Дозировка
Препарат принимают внутрь, обычно утром, капсулы не разжевывают и запивают небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи). При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают в дозе 20 мг/ в течение 2-4 недель, при недостаточной эффективности доза может быть повышена до 40 мг/ При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - 20-40 мг/ в течение 4-8 недель. При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, - по 20 мг/ в течение 4-8 недель. С целью эрадикации Helicobacter pylori назначают по 20 мг 2 в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами. Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг/ Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита - по 20 мг/ в течение длительного времени (до 6 мес). При синдроме Золлингера-Эллисона дозу устанавливают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/ При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/, в этом случае ее делят на 2 приема.
Передозировка
спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
Лекарственная форма
Капсулы непрозрачные, твердые желатиновые, размер №2, с корпусом светло-розового цвета и крышечкой розовато-коричневого цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.
Состав
омепразол20 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат (динатрия фосфат двузамещенный), кальция карбонат, лактоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (сополимер кислоты метакриловой L30D), пропиленгликоль, диэтилфталат, спирт цетиловый, натрия гидроксид, полисорбат-80 (твин-80), повидон (поливинилпирролидон), титана диоксид, тальк.
Состав корпуса и крышечки капсул: железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), метилпарагидроксибензоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), желатин; или железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), желатин.
Фармакологическое действие
Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Омепразол снижает кислотопродукцию - ингибирует активность Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток
Снижает уровень базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После приема препарата внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается в течение 24 ч.
Прием препарата 1 раз/ обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 сут после окончания приема препарата. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием препарата в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне 3 в течение 17 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-3.5 ч. Биодоступность составляет 30-40%. При повторном приеме биодоступность достигает 60-70% и зависит от принятой дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 90-95% (альбумин и кислый ?1-гликопротеин).
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка.
Метаболизм
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные. Является ингибитором изофермента CYP2C19
Выведение
T1/2 составляет 0.5-1 ч. Клиренс - 500-600 мл/мин. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности биодоступность возрастает практически до 100%, T1/2 составляет 3 ч.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.
У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушения вкуса, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты желудка, носит доброкачественный, обратимый характер); в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: редко - гинекомастия, недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. прием Гастрозола может маскировать симптомы и отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Показания
— лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— рефлюкс-эзофагит;
— гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
— НПВП-гастропатия;
— с целью эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Гастрозол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола, т.к. омепразол повышает pH желудка.
Являясь ингибитором изоферментов системы цитохрома P450, омепразол может повышать концентрацию в плазме крови и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (препаратов, метаболизирующихся в печени при участии CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих препаратов.
При длительном применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз/ в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранолом, этанололом, циклоспорином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Гастрозол усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.
Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами.
(4331)
Дозування
Препарат приймають всередину, зазвичай вранці, капсули не розжовують і запивають невеликою кількістю води (безпосередньо перед їдою або під час прийому їжі). При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки у фазі загострення препарат призначають в дозі 20 мг/ протягом 2-4 тижнів, при недостатній ефективності доза може бути підвищена до 40 мг/ При виразковій хворобі шлунка у фазі загострення та ерозивно-виразковому езофагіті - 20-40 мг/ протягом 4-8 тижнів. При ерозивно-виразкових ураженнях ШЛУНКОВО-кишкового тракту, викликаних прийомом НПЗЗ, - по 20 мг/ протягом 4-8 тижнів. З метою ерадикації Helicobacter pylori призначають по 20 мг 2 протягом 7 днів у поєднанні з антибактеріальними засобами. Для профілактики рецидивів виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки - по 20 мг/ Для профілактики рецидиву рефлюкс-езофагіту - по 20 мг/ протягом тривалого часу (до 6 міс). При синдромі Золлингераэллисона дозу встановлюють індивідуально залежно від вихідного рівня шлункової секреції, зазвичай починаючи з 60 мг/ При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг/, в цьому випадку її ділять на 2 прийоми.Передозировка
сплутаність свідомості, нечіткість зору, сонливість, сухість у роті, головний біль, нудота, тахікардія, аритмія.
Лікарська форма
Капсули непрозорі, тверді желатинові, розмір №2 з корпусом світло-рожевого кольору і кришечкою рожево-коричневого кольору; вміст капсул - пелети від білого до майже білого кольору.Склад
омепразол20 мг
Допоміжні речовини: манітол, сахароза, натрію лаурилсульфат, натрію гідрофосфат (динатрію фосфат двузамещенный), кальцію карбонат, лактоза, гіпромелоза (гидроксипропилм��тилцеллюлоза), метакрилової кислоти і этилакрилата сополімер (сополімер кислоти метакрилової L30D), пропіленгліколь, діетилфталат, спирт цетиловий, натрію гідроксид, полісорбат-80 (твін-80), повідон (полівінілпіролідон), титану діоксид, тальк.
