Дозировка
Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем - после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально. При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий. При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата. При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин. Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками
Передозировка
выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка
Лекарственная форма
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный
Состав
гексопреналина сульфат 5 мкг/мл
Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), вода д/и
Фармакологическое действие
Селективный бета2-адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.
Вследствие своей бета2-селективности препарат оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.
Фармакокинетика
Всасывание
Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь.
Метаболизм
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко - нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня глюкозы в плазме крови.
Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).
Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период применения Гинипрала рекомендуется проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал® в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.
При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.
Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.
При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.
Рекомендуется следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения препарата.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
При применении препарата в виде таблеток с чаем или кофе возможно усиление побочных эффектов Гинипрала.
Показания
Острый токолиз
— торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
— экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
Массивный токолиз
— торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.
Длительный токолиз
— профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
— иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкл
Противопоказания
— тиреотоксикоз;
— тахиаритмии;
— миокардит;
— порок митрального клапана и аортальный стеноз;
— ИБС;
— артериальная гипертензия;
— тяжелые заболевания печени и почек;
— закрытоугольная глаукома;
— маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
— внутриматочные инфекции;
— I триместр беременности;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.
При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.
При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.
При совместном применении Гинипрал® ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.
при совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.
При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал® несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D
(754)
Дозування
Вміст ампули необхідно водити в/в повільно, протягом 5-10 хв з використанням автоматично дозуючих інфузоматів або за допомогою звичайних інфузійних систем - після розведення ізотонічним розчином натрію хлориду до 10 мл Дозу препарату слід підбирати індивідуально. При гострому токолизе препарат призначають у дозі 10 мкг (1 амп. по 2 мл). У подальшому, якщо необхідно, лікування може бути продовжене за допомогою інфузій. При масивному токолизе введення препарату починають з 10 мкг (1 амп. по 2 мл) з подальшою інфузією Гинипра��а зі швидкістю 0.3 мкг/хв. В якості альтернативного лікування можливе застосування тільки інфузій препарату зі швидкістю 0.3 мкг/хв без попереднього болюсного введення препарату. При тривалому токолизе препарат призначають у вигляді тривалої краплинної інфузії зі швидкістю 0.075 мкг/хв. Якщо протягом 48 годин не відбувається поновлення перейм, слід продовжити лікування таблеткамиПередозування
виражена тахікардія у матері, аритмія, тремор пальців, головний біль, підвищене потовиділення, тривожність, кардіалгії, зниження артеріального тиску, одышка
Лікарська форма
Розчин для в/у введення прозорий, безбарвнийСклад
гексопреналина сульфат 5 мкг/мл
Допоміжні речовини: натрію піросульфіт, динатрію едетат дигідрат, натрію хлорид, сірчана кислота 2N (для підтримки рівня рН), вода д/іФармакологічна дія
Селективний бета2-адреноміметик, знижує тонус і скорочувальну активність міометрія. Зменшує частоту та інтенсивність скорочень матки, пригнічує мимовільні, а також спричинені окситоцином пологові перейми. Під час пологів нормалізує ч��езмерно сильні або нерегулярні перейми.
Під дією препарату передчасні перейми у більшості випадків припиняються, що дозволяє продовжити вагітність до нормального терміну пологів.
Внаслідок своєї бета2-селективності препарат чинить незначну дію на серцеву діяльність і кровотік вагітної жінки і плоду.Фармакокінетика
Всмоктування
Гексопреналін добре абсорбується після прийому всередину.
Метаболізм
Препарат складається з двох катехоламінового груп, які подверзазнають метилированию допомогою КОМТ. Гексопреналін стає біологічно неактивним тільки у випадку метилування обох катехоламінового груп. Ця властивість, а також висока здатність препарату до адгезії на поверхні вважаються причиною його довготривалої дії.
Виведення
Виводиться переважно з сечею в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів. Протягом перших 4 год після застосування препарату 80% від введеної дози виділяється з сечею у вигляді вільного гексопреналина і монометилметаболита. Потім збільшує��я виведення диметилметаболита і споріднених сполук (глюкоронида і сульфату). Невелика частина виділяється з жовчю у формі складних метаболітів.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, тривожність, легкий тремор пальців.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія у матері (ЧСС плода у більшості випадків залишається незмінною), артеріальна гіпотензія (переважно діастолічна); рідко - порушення ритму (шлуночкова екстрасистолія), кардіалгії (швидко і��чезают після відміни препарату).
З боку травної системи: рідко - нудота, блювання, пригнічення моторики кишечника, кишкова непрохідність (рекомендується стежити за регулярністю стільця), тимчасове підвищення рівня трансаміназ.
Алергічні реакції: утруднення дихання, бронхоспазм, порушення свідомості аж до коми, анафілактичний шок (у пацієнтів з бронхіальною астмою або у пацієнтів з гіперчутливістю до сульфітів).
З боку лабораторних показників: гіпокаліємія, гіпокальціємія на початку терапії підвищення рівня глюкози в плазмі крові.
Інші: підвищене потовиділення, олігурія, набряки (особливо у пацієнток із захворюваннями нирок).
