Дозировка
Перед употреблением содержимое ампул встряхивают до образования гомогенной взвеси. Внутримышечно вводят глубоко в ягодичную мышцу в дозе 50-300 мг до 1000 -1500 мг в сутки. При острых, угрожающих жизни состояниях вводят по 100 - 150 мг каждые 4 часа в течение 48 часов; затем - каждые 8-12 часов. Детям - каждые 4 часа 1-2 мг/кг, оптимальная суточная доза 6-9 мг/кг. В полость суставов вводят по 5-25 мг (0,1-1 мл (в зависимости от размера сустава) 1 раз в неделю, 3-5 инъекций на курс). Действие препарата начинается спустя 6-25 часов после введения и продолжается несколько дней или недель.
Лекарственная форма
Препарат после взбалтывания в течение 2 мин представляет собой суспензию белого или белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом, которая при стоянии оседает.
Состав
1 мл содержит активного вещества - гидрокортизона ацетата - 0,025 г; вспомогательные вещества:\0009пропиленгликоль -\00090,2 мл, сорбит - 0,02 г,
поливинилпирролидон низкомолекулярный - 0,01 г, натрия хлорид - 0,0014 г, спирт бензиновый - 0,015 мл, вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Гидрокортизон относится к группе глюкокортикостероидов естественного происхождения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодойствует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-элетролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика
Сравнительно медленно всасывается из места введения. Связь с белками крови - до 90% (с транскортином - 80 % и альбуминами - 10 %), около 10 % находится в виде свободной фракции. Метаболизм осуществляется в печени. Через плаценту проникает незначительное количество препарата (до 67 % разрушается в самой плаценте до неактивных метаболитов) в отличие от синтетических производных. Метаболиты гидрокортизона выводятся преимущественно через почки.
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения гидрокортизона.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе,
стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях -повышение активности "печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия); при внутрисуставном введении - усиление боли в суставе.
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Во время лечения гидрокортизоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водноэлектролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе гидрокортизон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда -возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен гидрокортизон.
Во время лечения гидрокортизоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения гидрокортизоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие недостаточно выраженного минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности гидрокортизон используют в комбинации с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Гидрокортизон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Гидрокортизон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
При беременности (особенно в 1 триместре) применяют только по жизненным показаниям.
Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.
Показания
эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит, тиреотоксический криз;
шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
тяжелые аллергические реакции; ревматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; острые тяжелые дерматозы;
злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями.
заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз,
идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
Внутрисуставно
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к гидрокортизону ацетату или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
Заболевания желудочно-кишечного тракта - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование).
Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда - у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст).
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
Беременность, период кормления грудью.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента,
неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное назначение гидрокортизона с:
индукторами "печеночных" микросомалъных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
диуретиками (особенно “тиазидными” и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
с натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;
сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) -усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене гидрокортизона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;
витамином D - снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике;
соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;
М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;
изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у “медленных” ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций;
Ингибиторы карбоангидразы и “петлевые” диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя гидрокортизон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие гидрокортизона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой гидрокортизоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм гидрокортизона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с гидрокортизоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс гидрокортизона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы гидрокортизона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении гидрокортизона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс гидрокортизона.
(751)
Дозування
Перед вживанням вміст ампул струшують до утворення гомогенної суспензії. Внутрішньом'язово вводять глибоко в сідничний м'яз у дозі 50-300 мг до 1000 -1500 мг на добу. При гострих, загрозливих для життя станах вводять по 100 - 150 мг кожні 4 години протягом 48 годин; потім - кожні 8-12 годин. Дітям - кожні 4 години 1-2 мг/кг, оптимальна добова доза 6-9 мг/кг. В порожнину суглобів вводять по 5-25 мг (0,1-1 мл (залежно від розміру суглоба) 1 раз на тиждень, 3-5 ін'єкцій на курс). Дія препарату починається через 6-25 годин після введення і триває кілька днів або тижнів.
Лікарська форма
Препарат після збовтування протягом 2 хв представляє собою суспензію білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, зі специфічним запахом, яка при стоянні осідає.Склад
1 мл містить активної речовини - гідрокортизону ацетату - 0,025 г; допоміжні речовини:\0009пропиленгликоль -\00090,2 мл, сорбіт - 0,02 г,
полівінілпіролідон низькомолекулярний - 0,01 г, натрію хлорид - 0,0014 г, спирт бензиновий - 0,015 мл, вода для ін'єкцій - до 1 млФармакологічна дія
Гидрокортизон належить до групи глюкокортикостероїдів природного походження. Надає протизапальну, протиалергічну та імунодепресивну дію, підвищує чутливість бета-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів.
Взаимодойствует зі специфічними цитоплазматичними рецепторами (рецептори для глюкокортикостероїдів (ГКС) є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, індукує утворення білків (у т. ч. ферментів, що регулюють в клітинах життєво важливі процеси).
Б��лковый обмін: зменшує кількість глобулінів в плазмі, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін), знижує синтез і посилює катаболізм білка у м'язовій тканині.
Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.
Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів з шлунково-кишкового тракту; підвищує активность глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки в кров); збільшує активність фосфоэнолпируваткарбоксилазы і синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії.
Водно-элетролитный обмін: затримує Na+ і воду в організмі, стимулює виведення К+ (минералокортикоидная активність), знижує абсорбцію Ca2+ з шлунково-кишкового тракту, викликає "вимивання" кальцію з кісток і підвищення його ниркової екскреції, знижує мінералізацію кісткової тканини.
Противовоспалите��фронтальну ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та тучними клітинами медіаторів запалення; индуцированием освіти липокортинов і зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: інгібує синтез простагландинів (Pg) на рівні арахідонової кислоти (липокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує либерацию арахідонової кислоти і інгибирует біосинтез эндоперекисей, лейкотрієнів, які сприяють процесам запалення, алергії та ін), синтез "прозапальних цитокінів" (інтерлейкін 1, фактор некрозу пухлини альфа та ін); підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних пошкоджуючих факторів.
Імунодепресивний ефект обумовлений викликається інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-клітин і взаємодії Т - і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна-1, 2; гамма-інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів і зниженням утворення антитіл.
Протиалергічний ефект розвивається в результаті зниження синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, Т - і В-лімфоцитів, опасистих клітин, пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антителообра��ования, зміни імунної відповіді організму.
При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія зумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, запобіганням або зменшенням вираженості набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладенні в слизовій бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванням ерозії і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатомиметикам, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції.
Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних ГКС.
Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.Фармакокінетика
Порівняно повільно всмоктується з місця введення. Зв'язок з білками крові - до 90% (з транскортином - 80 % і альбумінами - 10 %), близько 10 % знаходиться у вигляді вільної фракції. Метаболізм здійснюється в печінці. Через плаценту проникає незначна кількість препарату (до 67 % руйнується у самій плаценті до неактивних метаболітів) на відміну від синтетичних похідних. Метаболіти гідрокортизону виводяться переважно через нирки.Побічні дії
Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення гідрокортизону.
З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози,
стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, м'язова слабкість, стриї), затримка статевого розвитку у дітей.
З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі, перфорація стінки шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження аппе��іта, порушення травлення, метеоризм, гикавка. В поодиноких випадках-підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості серцевої недостатності, зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, заме��ління формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза.
З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або неспокій, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми.
З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторичных бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока).
З боку обміну речовин: підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищена пітливість.
Обумовлені мінералокортикоїдної активністю - затримка рідини та натрію (пер��ферические набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і стомлюваність).
З боку опорно-рухового апарату: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси (атрофія); при внутрішньосуглобовому введенні - посилення болю в суглобі.r />
З боку шкірних покривів і слизових оболонок: сповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер - або гіпопігментація, вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок.
Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовуються імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром "відміни".Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Під час лікування гідр��кортизон (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску, стану водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові і рівня глюкози крові.
З метою зменшення побічних явищ можна призначати антациди, а також збільшити надходження До+ в організм (дієта, препарати калію). Їжа повинна бути багатою білками, вітамінами, з обмеженням вмісту жирів, вуглеводів і кухонної солі.
Дія препарату посилюється у хворих з гіпотиреозом і цирозом печінки. Препарат может посилювати існуючі емоційну нестабільність або психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі гідрокортизон у високих дозах призначають під строгим контролем лікаря.
З обережністю слід застосовувати при гострому та підгострому інфаркті міокарда -можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і розрив серцевого м'яза.
У стресових ситуаціях під час підтримуючого лікування (наприклад, хірургічні операції, травма або інфекційні захворювання) слід провести коррекцію дози препарату у зв'язку з підвищенням потреби в глюкокортикостероидах.
При раптовій відміні, особливо у разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток синдрому «відміни» (анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість), а також загострення захворювання, з приводу якого був призначений гідрокортизон.
Під час лікування гідрокортизоном не слід проводити вакцинацію у зв'язку зі зниженням її ефективності (імунної відповіді).
Призначаючи при интеркуррентных інфекціях, септичних станах і туберкульозі, необхідно одночасно проводити лікування антибіотиками бактерицидної дії.
У дітей під час тривалого лікування гідрокортизоном необхідно ретельне спостереження за динамікою росту і розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряну віспу, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.
Внаслідок недостатньо вираженого минералокортикоидного ефекту для замісної терапії при надниркової недостат��очности гідрокортизон використовують в комбінації з мінералокортикоїдами.
У хворих на цукровий діабет слід контролювати вміст глюкози у крові та при необхідності коригувати терапію.
Показаний рентгенологічний контроль за кістково-суглобової системи (знімки хребта, кисті).
Гідрокортизон у хворих з латентними інфекційними захворюваннями нирок і сечовивідних шляхів здатний викликати лейкоцитурию, що може мати діагностичне значення.
Гідрокортизон підвищує вміст метаболітів 11 - і 17-про��сикетокортикостероидов.
Застосування в період вагітності і грудного вигодовування
При вагітності (особливо у 1 триместрі) застосовують тільки за життєвими показаннями.