Склад корпусу і кришечки капсул: заліза оксид червоний (E172), титану діоксид (E171), метилпарагідроксибензоат (метилгидроксибензоат), пропілпарагідроксибензоат (пропилгидроксибензоат), желатин; або заліза оксид червоний (E172), титану діоксид (E171), желатин.Фармакологічна дія
Противоязвенны�� препарат, інгібітор Н+-К+-АТФ-ази (протонового насоса). Омепразол знижує кислотопродукцию - інгібує активність Н+-К+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію синтезу соляної кислоти. Препарат є проліками і активується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин
Знижує рівень базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника.
Після прийому препарату внутрішньо в дозі 20 мг антисекреторний ефект розвивається протягом першої години, м��ксимум - через 2 год. Інгібування 50% максимальної секреції триває 24 години
Прийом препарату 1 раз/ забезпечує швидке і ефективне пригнічення денний і нічний шлункової секреції, що досягає свого максимуму через 4 дні лікування і зникаюче до результату 3-4 добу після закінчення прийому препарату. У пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки прийом препарату в дозі 20 мг підтримує внутрішньошлунковий показник кислотності середовища (pH на рівні 3 протягом 17 годФармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарата всередину омепразол швидко абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 0.5-3.5 ч. Біодоступність становить 30-40%. При повторному прийомі біодоступність досягає 60-70% і залежить від прийнятої дози.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить 90-95% (альбумін та кислий ?1-глікопротеїн).
Завдяки високій ліпофільності легко проникає в парієтальні клітини шлунка.
Метаболізм
Омепразол майже повністю метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2C19 з утворенням 6 фармакологічна діяки неактивних метаболітів: гидроксиомепразол, сульфідні і сульфоновые похідні. Є інгібітором ізоферменту CYP2C19
Виведення
T1/2 складає 0.5-1 ч. Кліренс - 500-600 мл/хв. Виводиться нирками (70-80%) і з жовчю (20-30%).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При печінковій недостатності біодоступність зростає практично до 100%, T1/2 становить 3 ч.
При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню КК.
У пацієнтів літнього віку виведення зменшуєся, біодоступність зростає.Побічні дії
З боку травної системи: діарея або запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення смаку, утворення шлункових гландулярных кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування секреції соляної кислоти шлунка, носить доброякісний, оборотний характер); в окремих випадках - сухість у роті, стоматит; у пацієнтів з попереднім важким захворюванням печінки - гепатит (у т.ч. з жовтяницею), порушення функціїі печінки.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: у пацієнтів з тяжкими супутніми соматичними захворюваннями - запаморочення, головний біль, збудження, депресія; у пацієнтів з попереднім важким захворюванням печінки - енцефалопатія.
З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках - артралгія, міастенія, міалгія.
Дерматологічні реакції: рідко - шкірний висип і/або зу��; в окремих випадках - фотосенсибілізація, багатоформна ексудативна еритема, алопеція.
Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, гарячка, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок.
Інші: рідко - гінекомастія, нездужання, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразковій хворобі шлунка), оскільки прийом Гастрозола моможе маскувати симптоми і відстрочити постановку правильного діагнозу.
Прийом препарату одночасно з їжею не впливає на його ефективність.Свідчення
— лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;
— профілактика рецидивів виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки;
— рефлюкс-езофагіт;
— гиперсекреторные стану (синдром Золлингераэллисона, стресові виразки ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системний мастоцитоз);
— НПЗП-гастропатия;
— з метою ерадикації Helicobacter pylori у інфікованих хворих з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії).Протипоказання
— вагітність;
— період лактації (грудне вигодовування);
— дитячий вік;
— підвищена чутливість до препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій і/або печінковій недостатності.Лікарська взаємодія
Гастрозол може знижувати абсорбцію ефірів ампіциліну, солей заліза, ітраконазолу і кетоконазолу, оскільки омепразол підвищує�� pH шлунка.
Будучи інгібітором ізоферментів системи цитохрому P450, омепразол може підвищувати концентрацію в плазмі крові і знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну (препаратів, що метаболізуються у печінці за участі CYP2C19), що в деяких випадках може вимагати зменшення доз цих препаратів.
При тривалому застосуванні омепразолу в дозі 20 мг 1 раз/ в комбінації з кофеїном, теофіліном, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранолом, этанололом, циклоспорином, хінідином і естрадіол не приводило до зміни їх концентрації в плазмі.
Гастрозол підсилює інгібуючу дію на систему кровотворення інших лікарських засобів.
Не відзначено взаємодії омепразолу з одночасно прийнятими антацидами.
