Дозировка
Дозу следует подбирать индивидуально. При постоянном врачебном контроле устанавливается минимально эффективная доза. Препарат следует принимать внутрь после еды. Взрослым При артериальной гипертензии начальная доза составляет 25-50 мг/ однократно, в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Некоторым пациентам достаточно начальной дозы в 12.5 мг (как в виде монотерапии, так и в комбинации). Необходимо применять минимально эффективную дозу, не превышающую 100 мг/ При комбинировании Гипотиазида с другими антигипертензивными препаратами, может возникнуть необходимость снижения дозы другого препарата для предупреждения чрезмерного снижения АД. Гипотензивное действие проявляется в течение 3-4 дней, но для достижения оптимального эффекта может потребоваться 3-4 недели. После окончания терапии гипотензивный эффект сохраняется в течение 1 недели. При отечном синдроме различного генеза начальная доза составляет 25-100 мг/ однократно или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической реакции доза может быть снижена до 25-50 мг/ однократно или 1 раз в 2 дня. В некоторых тяжелых случаях в начале лечения может потребоваться увеличение дозы препарата до 200 мг/ При синдроме предменструального напряжения препарат назначают в дозе 25 мг/ и применяют от начала проявления симптомов до начала менструации. При нефрогенном несахарном диабете рекомендуется обычная суточная доза препарата 50-150 мг (в несколько приемов). В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень калия в сыворотке может быть <3.0 ммоль/л) возникает необходимость в замещении калия и магния. Детям Дозы следует устанавливать, исходя из массы тела ребенка. Обычные педиатрические суточные дозы: 1-2 мг/кг массы тела или 30-60 мг/м2 поверхности тела 1 раз/ Суточная доза у детей в возрасте от 3 до 12 лет составляет по 37.5-100 мг.
Передозировка
в связи с острой потерей жидкости и электролитов при передозировке препарата могут наблюдаться тахикардия, снижение АД, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение, спазмы икроножных мышц, парестезии, нарушение сознания, усталость, тошнота, рвота, жажда, полиурия, олигурия или анурия
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой "Н" на одной стороне и риской - на другой.
Состав
гидрохлоротиазид25 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, желатин, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат
Фармакологическое действие
Диуретик. Первичным механизмом действия тиазидных диуретиков является повышение диуреза путем угнетения реабсорбции ионов натрия и хлора в начальной части почечных канальцев. Это приводит к повышению экскреции натрия и хлора и, следовательно, воды. Также увеличивается экскреция других электролитов, а именно - калия и магния. В максимальных терапевтических дозах диуретический/натрийуретический эффект всех тиазидов приблизительно одинаков.
Натрийурез и диурез наступают в течение 2 ч и достигают максимального уровня примерно через 4 ч.
Тиазиды также уменьшают активность карбоангидразы путем увеличения выведения ионов бикарбоната, но это действие обычно проявляется слабо и не влияет на pH мочи.
Гидрохлоротиазид обладает также гипотензивными свойствами. Тиазидные диуретики не влияют на нормальное АД.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Гидрохлоротиазид неполно, но довольно быстро всасывается из ЖКТ. Это действие сохраняется в течение 6-12 ч. После приема внутрь в дозе 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч. На максимуме диуретической активности (примерно через 4 ч после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы крови составляет 40%.
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Выведение
Первичный путь выведения - почками (фильтрация и секреция) в неизмененной форме. T1/2 для пациентов с нормальной почечной функцией составляет 6.4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 для пациентов с умеренной почечной недостаточностью составляет 11.5 ч. T1/2 для пациентов с КК<30 мл/мин составляет 20.7 ч.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия (в т.ч. спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги), гипохлоремический алкалоз (в т.ч. сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость). Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. Гипергликемия (снижение толерантности к глюкозе может спровоцировать манифест ранее латентного сахарного диабета), глюкозурия, гиперурикемия (с развитием приступа подагры). При применении препарата в высоких дозах возможно повышение уровней липидов в сыворотке крови.
Со стороны пищеварительной системы: холецистит, панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиалоаденит, запор, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, васкулит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, временно расплывчатое зрение, головная боль, парестезии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Аллергические реакции: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (в т.ч. пневмонит
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При продолжительном курсовом лечении следует тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушениями функции печени, при сильной рвоте или появлении признаков нарушения водно-электролитного баланса (в т.ч. сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ).
