Дозировка
Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования - 50 мг 2, утром и вечером. Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом. Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.
Лекарственная форма
Таблетки белого или бежевого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенным краем, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением "61С" по обе стороны риски; на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы
Состав
пирензепина дигидрохлорид (в форме моногидрата)25 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат.
Фармакологическое действие
Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.
Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.
Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.
В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.
Фармакокинетика
После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 20-30%, при одновременном приеме с пищей - 10-20%. Связывание с белками плазмы - 10-12%. Плохо проникает через ГЭБ. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.
T1/2 составляет 10-12 ч. Около 10% выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть - с калом.
Побочные действия
После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль. Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов.
Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.
На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давлен
Показания
— острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
— повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата;
— паралитический илеус у пациента.
Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833.64 мг лактозы.
Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардие
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.
При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.
При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.
(4332)
Дозування
Таблетки слід приймати приблизно за півгодини до їжі, запиваючи їх невеликою кількістю рідини. Якщо лікарем не призначено інакше, слід приймати препарат 50-150 мг, розподілені на кілька прийомів. Звичайний режим дозування - 50 мг 2, вранці і ввечері. Іноді в перші 2-3 дні лікування може знадобитися призначення додаткової дози препарату в середині дня. Незважаючи на швидке суб'єктивне поліпшення стану, пацієнт не повинен зменшувати дозу препарату або відмовлятися від прийому препарату, якщо це не рекомендованорачом. Лікування повинно бути продовжене протягом 4-6 тижнів.
Лікарська форма
Таблетки білого або бежевого кольору, круглі, плоскі з обох боків, зі скошеним краєм, з рискою на одній стороні та видавленим позначенням "61С" по обидві сторони риски; на іншій стороні таблетки викарбуваний знак фірмиСклад
пирензепина дигідрохлорид (у формі моногідрату)25 мг
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил 200), магнію стеарат.Фармакологічна дія
Блокатор м1-холинорец��пторов, синтетичний третинний амін. Має переважно периферичну антихолінергічну дію. Знижує базальну і стимульовану секрецію соляної кислоти. Зменшує пептическую активність шлункового соку. Незначно знижує тонус гладкої мускулатури шлунка.
Секреція пепсину, стимульована інсуліном, знижується на 49%, гістаміном - на 34%, гастрином - на 24%. Пригнічує виділення гідрокарбонату з епітелію в порожнину шлунка у хворих з ерозивним ураженням антрального відділу і посилює захист слизової оболочки шлунка; збільшує кровотік в підслизовому шарі шлунка і кишечника, покращує мікроциркуляцію.
Не впливає на ЦНС, практично не змінює ЧСС.
У терапевтичних дозах інші антихолінергічні ефекти пирензепина виражені слабо.Фармакокінетика
Після прийому всередину пирензепин погано абсорбується з ШКТ. Біодоступність становить 20-30%, при одночасному прийомі з їжею - 10-20%. Зв'язування з білками плазми - 10-12%. Погано проникає через ГЕБ. Дуже невелика кількість пирензепина піддається метаболізму.
T1/2 складає 10-12 ч. Близько 10% виводиться в незміненому вигляді з сечею, решта - з калом.Побічні дії
Після застосування препарату спостерігалися такі побічні ефекти: сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, запор, діарея, затримка сечі, головний біль. Повідомляється про випадки розвитку алергічних реакцій і анафілактичного шоку.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, при яких збільшення ЧСС може бути нежелательным: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна серцева недостатність, ІХС, мітральний стеноз, артеріальна гіпертензія, гостра кровотеча; при тиреотоксикозі (можливе посилення тахікардії); підвищеній температурі (може ще підвищуватися внаслідок пригнічення активності потових залоз); при рефлюкс-езофагіті, грижі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом (зниження моторики стравоходу й шлунка й розслаблення нижнього стравохідного сфінктера можуть сприяти уповільненню випорожнення шлунка і посил��щення гастроезофагеального рефлюксу через сфінктер з порушеною функцією); при захворюваннях ШЛУНКОВО-кишкового тракту, що супроводжуються непрохідністю - ахалазія стравоходу, стеноз воротаря (можливе зниження моторики й тонусу, що призводить до непрохідності й затримки вмісту шлунка), атонія кишечнику у хворих літнього віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності), паралітична непрохідність кишечнику; при підвищенні внутрішньоочного тиску - закритокутова (мідріатичний ефект, що приводить до підвищення внутрішньоочного тискомня, може викликати гострий напад) і відкритокутова глаукома (мідріатичний ефект може викликати деяке підвищення внутрішньоочного тиску; може знадобитися корекція терапії); при неспецифічному виразковому коліті (високі дози можуть пригнічувати перистальтику кишечника, підвищуючи ймовірність паралітичної непрохідності кишечнику, крім того, можливий прояв або загострення такого важкого ускладнення, як токсичний мегаколон); при сухості у роті (тривале застосування може викликати подальше посилення вираженості ксеростомии); при печінковій недостатності (зниження метаболізму) і ниркової недостатності (ризик розвитку побічних ефектів внаслідок зниження виведення); при хронічних захворюваннях легень, особливо у дітей молодшого віку та ослаблених хворих (зменшення бронхіальної секреції може призводити до згущення секрету й утворення пробок у бронхах); при міастенії (стан може погіршуватися через інгібування дії ацетилхоліну); гіпертрофії передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримка сечі або схильнийності до неї або захворювання, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (у т. ч. шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофії передміхурової залози); при гестозу (можливе посилення артеріальної гіпертензії); ушкодженні мозку у дітей, дитячому церебральному паралічі, хвороби Дауна (реакція на антихолінергічні засоби посилюється).
При гіперацидному стані з безперервним типом секреції доцільно комбінувати пирензепин з блокаторами гістамінових Н2-рецепторів.
Слід уникати застосування антацидних засобів��протягом 2-3 год після прийому пирензепина.
На тлі тривалого застосування пирензепина рекомендується проводити регулярне вимірювання внутрішньоочного роздСвідчення
— гостра виразка шлунка і дванадцятипалої кишки;
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки.Протипоказання
— підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
— паралітичний ілеус у пацієнта.
Пацієнтам з наявною непереносимістю галактози (галактоземією, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування р��юкозы-галактози в кишечнику) не слід застосовувати цей лікарський засіб. Максимально рекомендована добова доза містить 833.64 мг лактози.
Гастроцепін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з глаукомою, доброякісною гіперплазією передміхурової залози, тахикардиеЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе посилення антихолінергічних ефектів.
При одночасному застосуванні з опіоїдними анальгетиками підвищується ризик виникнення тяжче��ого запору або затримки сечі.
При одночасному застосуванні можливо зменшення дії метоклопраміду на рухову активність ШКТ.
При одночасному застосуванні підвищується клінічна ефективність циметидину.
