Дозировка
Устанавливают индивидуально. Разовая доза - 25-50 мг, суточная доза - 25-100 мг. Частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение
Лекарственная форма
таблетки
Фармакологическое действие
Тиазидный диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается до 12 ч. Способствует снижению повышенного АД. Кроме того, уменьшает полиурию у больных с несахарным диабетом (механизм действия окончательно не выяснен). В ряде случаев понижает внутриглазное давление при глаукоме.
Фармакокинетика
После приема внутрь 60-80% дозы абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме - 1.5-3 ч. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме. Связывание с белками плазмы - 40-70%. Vd в терминальной фазе выведения составляет 3-6 л/кг (что эквивалентно 210-420 л при массе тела 70 кг).
Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является 2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.
Выведение гидрохлоротиазида из плазмы имеет двухфазный характер: T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в терминальной фазе - около 10 ч. У пациентов с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. В целом 50-75% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному увеличению его концентрации в плазме крови. Снижение клиренса, отмечаемое у пожилых больных, по-видимому, связано с ухудшением функции почек. У больных с циррозом печени изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечается.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко - панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гиперурикемия, гиперкальциемия.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, парестезии.
Аллергические реакции: редко - аллергические дерматиты.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с подагрой и сахарным диабетом.
У больных с почечной недостаточностью необходим систематический контроль концентрации в плазме электролитов и КК.
При появлении признаков дефицита калия, а также при одновременном применении сердечных гликозидов, ГКС и АКТГ показано назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков.
При длительном применении следует придерживаться диеты, богатой калием.
Не рекомендуется одновременное применение диуретиков с НПВС.
Показания
Артериальная гипертензия, отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, почечная недостаточность, задержка жидкости при ожирении), несахарный диабет, глаукома (субкомпенсированные формы).
Противопоказания
Выраженные нарушения функции почек, печеночная недостаточность, тяжелые формы подагры и сахарного диабета, повышенная чувствительность к сульфонамидам.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антигипертензивных средств, недеполяризующих миорелаксантов их действие усиливается.
При одновременном применении барбитуратов, диазепама, этанола повышается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ГКС возникает риск развития гипокалиемии, а также ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ (в т.ч. каптоприлом, эналаприлом) усиливается антигипертензивное действие.
Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы гидрохлоротиазида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибитора АПФ.
Повышается риск нарушения функции почек. Не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении пероральных гипогликемических препаратов снижается их эффективность.
(2466)
Дозування
Встановлюють індивідуально. Разова доза - 25-50 мг, добова доза - 25-100 мг. Частота прийому залежить від показань та реакції пацієнта на лікування
Лікарська форма
таблеткиФармакологічна дія
Тіазидний діуретик. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору і води в дистальних канальцях нефрону. Збільшує виведення іонів калію, магнію, бікарбонату; затримує в організмі іони кальцію. Діуретичний ефект настає через 2 год, досягає максимуму через 4 год і триває до 12 год. Сприяє зниженню підвищеного ПЕКЛО. Крім того, зменшує поліурію у хворих з нецукровим діабетом (механізм дії остаточно не з'ясований). У ряді випадків знижує внутрішньоочний тиск при глаукомі.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо 60-80% дози абсорбується з ШКТ. Час досягнення Cmax в плазмі - 1.5-3 ч. Гідрохлоротіазид накопичується в еритроцитах. У фазі виведення його концентрація в еритроцитах у 3-9 разів більша, ніж у плазмі. Зв'язування з білками плазми - 40-70%. Vd в термінальній фазі виведення становить 3-6 л/кг (що еквівалентно 210-420 л при масі тіла 70 кг).
Гідр��хлоротиазид метаболізується в дуже малій мірі. Його єдиним виявленим у слідових кількостях метаболітом є 2-аміно-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.
Виведення гідрохлоротіазиду з плазми крові має двофазний характер: T1/2 в початковій фазі становить 2 год, у термінальній фазі - близько 10 год. У пацієнтів з нормальною функцією нирок виведення здійснюється майже виключно нирками. В цілому 50-75% прийнятої внутрішньо дози виводиться з сечею в незміненому вигляді.
У пацієнтів літнього віку і при порушенні функції нирок до��иренс гідрохлортіазиду суттєво знижується, що призводить до значного збільшення його концентрації у плазмі крові. Зниження кліренсу, що відзначається у літніх хворих, мабуть, пов'язано з погіршенням функції нирок. У хворих з цирозом печінки змін фармакокінетики гідрохлортіазиду не відзначається.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея; рідко - панкреатит.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, тахікардія.
З боку обміну речовин: гипокалиемия, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіперурикемія, гіперкальціємія.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія.
З боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку органу зору: рідко - порушення зору.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, парестезії.
Алергічні реакції: рідко - алергічні дерматити.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у п��циентов із подагрою та цукровим діабетом.
У хворих з нирковою недостатністю необхідний систематичний контроль концентрації електролітів у плазмі та КК.
При появі ознак дефіциту калію, а також при одночасному застосуванні серцевих глікозидів, ГКС і АКТГ показане призначення препаратів калію або калійзберігаючих діуретиків.
При тривалому застосуванні слід дотримуватися дієти, багатої калієм.
Не рекомендується одночасне застосування діуретиків із НПЗП.Свідчення
Артеріальна гіпертензія, набряковий синдром різного генезу (хронічна серцева недостатність, нефротичний синдром, ниркова недостатність, затримка рідини при ожирінні), нецукровий діабет, глаукома (субкомпенсированные форми).Протипоказання
Виражені порушення функції нирок, печінкова недостатність, тяжкі форми подагри і цукрового діабету, підвищена чутливість до сульфонамідів.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів, недеполяризуючих міорелаксантів їх дія посилюється.<br />
При одночасному застосуванні барбітуратів, діазепаму, етанолу підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з ГКС виникає ризик розвитку гіпокаліємії, а також ортостатичної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ (у т. ч. каптоприлом, еналаприлом) посилюється антигіпертензивна дія.
Можлива виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози гідрохлоротіазиду, мабуть, за рахунок гіповолемії, яка призводить до транзиторному посилення гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ.
Підвищується ризик порушення функції нирок. Не виключається розвиток гіпокаліємії.
При одночасному застосуванні пероральних гіпоглікемічних препаратів знижується їх ефективність.