Применение калийсодержащих препаратов или пищи, богатой калием (в т.ч. фрукты, овощи), особенно при потере калия вследствие усиленного диуреза, продолжительной терапии диуретиками, либо одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными препаратами, позволяет избежать гипокалиемии.
Увеличение выведения магния с мочой при применении тиазидов может привести к гипомагниемии.
При пониженной почечной функции необходим контроль клиренса креатинина. У пациентов с нарушением функции почек препарат может вызывать азотемию и развитие кумулятивных эффектов. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии следует рассмотреть возможность отмены препарата.
У пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени тиазиды следует применять с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке крови может вызвать печеночную кому.
Тиазиды способны повышать концентрацию билирубина в сыворотке крови.
При тяжелом церебральном и коронарном склерозе применение препарата требует особой осторожности.
Лечение тиазидными препаратами может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов в связи с потенциальной необходимостью изменения дозы гипогликемических препаратов.
Требуется усиленный контроль состояния пациентов с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты.
В редких случаях при длительной терапии наблюдалось патологическое изменение паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией.
Тиазиды способны снижать количество йода, связывающегося с протеинами сыворотки, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы.
Следует учитывать возможность появления желудочно-кишечных жалоб у пациентов с непереносимостью лактозы, поскольку таблетки Гипотиазид® 25 мг содержат 63 мг лактозы, Гипотиазид® 100 мг - 39 мг лактозы.
Показания
— артериальная гипертензия (как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
— отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, синдром предменструального напряжения, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами);
— контроль полиурии, преимущественно при нефрогенном несахарном диабете;
— профилактика камнеобразования в мочевыводящих путях у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).
Противопоказания
— анурия;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);
— печеночная недостаточность тяжелой степени;
— трудноконтролируемый сахарный диабет;
— болезнь Аддисона;
— рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
— детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.
С осторожностью следует применять препарат при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, ИБС, циррозе печени, подагре, непереносимости лактозы, применении сердечных гликозидов, а также у пациентов пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
Одновременного применения Гипотиазида с солями лития следует избегать, поскольку снижается почечный клиренс лития и увеличивается его токсичность.
При одновременном применении Гипотиазида с антигипертензивными препаратами потенцируется их действие и может появиться необходимость в коррекции дозы.
При одновременном применении Гипотиазида с сердечными гликозидами гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки.
При одновременном применении Гипотиазида с амиодароном повышается риск возникновения аритмий, связанных с гипокалиемией.
При одновременном применении Гипотиазида с пероральными гипогликемическими средствами снижается эффективность последних и может развиться гипергликемия.
При одновременном применении Гипотиазида с кортикостероидными препаратами, кальцитонином увеличиваются степень выведения калия.
(2467)
Дозування
Дозу слід підбирати індивідуально. При постійному лікарському контролі встановлюється мінімально ефективна доза. Препарат слід приймати внутрішньо після їди. Дорослим При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 25-50 мг/ однократно, у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами. Деяким пацієнтам достатньо початкової дози 12,5 мг (як у вигляді монотерапії, так і в комбінації). Необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу, яка не перевищує 100 мг/ При комбінуванні Гипотиазитак з іншими антигіпертензивними препаратами, може виникнути необхідність зниження дози іншого препарату для попередження надмірного зниження артеріального тиску. Гіпотензивна дія виявляється протягом 3-4 днів, але для досягнення оптимального ефекту може знадобитися 3-4 тижні. Після закінчення терапії гіпотензивний ефект зберігається протягом 1 тижня. При набряковому синдромі різного генезу початкова доза становить 25-100 мг/ однократно або 1 раз в 2 дні. Залежно від клінічної реакції доза може бути знижена до 25-50 мг/ однократно і��і 1 раз в 2 дні. У деяких важких випадках на початку лікування може знадобитися збільшення дози препарату до 200 мг/ При синдромі передменструального напруження препарат призначають у дозі 25 мг/ і застосовують від початку прояву симптомів до початку менструації. При нефрогенний нецукровому діабеті рекомендується звичайна добова доза препарату 50-150 мг (у декілька прийомів). У зв'язку з посиленою втратою іонів калію та магнію у процесі лікування (рівень калію в сироватці може бути <3.0 ммоль/л) виникає необхідність у заміщенні калію і магнію. Детям Дози слід встановлювати, виходячи з маси тіла дитини. Звичайні педіатричні добові дози: 1-2 мг/кг маси тіла або 30-60 мг/м2 поверхні тіла 1 раз/ Добова доза у дітей у віці від 3 до 12 років становить по 37.5-100 мг.Передозування
