сечі.
Дерматологічні реакції: рідко - фотосенсибілізація.
Інші: рідко - "антабусний ефект" при вживанні алкоголюОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Лікування препаратом Глибомет® та корекція його дози проводяться тільки під контролем лікаря.
При появі симптомів лактацидоза (блювота, болі в животі, загальна слабкість, м'язові судоми) слід припинити прийом препарату і провести відповідну терапію.
Пацієнта слід попередити про необхідність суворо зіспостерігати дієту, проводити самоконтроль рівня глюкози в крові, а також звертатися до лікаря при появі симптомів лактацидоза.
Під час лікування не рекомендується вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У зв'язку з можливим розвитком гіпоглікемії у період лікування можливе порушення здатності до водіння транспортних засобів і інших потенційно небезпечних видів діяльності.Свідчення
Цукровий діабет типу 2 при неефективності дієтотерапії, фізичних у��ражнений
і попередньої терапії метформіном або глібенкламідом.
•Заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном і глібенкламідом) у хворих зі стабільним і добре контрольованим рівнем глікемії.Протипоказання
— цукровий діабет типу 1 (інсулінозалежний);
— гіпоглікемія;
— діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;
— лактацидоз (у т. ч. в анамнезі);
— тяжкі захворювання, що супроводжуються порушеннями функції печінки та/або нирок;
— гіпоксичні зостояния (серцева або дихальна недостатність, недавній інфаркт міокарда, шок);
— інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання, травми обширні опіки та інші стани, що вимагають проведення інсулінотерапії;
— порфірія;
— хронічний алкоголізм, гостра алкогольна інтоксикація;
— дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/);
— застосування протягом не менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних та рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини;
— гострі стани, які можуть призводити до зміни функції нирок: дегідратація, тяжка інфекція, шок, внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних засобів;Лікарська взаємодія
Гіпоглікемічний ефект препарату Глибомет® може підсилюватися при одночасному прийомі дикумарола та його похідних, бета-адреноблокаторів, циметидину, окситетрацикліну, алопуринолу, інгібіторів МАО, сульфаніламідів, фенилбутазона та його похідних, хлорамфеніколу, пробенециду, саліцилатів, миконазо��а (для прийому всередину), сульфинпиразона і етанолу у великих кількостях.
Дія препарату Глибомет® може знижуватися при одночасному застосуванні з епінефрином (адреналіном), ГКС, пероральними контрацептивами, гормонами щитовидної залози, тіазидними діуретиками і барбітуратами.
При одночасному застосуванні з препаратом Глибомет® можливе посилення дії антикоагулянтів.
При одночасному прийом препарату Глибомет® з циметидином можливе посилення ризику розвитку лактацидоза.
Бета-адренолокаторы маскир��ють симптоми гіпоглікемії.