Оскільки глюкокортикоїди проникають у грудне молоко, тому у разі необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування, годування груддю рекомендується припинити.Свідчення
ендокринні захворювання: гостра недостатність кори надниркових залоз, вроджена гіперплазія кори надниркових залоз, підгострий тиреоїдит, тиреотоксичний криз;
шок, резистентний до стандартної терапії; анафілактичний шок; набряк головного мозку (при пухлині головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі у мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні);
астматичний статус; важкий бронхоспазм (загострення бронхіальної астми, хронічного обструктивного бронхіту);
тяжкі алергічні реакції; ревматичні захворювання; системні захворювання сполучної тканини; гострі тяжкі дерматози;
злоякісні захворюванья: паліативне лікування лейкемії і лімфоми у дорослих пацієнтів; гостра лейкемія у дітей; гіперкальціємія у пацієнтів, які страждають злоякісними пухлинами.
захворювання крові: гострі гемолітичні анемії, агранулоцитоз,
ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих;
тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками);
ВнутрішньосуглобовоПротипоказання
Для короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до ��идрокортизону ацетату або компонентів препарату.
У дітей в період росту ГКС повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.
З обережністю препарат слід призначати при наступних захворюваннях і станах:
Захворювання шлунково-кишкового тракту - виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечнику, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсце��ування, дивертикуліт.
Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (протікають у даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізувальний герпес (виремическая фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; системний мікоз; активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо тільки на фоні специфічної терапії.
Пре - і поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), л��мфаденит після щеплення БЦЖ.
Імунодефіцитні стани (в т. ч. СНІД або ВІЛ інфікування).
Захворювання серцево-судинної системи (у т. ч. нещодавно перенесений інфаркт міокарда у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та, внаслідок цього, розрив серцевого м'яза), важка хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія.
Ендокринні захворювання - цукровий діабет (у т. ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценка-Кушинга, ожиріння (III-IV ст).
Важка хронічна ниркова і/або печінкова недостатність, нефроуролитиаз.
Гіпоальбумінемія і стани, що призводять до її виникнення.
Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито - та закритокутова глаукома.
Вагітність, період годування груддю.
Для внутрішньосуглобового введення: загальний важкий стан пацієнта,
неефективность (або короткочасність) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей застосовуваних ГКС).Лікарська взаємодія
Одночасне призначення гідрокортизону з:
індукторами "печінкових" микросомалъных ферментів (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн, теофілін, рифампіцин, ефедрин) призводить до зниження його концентрації;
діуретиками (особливо "тіазидними" та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В, може призвести до посилення виведення з організму К+ і збільшення ризику розвитку серцевої недостатності;
з натрийсодержащими препаратами, до розвитку набряків і підвищення артеріального тиску;
серцевими глікозидами - погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстрасистолії (за викликається гіпокаліємії);
непрямими антикоагулянтами - послаблює (рідше посилює) їх дія (потрібна корекція дози);
антикоагулянтами та тромболітиками - підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у шлунково-кишковому тракті;
етанолом і нестероїдними противовоспализаконодавчими препаратами (НПЗП) -посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишковому тракті і розвитку кровотеч (у комбінації з НПЗП при лікуванні артритів можливо зниження дози глюкокортикостероїдів з-за сумації терапевтичного ефекту);
парацетамолом - зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція "печінкових" ферментів і утворення токсичного метаболіту парацетамолу);
ацетилсаліциловою кислотою - прискорює його виведення і знижує концентрацію в крові (при відміні гідрокортизону орорівень саліцилатів в крові збільшується і зростає ризик розвитку побічних явищ);
інсуліном і пероральними гіпоглікемічними препаратами, гіпотензивними засобами - зменшується їх ефективність;
вітамін D - знижується його вплив на всмоктування Ca2+ в кишечнику;
соматотропным гормоном знижує ефективність останнього, а з празиквантелом - його концентрацію;
М-холиноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати і трициклічні антидепресанти) та нітратами - сприяє підвищенню внутрішньоочного давления;
ізоніазидом і мексилетином - збільшує їх метаболізм (особливо у "повільних" ацетилаторов), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій;
Інгібітори карбоангідрази та "петльові" діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу.
Індометацин, витісняючи гідрокортизон із зв'язку з альбумінами, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів.
АКТГ підсилює дію гідрокортизону.
Ергокальциферол та паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається гідрокортизоном.
Ци��лоспорин і кетоконазол, уповільнює метаболізм гідрокортизону, можуть у ряді випадків збільшувати його токсичність.
Одночасне призначення андрогенів і анаболічних стероїдних препаратів з гідрокортизоном сприяє розвитку периферичних набряків і гірсутизму, появі вугрів.
Естрогени та пероральні естрогенвмісні контрацептиви знижують кліренс гідрокортизону, що може супроводжуватися посиленням вираженості його дії.
Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідністьнеобхідність підвищення дози гідрокортизону.
При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на фоні інших видів иммунизаций збільшує ризик активації вірусів і розвитку інфекцій.
Антипсихотичні засоби (нейролептики) і азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні гідрокортизону.
При одночасному застосуванні з антитиреоїдну препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами - підвищується кліренс гідрокортизону.