у зв'язку з гострою втратою рідини і електролітів при передозуванні препарату можуть спостерігатися тахікардія, зниження артеріального тиску, шок, слабкість, сплутаність свідомості, запаморочення, спазми ікроножних м'язів, парестезії, порушення свідомості, втома, нудота, блювота, спрага, поліурія, олігурія або анурія
Лекарсгосподарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з гравіруванням "Н" на одному боці та рискою - на іншій.Склад
гидрохлоротиазид25 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, желатин, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідратФармакологічна дія
Діуретик. Первинним механізмом дії тіазидних діуретиків є підвищення діурезу шляхом пригнічення реабсорбції іонів натрію і хлору в початковій частині ниркових канальців. Це призводить до підвищення екскреції натрію і хлору і, следовател��але, води. Також збільшується екскреція інших електролітів, а саме - калію і магнію. В максимальних терапевтичних дозах діуретичний/натрийуретический ефект всіх тіазидів приблизно однаковий.
Натрійурез і діурез настають протягом 2 год і досягають максимального рівня приблизно через 4 год.
Тіазиди також зменшують активність карбоангідрази шляхом збільшення виведення іонів бікарбонату, але це дія зазвичай проявляється слабо і не впливає на рн сечі.
Гідрохлоротіазид має також гіпотензивними властивостями. Тіазидні діуретики не впливають на нормальний артеріальний тиск.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Гідрохлоротіазид неповно, але досить швидко всмоктується з ШКТ. Це дія зберігається протягом 6-12 год. Після прийому всередину в дозі 100 мг Cmax у плазмі крові досягається через 1.5-2.5 ч. На максимумі диуретической активності (приблизно через 4 год після прийому) концентрація гідрохлортіазиду в плазмі крові становить 2 мкг/мл
Зв'язування з білками плазми крові становить 40%.
Гідрохлоротіазид проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
Виведення
Первинний шлях виведення - нирками (фільтрація і секреція) у незміненій формі. T1/2 для пацієнтів з нормальною нирковою функцією становить 6.4 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
T1/2 для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю становить 11.5 ч. T1/2 для пацієнтів з КК<30 мл/хв становить 20.7 ч.Побічні дії
З боку обміну речовин: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія (у т. ч. сплутаність свідомості, конвульсії, летаргія, замедление процесу мислення, втому, знервованість, м'язові судоми), гіпохлоремічний алкалоз (у т. ч. сухість у роті, спрага, нерегулярний ритм серця, зміни в настрої або психіці, судоми і біль у м'язах, нудота, блювання, незвичайна втома або слабкість). Гіпохлоремічний алкалоз може спричинити печінкову енцефалопатію або печінкову кому. Гіперглікемія (зниження толерантності до глюкози може спровокувати маніфест раніше латентного цукрового діабету), глюкозурія, гіперурикемія (з розвитком нападу подагри). При застосуванні препарату у високих дозах можливе підвищення рівнів ліпідів у сироватці крові.
З боку травної системи: холецистит, панкреатит, холестатична жовтяниця, діарея, сиалоаденит, запор, анорексія.
З боку серцево-судинної системи: аритмія, ортостатична гіпотензія, васкуліт.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, тимчасово розпливчастий зір, головний біль, парестезії.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія.
Алергічні реакції: кропив'янка, пурпура, некротичний васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона, респіраторний дистрес-синдром (у т. ч. пневмонітОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При тривалому курсовому лікуванні слід ретельно контролювати клінічні симптоми порушення водно-електролітного балансу, в першу чергу, у пацієнтів групи підвищеного ризику: пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, порушеннями функції печінки, при сильній блювоті або появі ознак порушення водно-електролітного балансу (у т. ч. сухість у роті, спрага, слабкість, летаргія, сонливість, неспокій, м'язовий біль або судоми, м'язова слабкість, гіпотензія, олігурія, тахікардія, скарги з боку ШКТ).
