Дозировка
При внутреннем геморрое суппозиторий вводить в полость прямой кишки 1-2 раза в сутки. При наружном геморрое суппозиторий вводить в задний проход неполностью – его основание должно прощупываться снаружи. Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2–3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия. Курс лечения – 7 дней. По рекомендации врача курс может быть продлен до 14 дней
Лекарственная форма
суппозитории ректальные
Состав
гепарина натрия 120 МЕ, преднизолона 1,7 мг, лидокаина гидрохло-рида 10 мг;
Вспомогательные вещества: витепсола Н 15 – достаточное количество для получения суппо-зитория массой 1,0 г.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов.
Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморрои-дальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Ха, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибринстабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку.
Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных T-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противоэкссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области.
Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.
Фармакокинетика
Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень, там биотрансформируются окисляющими ферментами в метаболиты и выводятся через почки. Период полувыведения гепарина составляет 1 – 1,5 ч, преднизолона - 18-36 часов. Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем При ректальном применении часть лидокаина (35 %) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови лидокаина достигает через 2 ч. Лидокаин быстро метаболизируется в печени и выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено.
При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны аритмии, брадикардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышенное потоотделение.
Возможны аллергические реакции вызванные лидокаином и гепарином в виде зуда и раздражения ануса.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на др. селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения
Показания
Наружный и внутренний геморрой, в том числе острый, тромбофлебит геморроидальных вен перианальной области, свищи, экзема, зуд в области ануса, вызванный воспалением, анальные трещины, подготовка к оперативному вмешательству в аноректальной зоне, в составе комплексной терапии тромбированного и оперированного геморроя.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляционной системы с предрасположенностью к кровотечениям.
- Беременность и период лактации.
- Детский возраст до 12 лет
(4377)
Дозування
При внутрішньому геморої супозиторій вводити в порожнину прямої кишки 1-2 рази на добу. При зовнішньому геморої супозиторій вводити в задній прохід неповністю – його основа має прощупуватися зовні. Притримуйте анус марлевою серветкою до повного танення супозиторія (2-3 хв), інакше супозиторій «провалиться» в пряму кишку, не надавши лікувальної дії. Курс лікування – 7 днів. За рекомендацією лікаря курс може бути продовжений до 14 днів
Лікарська форма
супозиторії ректальніСклад
гепарину натрію 120 МО, преднизолона 1,7 мг, лідокаїну гидрохло-ріда 10 мг;
Допоміжні речовини: витепсола Н 15 – достатня кількість для отримання суппо-зитория масою 1,0 р.Фармакологічна дія
Фармакологічна дія визначається властивостями вхідних в препарат компонентів.
Гепарин перешкоджає утворенню тромбів, запобігає коагуляцію крові до гемороїдальних вузлах, має протинабрякову дію, сприяє регенерації сполучної тканини, прискорює загоєння і зменшує кількість рецидивів захворювання. Гепарин ��нгибирует реакції, що викликають коагуляцію крові і утворюють фібриновий тромб. Гепарин в даній дозі в комбінації з антитромбином III плазми крові інгібує тромбоз, дезактівіруя фактор Ха, а також інгібуючи конверсію протромбіну в тромбін. Гепарин перешкоджає формуванню стабільного фібринового тромбу, інгібуючи активацію фибринстабилизирующего фактора. Гепарин виявляє також протизапальну дію, впливаючи на ендотелій судин, перешкоджає набряку.
Преднізолон належить до групи синтетичних глюкокортико��тероидов середньої тривалості дії, зменшує утворення, вивільнення та активність медіаторів запалення (гістаміну, кініну, простагландину, лізосомальних ферментів). Пригнічує міграцію клітин до місця запалення; зменшує вазодилатацію та підвищену проникність судин у вогнищі запалення. Зменшує ексудацію завдяки вазоконстрикторному дії. Пригнічує дію макрофагів, клітин-мішеней, цитокінів, які беруть участь у розвитку алергічних реакцій. Запобігає доступ сенсибілізованих T-лімфоцитів і мак��офагов до клітин-мішеней. Надає протизапальну, протиексудативну та протисвербіжну дію, зменшує запалення і супутні суб'єктивні відчуття (свербіж, печіння, біль, відчуття вологості внаслідок екзематозних змін) в аноректальній області.
Лідокаїн має місцевоанестезуючу дію, яка зумовлена блокадою вольтажзависимых натрієвих каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і проведенню больових імпульсів по нервових волокнах. Комбинированным дією складових частин препарату досягається найкращий ефект.Фармакокінетика
Гепарин і преднізолон ефективно абсорбуються після ректального введення, проникають в стінку кишечника на кілька годин, і потім поступово транспортуються за допомогою портальної циркуляції в печінку, там биотрансформируются окислюючими ферментами в метаболіти і виводяться через нирки. Період напіввиведення гепарину становить 1 – 1,5 год, преднізолону - 18-36 годин. Гепарин і преднізолон ефективно абсорбуються після ректального введення, проника��т в стінку кишечника на кілька годин, і потім При ректальному застосуванні частина лідокаїну (35 %) піддається системній абсорбції. Максимальна концентрація лідокаїну в крові досягає через 2 год. Лідокаїн швидко метаболізується в печінці та виводиться через нирки. Частина лідокаїну піддається ентерогепатичній циркуляції і виводиться з калом. Період напіввиведення становить від 1 до 3 годин.Побічні дії
Препарат зазвичай добре переноситься. При рекомендованій дозі препарату побічних ефектів не виявлено.
При застосуванні п��ата більше 5 тижнів можливі системні побічні ефекти, пов'язані з дією преднізолону:
З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга.
З боку серцево-судинної системи можливі аритмії, брадикардія (у схильних пацієнтів), ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску.
З боку нервової системи: безсоння, запаморочення.
З боку обміну веществ: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищене потовиділення.
Можливі алергічні реакції спричинені лідокаїном і гепарином у вигляді свербіння і роздратування ануса.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнти, що мали раніше алергічні реакції на інші селективні блокатори 5-HT3-рецепторів, мають підвищений ризик їх розвитку на тлі ондансетрону.
Ондансетрон може уповільнювати моторику товстого кишечника, в зв'язку з чим, його призначення хворим з ознаками непрохідності кишечника вимагає особливого спостереженняСвідчення
Зовнішній та внутрішній геморой, у тому числі гострий, тромбофлебіт гемороїдальних вен перианальной області, свищі, екзема, свербіж у ділянці ануса, спричинений запаленням, анальні тріщини, підготовка до оперативного втручання в аноректальній зоні, у складі комплексної терапії тромбірованного і оперованого геморою.Протипоказання
- Гіперчутливість до компонентів препарату.
- Вірусні, грибкові, туберкульозні та інші інфекційні процеси аноректальної області, порушення коагуляційної системи з схильністю до кровотеч.
- Вагітність і період лактації.
- Дитячий вік до 12 років
