Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом концентрации аммиака в крови и степени тяжести заболевания. Гепасол-Нео вводят в/в капельно со скоростью 1.0-1.25 мл/кг массы тела/ч (30-35 кап./мин), что соответствует 0.08-0.1 г аминокислот/кг/ч. Максимальная скорость введения - 1.25 мл/кг/ч (соответственно 0.1 г аминокислот/кг/ч). Максимальная суточная доза составляет 18.75 мл/кг массы тела (1.5 г аминокислот/кг/), т.е. 1300 мл для пациентов с массой тела 70 кг. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально до полного исчезновения неврологической симптоматики.
Передозировка
рекомендуется прекратить инфузию препарата, начать симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий 8%
Состав
1 л
L-валин 10.08 г
L-изолейцин 10.4 г
L-лейцин 13.09 г
L-лизина моноацетат 9.71 г,
что соответствует содержанию L-лизина 6.88 г
L-метионин 1.1 г
L-треонин 4.4 г
L-фенилаланин 880 мг
L-триптофан 700 мг
L-аланин 4.64 г
L-аргинин 10.72 г
глицин 5.82 г
L-гистидин 2.8 г
L-пролин 5.73 г
L-серин 2.24 г
N-ацетил-L-цистеин 700 мг,
что соответствует содержанию L-цистеина 520 мг
энергетическая ценность 320 ккал/л (1344 кДж/л)
осмолярность 770 мосм/л
рН 5.7-6.3
Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота (4.42 г/л), вода д/и.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для парентерального питания. Оказывает гепатопротекторное и дезинтоксикационное действие, принимает участие в метаболических процессах.
В состав препарата входят все 8 незаменимых аминокислот, 2 условно заменимые аминокислоты (L-аргинин и L-гистидин), которые синтезируются в недостаточном количестве при некоторых патофизиологических состояниях, и 5 заменимых аминокислот, обеспечивающих адекватный обмен веществ у пациентов с заболеваниями печени. Аминокислоты находятся в L-форме, что обеспечивает возможность их прямого участия в биосинтезе белков (содержание азота - всего 12.9 г/л).
L-аргинин способствует превращению аммиака в мочевину, связывает токсичные ионы аммония, образующиеся при катаболизме белков в печени.
L-аланин и L-пролин уменьшают потребность организма в глицине (эта аминокислота слабо усваивается в организме, при ее замене развитие гипераммониемии становится невозможным).
L-изолейцин, L-лейцин и L-валин (незаменимые аминокислоты с разветвленными боковыми цепями) прямо усваиваются периферическими тканями (их метаболизм не зависит от степени поражения печени), снижают усвоение и поступление ароматических аминокислот в ЦНС, уменьшая проявления печеночной энцефалопатии, нормализуют энергетический и азотный баланс в организме.
Гепасол-Нео позволяет корригировать аминокислотные нарушения при печеночной недостаточности, а также значительно улучшить переносимость белков у пациентов с циррозом печени и гепатитом и уменьшить выраженность симптомов печеночной энцефалопатии.
Препарат не содержит углеводов и электролитов.
Фармакокинетика
Введенные инфузионно аминокислоты проходят один из двух возможных метаболических путей: анаболический путь, в котором аминокислоты связываются пептидными связями и образуют специфические протеины, и катаболический путь, в котором происходит трансаминирование аминокислот.
Введенные в рамках полного парентерального питания вместе с глюкозой и жирами (соотношение углеводов и жиров 70:30) со скоростью 10.5 мг азота/кг/ч, аминокислоты достигают сбалансированной концентрации в крови через 3 ч.
Метаболизм аминокислот происходит во всех тканях организма. Степень их расщепления зависит от выраженности стресса, которому подвергнут организм. Стресс ускоряет метаболизм аминокислот и усиливает нарушения функции печени, что со своей стороны уменьшает метаболизм аминокислот. Сепсис тоже ускоряет их метаболизм, а снижение функции почек - подавляет.
Аминокислоты могут выводиться в неизмененном виде при быстром повышении их концентрации в крови. T1/2 аминокислот (у здоровых людей) составляет 5-15 мин (в этот короткий временной период аминокислоты должны быть использованы для синтеза протеинов). Остатки аминокислот, неиспользованные в процессе синтеза белков, подлежат дезаминированию, в процессе которой образуется мочевина, выводимая из организма. При инфузии Гепасола-Нео процент усвоения незаменимых кислот составляет 99%, а заменимых - 97%. При этом общий и почечный клиренсы незаменимых аминокислот составляют 0.5 л/мин, т.е. 1.5 мл/мин, а для большинства заменимых аминокислот - 0.6 л/мин, т.е. 3 мл/мин. Аргинин почти полностью реабсорбируется в почечных канальцах.