Побічні ефекти у новонароджених: гіпоглікемія, ацидоз.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У період застосування Гинипрала рекомендується проводити ретельний моніторинг функцій серцево-судинної системи (ЧСС, АТ) матері і плода. Рекомендується реєструвати ЕКГ до і під час лікування.
Пацієнтам з підвищеною чутливістю до симпатомиметикам слід признать Гинипрал® у невеликих дозах, підібраних індивідуально, під постійним наглядом лікаря.
При значному зростанні ЧСС у матері (більше 130 уд./хв) або/та при вираженому зниженні артеріального тиску слід зменшити дозу препарату.
При появі на утруднене дихання, болю в області серця, ознак серцевої недостатності застосування Гинипрала слід негайно припинити.
Застосування Гинипрала може викликати підвищення глюкози в плазмі крові (особливо в початковий період лікування), тому слід контролювати показникичи вуглеводного обміну у матерів з цукровим діабетом. Якщо пологи відбуваються безпосередньо після курсу лікування Гинипралом, необхідно враховувати можливість появи у новонароджених гіпоглікемії і ацидозу через трансплацентарного проникнення молочних і кетонових кислот.
При застосуванні Гинипрала знижується діурез, тому необхідно уважно стежити за симптомами, пов'язаними із затримкою рідини в організмі.
В окремих випадках одночасне застосування ГКС під час інфузій Гинипрала може викликати набряк легенів. Поетом�� при інфузійній терапії необхідно постійне ретельне клінічне спостереження за пацієнтами. Це особливо важливо при комбінованому лікуванні ГКС у хворих із захворюваннями нирок. Необхідно суворе обмеження надмірного вживання рідини. Ризик можливого розвитку набряку легенів потребує обмеження об'єму інфузії наскільки це можливо, а також використання розчинів для розведення, що не містять електроліти. Слід обмежити споживання солі з їжею.
Рекомендується стежити за регулярністю діяльності кишечника в період�� застосування препарату.
Перед початком токолітичної терапії необхідно приймати препарати калію, оскільки при гіпокаліємії дія симпатоміметиків на міокард посилюється.
Одночасне застосування засобів для загальної анестезії (галотан) і симпатоміметиків може призвести до порушень ритму серця. Прийом Гинипрала необхідно припинити перед застосуванням галотана.
При тривалій токолітичної терапії необхідно стежити за станом фетоплацентарного комплексу, переконатися у відсутності відшарування плаценти. Клі��ические симптоми передчасного відшарування плаценти можуть бути згладжені на фоні токолітичної терапії. При розриві плідного міхура і при розкритті шийки матки більше, ніж на 2-3 см ефективність токолітичної терапії невелика.
Під час проведення токолітичної терапії з застосуванням бета-адреноміметиків можуть посилитися симптоми супутньої дистрофічної міотонії. У таких випадках рекомендується застосування препаратів дифенілгідантоїну (фенітоїну).
При застосуванні препарату у вигляді таблеток з чаєм або кавою можливо посилок в ток побічних ефектів Гинипрала.Свідчення
Гострий токоліз
— гальмування пологових переймів під час пологів при гострій внутрішньоматковій асфіксії, при іммобілізації матки перед кесаревим розтином, перед поворотом плода з поперечного положення, при пролапсі пуповини, при ускладненій пологовій діяльності;
— екстрений захід при передчасних пологах перед доставкою вагітної до лікарні.
Масивний токоліз
— гальмування передчасних пологових перейм при наявності згладженої шийки матки і/або розкриття зіва ма��ки.
Тривалий токоліз
— профілактика передчасних пологів при посилених або прискорених переймах без згладжування шийки матки або розкриття зіва матки;
— іммобілізація матки до, під час і після цервікального серклПротипоказання
— тиреотоксикоз;
— тахіаритмії;
— міокардит;
— порок мітрального клапана і аортальний стеноз;
— ІХС;
— артеріальна гіпертензія;
— тяжкі захворювання печінки та нирок;
— закритокутова глаукома;
— маткові кровотечі, перш��евременная відшарування плаценти;
— внутрішньоматкові інфекції;
— I триместр вагітності;
— лактація (грудне вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препарату (особливо у хворих з бронхіальною астмою та гіперчутливістю до сульфітів в анамнезі).Лікарська взаємодія
При спільному застосуванні з бета-адреноблокаторами послаблюється або нейтралізується дію Гинипрала.
При спільному застосуванні з метилксантинами (в т. ч. з теофіліном) посилюється ефективність Гинипрала.
При спільному застосуванні Гинипрала з ГКС знижується інтенсивність накопичення глікогену у печінці.
При спільному застосуванні Гинипрал® послаблює дію пероральних гіпоглікемічних препаратів.
при спільному застосуванні Гинипрала з іншими препаратами з симпатоміметичної активністю (серцево-судинні та бронхолітичні препарати) можливо посилення дії препаратів на серцево-судинну систему та поява симптомів передозування.
При спільному застосуванні з фторотаном і бета-адреностимуляторами посилюються побічні ефекти Гинипрала з боку серцево-судинної системи.
Гинипрал® несумісний з алкалоїдами ріжків, інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами, а також з препаратами, що містять кальцій і вітамін D