Застосування калійвмісних засобів або їжі, багатої калієм (у т. ч. фрукти, овочі), особливо при втраті калію внаслідок посиленого діурезу, тривалої терапії діуретиками, або одночасного л��чення глікозидами наперстянки або кортикостероїдними препаратами, дозволяє уникнути гіпокаліємії.
Збільшення виведення магнію з сечею при застосуванні тіазидів може призвести до гіпомагніємії.
При зниженій нирковій функції необхідний контроль кліренсу креатиніну. У пацієнтів з порушенням функції нирок препарат може викликати азотемію і розвиток кумулятивних ефектів. Якщо порушення функції нирок очевидно, при настанні олігурії слід розглянути можливість відміни препарату.
У пацієнтів з порушенням функції печінки або прогресуючим захворюванням печінки тіазиди слід застосовувати з обережністю, оскільки невеликі зміни водно-електролітного балансу, а також рівня амонію в сироватці крові може викликати печінкову кому.
Тіазиди здатні підвищувати концентрацію білірубіну в сироватці крові.
При тяжкому церебральному та коронарному склерозі застосування препарату вимагає особливої обережності.
Лікування тіазидними препаратами може порушувати толерантність до глюкози. Під час тривалого курсу лікування при маніфестний �� латентному цукровому діабеті необхідний систематичний контроль метаболізму вуглеводів у зв'язку з потенційною необхідністю зміни дози гіпоглікемічних препаратів.
Потрібен посилений контроль стану пацієнтів з порушеним метаболізмом сечової кислоти.
У рідкісних випадках при тривалій терапії спостерігалося патологічне зміна паращитовидних залоз, що супроводжується гіперкальціємією та гіпофосфатемією із.
Тіазиди здатні знижувати кількість йоду, що зв'язується з протеїнами сироватки, без прояву ознак розлади функції щитовидної залози.
Слід враховувати можливість появи шлунково-кишкових скарг у пацієнтів з непереносимістю лактози, оскільки таблетки Гіпотіазид® 25 мг містить 63 мг лактози, Гіпотіазид® 100 мг - 39 мг лактози.Свідчення
— артеріальна гіпертензія (як для монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами);
— набряковий синдром різного генезу (хронічна серцева недостатність, нефротичний синдром, синдром передменструальної напруги, гострий гломерулонефрит, хронічна ниркова недостатність, портальна гіпертензія, лікування кортикостероїдами);
— контроль поліурії, переважно при нефрогенний нецукровому діабеті;
— профілактика каменеутворення в сечовивідних шляхах у схильних пацієнтів (зменшення гіперкальціурії).Протипоказання
— анурія;
— ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК<30 мл/хв);
— печінкова недостатність тяжкого ступеня;
— трудноконтролируемый цукровий діабет;
— хвороба Аддісона;
— рефрактерна гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія;
— дитячий вік до 3 років (для твердої лікарської форми);
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— підвищена чутливість до похідних сульфонамидов.
З обережністю слід застосовувати препарат при гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіперкальціємії, ІХС, цирозі печінки, подагрі, непереносимості лактози, застосування серцевих глікозидів, а також у пацієнтів літнього віку.Лікарська взаємодія
Одночасному��го застосування Гипотиазида з солями літію слід уникати, оскільки знижується нирковий кліренс літію і збільшується його токсичність.
При одночасному застосуванні Гипотиазида з антигіпертензивними препаратами потенціюється їх дію і може з'явитися необхідність у корекції дози.
При одночасному застосуванні Гипотиазида з серцевими глікозидами гіпокаліємія та гіпомагніємія, пов'язані з дією тіазидних діуретиків, можуть підсилювати токсичність наперстянки.
При одночасному застосуванні Гипотиазида з аміодароном підвищується ризик виникнення аритмій, пов'язаних з гіпокаліємією.
При одночасному застосуванні Гипотиазида з пероральними гіпоглікемічними засобами знижується ефективність останніх і може розвинутися гіперглікемія.
При одночасному застосуванні Гипотиазида з кортикостероїдними препаратами, кальцитоніном збільшуються ступінь виведення калію.