Дозировка
Раствор для в/в инъекции (после разведения) или инфузии. Сосудистые заболевания Инфузия: При сосудистых заболеваниях препарат может применяться в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100 – 200 мл изотонического раствора NaCl. Препарат вводится внутривенно-капельно в течение 1 часа 2 раза в сутки. Устранение спазма внутренних органов Инъекции: В острых случаях вводят в вену медленно 2 – 4 ампулы (4 – 8 мл) препарата, разведенного солевым раствором до 10 – 20 мл или глубоко внутримышечно 2 мл. Курс лечения 2-3 недели, при необходимости, с последующим переводом пациента на прием препарата Галидор таблетки
Лекарственная форма
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха
Состав
: Каждая ампула объемом 2 мл содержит 50 мг активного вещества бенциклана фумарата, а также вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм 8 мг и воду для инъекций до 2 мл.
Фармакологическое действие
Бенциклан – миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.
Механизм действия
Бенциклан может вызывать дозо-зависимое подавление Na/K -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25 - 35 %. Примерно 30 - 40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется с почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизменном виде (2 - 3%).
Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируются в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).
Период полувыведения составляет 6 - 10 часов; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Побочные действия
Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота.
Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, бессонница, расстройство памяти, редко - преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, очень редко - симптомы очагового поражения ЦНС.
Сердечно-сосудистая система: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспарат-аминотрансферазы и аламин-аминотрансферазы, уменьшение количество белых кровяных клеток.
Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции, редко – тромбофлебит при внутривенном введении.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.
Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).
При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже одного раза в 2 месяца).
Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.
Передозировка:
Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.
Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке следует применять симптоматическое лечение. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.
Показания
Сосудистые заболевания
Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий.
Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Устранение спазма внутренних органов
Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки - в сочетании с другими лекарственными препаратами.
Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата.
Тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность.
Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, атриовентикулярная блокада.
Эпилепсия или другие формы спазмофилии.
Недавно перенесенный геморрагический инсульт.
Черепно-мозговая травма (за последние 12 месяцев).
Беременность и кормление грудью (см. раздел «Беременность и кормление грудью»).
Беременность и кормление грудью
Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в первом триместре беременности не рекомендуется. В период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечени
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
?\0009анестетиками и седативными - их эффекты могут усиливаться;
?\0009симпатомиметиками - из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;
?\0009средствами, снижающими уровень калия крови и хинидином - из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;
?\0009препаратами наперстянки - повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;
?\0009бета-адреноблокаторами - из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора;
?\0009блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами - из-за возможности усиления их эффекта;
?\0009лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии - из-за возможности суммации этих эффектов;
?\0009аспирин - из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.
(6011)
Дозування
Розчин для в/в ін'єкції (після розведення) або інфузії. Судинні захворювання Інфузія: При судинних захворюваннях препарат може застосовуватися у добовій дозі 200 мг, розділеної на 2 інфузії. 100 мг (4 мл) препарату розводять в 100 – 200 мл ізотонічного розчину NaCl. Препарат вводиться внутрішньовенно-крапельно протягом 1 год 2 рази на добу. Усунення спазму внутрішніх органів Ін'єкції: В гострих випадках вводять у вену повільно 2 – 4 ампули (4 – 8 мл) препарату, розведеного сольовим розчином до 10 – 20 мл або глибоко внутрішньом'язово 2 мл Курс лікування 2-3 тижні, при необхідності, з подальшим переведенням пацієнта на прийом препарату таблетки Галидор
Лікарська форма
Розчин для в/в і в/м введення прозорий, безбарвний, без запахуСклад
: Кожна ампула об'ємом 2 мл містить 50 мг активної речовини бенциклана фумарату, а також допоміжні речовини: натрію хлорид для парентеральних лікарських форм 8 мг і воду для ін'єкцій до 2 млФармакологічна дія
Бенциклан – миотропный спазмолітик з вираженим вазодилатирующим дією. Судинорозширювальну ��ействие бенциклана в основному пов'язано з його здатністю блокувати кальцієві канали, антисеротониновым дією, і меншою мірою - з блокадою симпатичних гангліїв. Крім того, бенциклан володіє спазмолітичною дією на вісцеральну мускулатуру (шлунково-кишкового тракту, сечостатевих органів, органів дихання). Препарат викликає деяке підвищення частоти серцевих скорочень. Відомо також його слабку заспокійливу дію.
Механізм дії
Бенциклан може викликати дозо-залежне пригнічення Na/K -залежної Атфази та агрегації тромбоцитів і еритроцитів, а також підвищення еластичності еритроцитів. Ці ефекти спостерігаються в основному в периферичних судинах, коронарних артеріях та мозкових судинах.Фармакокінетика
Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 - 8 годин (зазвичай через 3 години після прийому всередину. З-за метаболізму першого проходження через печінку біодоступність препарату після прийому внутрішньо становить 25 - 35 %. Приблизно 30 - 40% кількості бенциклана в циркулюючої крові зв'язано з білками плазми, 30% з эрит��оцитами, 10% з тромбоцитами; вільна фракція становить 20%. Метаболізм здійснюється в печінці, в основному двома шляхами: деалкілування дає деметильоване похідне, розрив ефірної зв'язку дає бензойну кислоту, яка у подальшому перетворюється в гиппуровую. Основна частина введеної дози екскретується з нирками, в основному у вигляді метаболітів, проте також і в незмінному вигляді (2 - 3%).