Побочные действия
При применении по показаниям в рекомендуемых дозах побочные эффекты данного препарата неизвестны.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Применение раствора Гепасол-Нео целесообразно только по приведенным показаниям.
Во время применения данного препарата необходим периодический контроль электролитного и кислотно-щелочного состояния, степени гидратации организма, состояния функции почек.
Следует применять только прозрачный раствор из неповрежденного флакона!
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Гепасол-Нео у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Показания
— терапия и парентеральное питание (частичное или полное - при добавлении растворов углеводов и жировых эмульсий) при нарушении функции печени (печеночной недостаточности) с нарушением функции мозга (печеночной энцефалопатии) и без нее;
— терапия печеночной комы и прекоматозных состояний.
Противопоказания
— нарушения метаболизма аминокислот;
— гипергидратация;
— гипонатриемия;
— гипокалиемия;
— почечная недостаточность (при печеночной коме у больных с почечной недостаточностью необходимо учитывать, какое из двух состояний угрожает жизни больного);
— сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
— беременность;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Имеются данные о взаимодействии in vivo компонентов Гепасола-Нео с теофиллином, приводящем к увеличению клиренса.
Известны многочисленные данные о взаимодействии in vitro, поэтому не рекомендуется добавлять другие лекарственные препараты к раствору Гепасола-Нео.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Гепасола-Нео совместим с антибиотиками - амикацином, ампициллином, цефотаксимом, цефтриаксоном, доксициклином, эритромицином, гентамицином, хлорамфениколом, клиндамицином, нетилмицином, пенициллином, пиперациллином, тетрациклином, тобрамицином и ванкомицином, а также с аминофиллином, циклофосфамидом, циметидином, цитарабином, дигоксином, допамином, фамотидином, фитоменадионом, фторурацилом, фолиевой кислотой, фуросемидом, гепарином, хлорпромазином, инсулином, кальция глюконатом, лидокаином, метилдопой, метилпреднизолоном, метоклопрамидом, метотрексатом, морфином, низатидином, норэпинефрином, пропранололом, ранитидином и рибофлавином.
(2125)
Дозування
Встановлюють індивідуально з урахуванням концентрації аміаку в крові і ступеня тяжкості захворювання. Гепасол Нео-вводять в/в краплинно зі швидкістю 1.0-1.25 мл/кг маси тіла/год (30-35 кап./хв), що відповідає 0.08-0.1 г амінокислот/кг/год. Максимальна швидкість введення - 1.25 мл/кг/год (відповідно 0.1 г амінокислот/кг/год). Максимальна добова доза становить 18.75 мл/кг маси тіла (1,5 г амінокислот/кг/), тобто 1300 мл для пацієнтів з масою тіла 70 кг Тривалість терапії встановлюють індивідуально до повного зникнення неврологічної сім��томатики.Передозування
рекомендується припинити інфузію препарату і почати симптоматичну терапію. Специфічного антидоту не існує.
Лікарська форма
Розчин для інфузій 8%Склад
1 л
L-валін 10.08 р
L-ізолейцин 10.4 г
L-лейцин 13.09 р
L-лізину моноацетат 9.71 р,
що відповідає вмісту L-лізину 6.88 р
L-метіонін 1.1 м
L-треонін 4.4 г
L-фенілаланін 880 мг
L-триптофан 700 мг
L-аланін 4.64 р
L-аргінін 10.72 р
гліцин 5.82 м
L-гістидин 2.8 г >
L-пролін 5.73 р
L-серин 2.24 р
N-ацетил-L-цистеїн 700 мг,
що відповідає вмісту L-цистеїну 520 мг
енергетична цінність 320 ккал/л (1344 кДж/л)
осмолярність 770 мосм/л
рН 5.7-6.3
Допоміжні речовини: крижана оцтова кислота (4.42 г/л), вода д/в.Фармакологічна дія
Комбінований препарат для парентерального харчування. Чинить гепатопротекторну та дезінтоксикаційну дію, бере участь у метаболічних процесах.
До складу препарату входять всі 8 незамінний��х амінокислот, 2 умовно замінні амінокислоти (L-аргінін і L-гістидин), які синтезуються в недостатній кількості при деяких патофізіологічних станах, і 5 замінних амінокислот, забезпечують адекватний обмін речовин у пацієнтів із захворюваннями печінки. Амінокислоти знаходяться в L-формі, що забезпечує можливість їх прямої участі у біосинтезі білків (вміст азоту - всього 12.9 г/л).
L-аргінін сприяє перетворенню аміаку у сечовину, пов'язує токсичні іони амонію, що утворюються при катаболізм білків у п��чені.
L-аланін і L-пролін зменшують потребу організму в глицине (ця амінокислота слабо засвоюється в організмі, при її заміні розвиток гіперамоніємії стає неможливим).
