Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза - 3-5 мг/кг; кратность введения - 2-4 Курс лечения - 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/ в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч. Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения - 3 Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения - 2; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК. При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. При наружном применении применяют 3-4 Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении - 5 мг/кг.
Лекарственная форма
бесцветный или с зеленоватым оттенком прозрачный раствор.
Состав
1 мл содержит:
активное вещество: гентамицин (в виде гентамицина сульфата) -40 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 3,2 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp
Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко - отек Квинке.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.
При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.
Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.
Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.
Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.
При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
При одновременном применении гентамицина и "петлевых" диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.
(96)
Дозування
Встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника. При в/в або в/м введення для дорослих разова доза становить 1-1.7 мг/кг, добова доза - 3-5 мг/кг; кратність введення - 2-4 Курс лікування - 7-10 днів. Залежно від етіології захворювання можливе застосування в дозі 120-160 мг 1 раз/ протягом 7-10 днів або 240-280 мг одноразово. В/в інфузію проводять протягом 1-2 ч. Для дітей старше 2 років добова доза гентаміцину становить 3-5 мг/кг; кратність введення - 3 Недоношеним і новонародженим детя�� призначають у добовій дозі 2-5 мг/кг; кратність введення - 2; дітям до 2 років призначають таку ж дозу при частоті введення 3 Хворим з порушенням видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від значень КК. При місцевому застосуванні гентаміцин закапують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 год. При зовнішньому застосуванні застосовують 3-4 Максимальні добові дози: для дорослих і дітей при в/в або в/м введенні - 5 мг/кг.
Лікарська форма
безбарвний або із зеленуватим відтінком прозорий розчин.Склад
1 мл містить:
активна речовина: гентаміцин (у вигляді гентаміцину сульфату) -40 мг;
допоміжні речовини: натрію дисульфит - 3,2 мг, динатрію эдетата дигідрат - 0,1 мг, вода для ін'єкцій - до 1 млФармакологічна дія
Антибіотик групи аміноглікозидів широкого спектру дії. Чинить бактерицидну дію. Активно проникаючи через клітинну мембрану бактерій, необоротно зв'язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом і тим самим пригнічує синтез білка збудника.
Високийоактивен відносно аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp
Активний також відносно аеробних грампозитивних коків: Staphylococcus spp. (в т. ч. стійких до пеніцилінів і інших антибіотиків), деяких штамів Streptococcus spp.
Стійкі до гентаміцину Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, деякі штами Streptococcus spp., анаеробні бактерії.Фармакокінетика
Після в/м введення швидко всмоктується з місця ін'єкції. Cmax досягається через 30-60 хв після в/м введення. Свя��ывание з білками плазми низьке (0-10%). Розподіляється у позаклітинній рідині, у всіх тканинах організму. Проникає через плацентарний бар'єр. Не метаболізується. T1/2 2-4 ч. 70-95% виводиться з сечею, незначна кількість з жовчюПобічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, микрогематурия, ниркова недостатність.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, порушення нервово-м'язової провідності, зниження слуху, вестибулярні розлади, необоротна глухота.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, пропасниця, рідко - набряк Квінке.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують гентаміцин при паркінсонізмі, міастенії, порушеннях функції нирок. При застосуванні гентаміцину слід контролювати функції нирок, слухового і вестибулярного апаратів.
При зовнішньому застосуванні гентаміцину протягом тривалого часу на великих поверхнях шкіри необхідно враховувати можливість резорбтивної дії, особливо у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністюСвідчення
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до гентаміцину мікроорганізмами.
Для парентерального застосування: гострий холецистит, холангіт, пієлонефрит, цистит, пневмонія, емпієма плеври, перитоніт, сепсис, вентрикулит, гнійні інфекції шкіри і м'яких тка��їй, ранова інфекція, опікова інфекція, інфекції кісток і суглобів.
Для зовнішнього застосування: піодермія (у т. ч. гангренозна), поверхневий фолікуліт, фурункульоз, сикоз, пароніхії, інфіковані себорейний дерматит, інфікований акне, вторинне бактеріальне інфікування при грибкових та вірусних інфекціях шкіри, інфіковані шкірні рани різної етіології (опіки, рани, що важко гояться виразки, укуси комах), інфіковані варикозні виразки.
Для місцевого застосування: блефарит, блефароконъюнктивит, дакріоцистит, ко��ъюнктивит, кератит, кератокон'юнктивіт, мейбомитПротипоказання
Підвищена чутливість до гентаміцину та інших антибіотиків групи аміноглікозидів, неврит слухового нерва, тяжкі порушення функції нирок, уремія, вагітність, лактація (грудне вигодовування).Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, ванкоміцином, цефалоспоринами, етакринової кислоти можливо посилення ото - та нефротоксичної дії.
При одночасному застосуванні з індометацином відзначається зниження клі��енса гентаміцину, збільшення його концентрації у плазмі крові, при цьому зростає ризик розвитку токсичної дії.
При одночасному застосуванні із засобами для інгаляційного наркозу, опіоїдними анальгетиками зростає ризик розвитку нервово-м'язової блокади, аж до розвитку апное.
При одночасному застосуванні гентаміцину і "петльових" діуретиків (фуросеміду, етакринової кислоти) збільшується концентрація гентаміцину в крові, у зв'язку з чим підвищується ризик розвитку токсичних побічних реакцій.
