Дозировка
При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таблетки). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи.
Передозировка
Клинических случаев передозировки не отмечалось.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
адеметионин (в форме S-аденозилметионина)400 мг
Вспомогательные вещества: кросповидон (полипласдон Икс Эл-10), целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, магния стеарат.
Состав оболочки: акрилиз
Фармакологическое действие
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы). Молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность адеметионина при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.
Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность адеметионина проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь биодоступность составляет 5%.
Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы незначительное. Проникает через ГЭБ. Отмечаются высокие концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени.
Выведение
Выводится почками. T1/2 - 1.5 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: в связи с тем, что активное вещество препарата имеет кислый рН, у некоторых пациентов возможны неприятные ощущения в эпигастрии, изжога.
Прочие: аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Учитывая тонизирующий эффект Гептора, препарат не рекомендуется применять перед сном.
При назначении Гептора пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови.
Таблетку препарата Гептор необходимо извлекать из упаковки непосредственно перед приемом.
Показания
— внутрипеченочный холестаз;
— гепатиты различного генеза: токсические (в т.ч. алкогольный), вирусные, лекарственные (в т.ч. при применении антибиотиков, противоопухолевых средств, противотуберкулезных и противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов)
— прецирротические состояния;
— цирроз печени;
— энцефалопатия вторичного генеза;
— депрессивный синдром (в т.ч. вторичный);
— алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Гептор не наблюдалось.
(3863)
Дозування
При підтримуючій терапії препарат призначають внутрішньо у добовій дозі 800-1600 мг (2-4 таблетки). Тривалість підтримуючої терапії може становити в середньому 2-4 тижні. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи. Для поліпшення терапевтичного ефекту таблетки рекомендується приймати між прийомами їжі.Передозування
Клінічних випадків передозування не відзначалося.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкоюСклад
адеметионин (у формі S-аденозилметионина)400 мг
Всп��могательные речовини: кросповідон (полипласдон Ікс Ес-10), целюлоза мікрокристалічна, манітол, магнію стеарат.
Склад оболонки: акрилизФармакологічна дія
Гепатопротектор, має антидепресивний активністю. Має холеретичну та холекинетическое дію. Має детоксикаційні, регенеруючі, антиоксидантні, антифиброзирующими і нейропротекторними властивостями
Поповнює дефіцит адеметионина і стимулює його вироблення в організмі, насамперед у печінці та мозку. Бере участь у біологических реакціях трансметилирования (донатор метильної групи). Молекула S-аденозил-L-метіоніну (адеметионин) донирует метильної групи в реакціях метилювання фосфоліпідів клітинних мембран, білків, гормонів, нейромедіаторів; транссульфатирования - попередник цистеїну, таурину, глютатіону (забезпечує окисно-відновний механізм клітинної детоксикації), коензиму ацетилювання. Підвищує вміст глутаміну в печінці, цистеїну і таурину в плазмі; знижує вміст метіоніну в сироватці, нормалізуючи метаболічно�� реакції в печінці. Крім декарбоксилювання бере участь у процесах аминопропилирования як попередник поліамінів - путресцина (стимулятор регенерації клітин та проліферації гепатоцитів), спермидина і сперміну, що входять в структуру рибосом.
Має холеретичну дію, обумовлену підвищенням рухливості і поляризації мембран гепатоцитів, внаслідок стимуляції синтезу в них фосфатидилхоліну. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот і сприяє пасажу жлчных кислот в желчевыводящую систему. Ефективний при внутридольковом варіанті холестазу (порушення синтезу та струму жовчі). Сприяє детоксикації жовчних кислот, підвищує вміст у гепатоцитах кон'югованих і сульфатованих жовчних кислот. Кон'югація з таурином підвищує розчинність жовчних кислот і виведення їх з гепатоцита. Процес сульфатирования жовчних кислот сприяє можливості їх елімінації нирками, полегшує проходження через мембрану гепатоцита і виведення з жовчю. Крім цього, сульфатованих жовчні доислоты захищають мембрани клітин печінки від токсичного дії несульфатированных жовчних кислот (у високих концентраціях присутніх в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пацієнтів з дифузними захворюваннями печінки (цироз, гепатит) з синдромом внутрішньопечінкового холестазу знижує вираженість шкірного свербежу та змін біохімічних показників, у т. ч. рівня прямого білірубіну, активності ЛФ, амінотрансфераз.
Холеретичну та гепатопротекторний ефект зберігається до 3 міс після припинення лікування.
Пок��зана ефективність адеметионина при гепатопатиях, обумовлених гепатотоксичними препаратами.
Призначення препарату пацієнтам з опіоїдної наркоманією, що супроводжується ураженням печінки, призводить до регресії клінічних проявів абстиненції, поліпшенню функціонального стану печінки і процесів мікросомального окиснення.
Антидепресивну активність адеметионина проявляється поступово, починаючи з кінця першого тижня лікування, і стабілізується протягом 2 тижнів лікування. Препарат ефективний при рекурентних ендогенной і невротичної депресії, резистентних до амітріптіліну. Володіє здатністю переривати рецидиви депресії.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину біодоступність становить 5%.
Таблетки вкриті спеціальною оболонкою, растворяющейся тільки в кишечнику, завдяки чому адеметионин вивільняється в дванадцятипалої кишці.
Після одноразового прийому препарату внутрішньо в дозі 400 мг Cmax адеметионина досягається через 2-6 год і становить 0.7 мг/л.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми�� незначне. Проникає через ГЕБ. Відзначаються високі концентрації адеметионина у спинномозковій рідині.
Метаболізм
Біотрансформується в печінці.
Виведення
Виводиться нирками. T1/2 - 1.5 ч.Побічні дії
З боку травної системи: в зв'язку з тим, що активна речовина препарату має кислий рН, у деяких пацієнтів можливі неприємні відчуття в епігастрії, печія.
Інші: алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З огляду на тонізуючий ефект Ге��тора, препарат не рекомендується застосовувати перед сном.
При призначенні Гептора пацієнтам з цирозом печінки на фоні гіперазотемії необхідний систематичний контроль рівня азоту в крові.
Таблетку препарату Гептор необхідно виймати з упаковки безпосередньо перед прийомом.Свідчення
— внутрішньопечінковий холестаз;
— гепатити різного генезу: токсичні (у т. ч. алкогольний), вірусні, лікарські (в т. ч. при застосуванні антибіотиків, протипухлинних засобів, протитуберкульозних та противірусних препара��ів, трициклічних антидепресантів, пероральних контрацептивів)
— прецирротические стану;
— цироз печінки;
— енцефалопатія вторинного генезу;
— депресивний синдром (у т. ч. вторинний);
— алкогольний абстинентний синдром.Протипоказання
— дитячий вік;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
Лікарська взаємодія препарату Гептор не спостерігалося.