L-ізолейцин, L-лейцин і L-валін (незамінні амінокислоти з розгалуженими бічними ланцюгами) прямо засвоюються периферичними тканинами (їх метаболізм не залежить від ступеня ураження печінки), знижують засвоєння і надходження ароматичних амінокислот у ЦНС, зменшуючи прояви печінкової енцефалопатії, нормалізують енергетичний і азотний баланс в прорганизме.
Гепасол Нео дозволяє коригувати амінокислотні порушення при печінковій недостатності, а також значно поліпшити переносимість білків у пацієнтів з цирозом печінки та гепатитом і зменшити вираженість симптомів печінкової енцефалопатії.
Препарат не містить вуглеводів та електролітів.Фармакокінетика
Введені інфузійно амінокислоти проходять один з двох можливих метаболічних шляхів: анаболічний шлях, в якому амінокислоти зв'язуються пептидними зв'язками і утворюють специфічні протеїни і катаболічний шлях, в якому відбувається трансамінування амінокислот.
Введені в рамках повного парентерального харчування поряд з глюкозою і жирами (співвідношення вуглеводів і жирів 70:30) зі швидкістю 10.5 мг азоту/кг/год, амінокислоти досягають збалансованої концентрації у крові через 3 год.
Метаболізм амінокислот відбувається у всіх тканинах організму. Ступінь їх розщеплення залежить від вираженості стресу, яким підданий організм. Стрес прискорює метаболізм амінокислот і підсилює порушення функції печінки, що зі своїй боку зменшує метаболізм амінокислот. Сепсис теж прискорює їх метаболізм, а зниження функції нирок - пригнічує.
Амінокислоти можуть виводитися в незміненому вигляді при швидкому підвищенні їх концентрації в крові. T1/2 амінокислот (у здорових людей) становить 5-15 хв (в цей короткий часовий період амінокислоти повинні бути використані для синтезу протеїнів). Залишки амінокислот, невикористані в процесі синтезу білків, підлягають дезаминированию, в процесі якої утворюється сечовина виводиться з організму. При інфузії Геп��сола-Нео відсоток засвоєння незамінних кислот становить 99%, а замінних амінокислот - 97%. При цьому загальний і нирковий клиренсы незамінних амінокислот складають 0.5 л/хв, тобто 1.5 мл/хв, а для більшості замінних амінокислот - 0.6 л/хв, тобто 3 мл/хв. Аргінін майже повністю реабсорбується в ниркових канальцях.Побічні дії
При застосуванні за показаннями у рекомендованих дозах побічні ефекти цього препарату невідомі.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Застосування розчину Гепасол Нео доцільно тільки за наведеними по��азаниям.
Під час застосування даного препарату необхідний періодичний контроль електролітного і кислотно-лужного стану, ступеня гідратації організму, стану функції нирок.
Слід застосовувати тільки прозорий розчин з неушкодженого флакона!
Використання в педіатрії
Ефективність і безпека застосування препарату Гепасол Нео у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.Свідчення
— терапія і парентеральне харчування (часткове або повне - при додаванні розчинів вуглеводів і жирових емульсій) при порушенні функції печінки (печінковою недостатністю) з порушенням функції мозку (печінкової енцефалопатії) та без неї;
— терапія печінкової коми і прекоматозных станів.Протипоказання
— порушення метаболізму амінокислот;
— гіпергідратація;
— гіпонатріємія;
— гіпокаліємія;
— ниркова недостатність (при печінковій комі у хворих з нирковою недостатністю необхідно враховувати, який із двох станів загрожує життю хворого);
— серцева недостатність (у стадії декомпенсації);
— вагітність;
— період лактації;
— дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
Є дані про взаємодію in vivo компонентів Гепасола-Нео з теофіліном, що приводить до збільшення кліренсу.
Відомі численні дані про взаємодію in vitro, тому не рекомендується додавати інші лікарські засоби до розчину Гепасола-Нео.
Фармацевтична взаємодія
Розчин Гепасола-Нео сумісний з антибіотиками - амікацином, ампіциліном, цефотаксимом, цефтріаксоном, доксицикліном, еритроміцином, гентаміцином, хлорамфеніколом, кліндаміцином, нетилмицином, пеніциліном, пиперациллином, тетрацикліном, тобраміцином і ванкоміцином, а також з амінофіліном, циклофосфамідом, циметидином, цитарабином, дигоксином, допаміном, фамотидином, фитоменадионом, фторурацилом, фолієвою кислотою, фуросемідом, гепарином, хлорпромазином, інсуліном, кальцію глюконатом, лидокаіншому, метилдопой, метилпреднізолоном, метоклопрамідом, метотрексатом, морфіном, низатидином, норепінефрином, пропранололом, ранітидином та рибофлавіном.