Значна більшість метаболітів (90%) екскретуються в неконъюгированном вигляді, а невелика частина екскретується у кон'югованому вигляді (п��имерно 50% у вигляді кон'югата з глюкуроновою кислотою).
Період напіввиведення становить 6 - 10 годин; цей параметр не змінюється у пацієнтів літнього віку, а також при порушенні функцій нирок і печінки. Загальний кліренс становить 40 л/год, нирковий кліренс менше 1 л/ч.Побічні дії
Шлунково-кишкові: сухість у роті, біль у животі, відчуття ситості, нудота, блювання.
Центральна нервова система: неспокій, головний біль, запаморочення, порушення ходи, тремор, безсоння, розлад пам'яті, рідко - скороминуще сплутана стан ��ознания, галюцинації, дуже рідко - симптоми вогнищевого ураження ЦНС.
Серцево-судинна система: іноді може виникати передсердна або шлуночкова тахіаритмія (особливо при спільному введенні з іншими проаритмогенными препаратами).
Лабораторні показники: тимчасове підвищення активності аспарат-амінотрансферази і аламін-амінотрансферази, зменшення кількості білих кров'яних клітин.
Інші: загальне нездужання, збільшення ваги тіла, алергічні реакції, рідко – тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні.3>Особливості продажурецептурніОсобливі умови
Місця ін'єкцій слід періодично міняти, оскільки препарат може викликати пошкодження ендотелію судин і тромбофлебіт.
Слід утримуватися від парентерального введення препарату хворим з тяжкою серцево-судинної або дихальної недостатністю, схильним до колапсу, а також з гіпертрофією передміхурової залози і затримкою сечі (ступінь затримки підвищується при розслабленні м'язів сечового міхура).
При тривалій терапії бенцикланом рекомендується регулярное проведення лабораторних досліджень (не рідше одного разу в 2 місяці).
Вплив на здатність до водіння транспортних засобів і управління механізмами
На початку курсу лікування водіння транспортних засобів і виконання робіт з підвищеним ризиком нещасних випадків вимагає особливої обережності.
Передозування:
Симптоми: почастішання серцевих скорочень, зниження артеріального тиску, схильність до колапсу, нетримання сечі, сонливість, занепокоєння, а у важких випадках - епілептиформні судомні припадки. Значне передозування може викликати тонічні та клонічні судоми.
Лікування: Специфічний антидот не відомий. При передозуванні слід застосовувати симптоматичне лікування. Для лікування судомних нападів рекомендується застосовувати бензодіазепіни. Даних про можливе виведення бенциклана допомогою діалізу немає.Свідчення
Судинні захворювання
Захворювання периферичних судин: хвороба Рейно, інші захворювання з акроцианозом і спазмом судин, а також хронічні облітеруючі захворювання а��терий.
Захворювання мозкових судин: в комплексній терапії гострої і хронічної церебральної ішемії.
Усунення спазму внутрішніх органів
Шлунково-кишкові захворювання: гастроентерити різної етіології (особливо інфекційні), інфекційні і запальні коліти, функціональні захворювання товстої кишки, тенезми, післяопераційний метеоризм, холецистит, жовчнокам'яна хвороба, стан після холецистектомії, порушення моторики при дискінезії сфінктера Одді, виразка шлунка або дванадцятипалої киш��і - в поєднанні з іншими лікарськими препаратами.
Урологічні синдроми: спазми і тенезми сечового міхура, супутня терапія сечокам'яної хвороби (у поєднанні з анальгетиками при нирковій коліці), підготовка до інструментальним методам дослідженняПротипоказання
Підвищена чутливість до активної або будь-якого іншого компонента препарату.
Важка дихальна, ниркова або печінкова недостатність.
Декомпенсована серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда, атриовентикулярная блокада.
Епілепсія або інші форми спазмофілії.
Нещодавно перенесений геморагічний інсульт.
Черепно-мозкова травма (за останні 12 місяців).
Вагітність і годування груддю (див. розділ «Вагітність та годування груддю»).
Вагітність та годування груддю
Дані доклінічних досліджень не виявили жодних ембріотоксичних чи тератогенних ефектів. Однак, достатніх достовірних досліджень щодо застосування препарату під час вагітності та годування груддю в людини проведено не було. Тому введення препарату пацієнткам у першому триместрі вагітності не рекомендується. В період лактації слід утриматися від призначення препарату, або вирішити питання про припинення грудного вигодовування під час лікуванняЛікарська взаємодія
Слід дотримуватися обережності при комбінації з такими засобами:
?\0009анестетиками і седативними - їх ефекти можуть посилюватися;
?\0009симпатомиметиками - з-за ризику передсердних і шлуночкових тахіаритмій;
?\0009средствами, що знижують рівень калію крові і хінідином - через можливість сумації проаритмогенних ефектів;
?\0009препаратами наперстянки підвищується ризик аритмії при передозуванні наперстянки;
?\0009бета-адреноблокаторами - через протилежності хронотропных ефектів (негативний у бета-адреноблокаторів і позитивний у бенциклана) може виникнути необхідність підбору дози бета-блокатора;
?\0009блокаторами кальцієвих каналів та іншими антигіпертензивними препаратами - через можливість посилення їх ефекту;
?\0009лекарственными коштівами, викликають побічні ефекти у вигляді спазмофілії - через можливість сумації цих ефектів;
?\0009аспирин - через посилення гальмування агрегації тромбоцитів.
