Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Передозировка
Передозировка: Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Лекарственная форма
Капсулы № 0 зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие комочков, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.
Состав
1 капсула содержит:
активное вещество: габапентин -300 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 60 мг, крахмал картофельный 32 мг, макрогол(полиэтиленгликоль 6000) 4 мг, магния стеарат 4 мг;
состав капсулы: корпус и крышечка - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индигокармин - FD&C Синий 2, желатин.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами.
Окончательно механизм действия габапентина не установлен.
Фармакокинетика
Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.
Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет Vd 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме в конце интервала дозирования.
Габапентин выводится только почками. Признаков биотрансформации габапентина в организме человека не обнаружено. Габапентин не индуцирует оксидазы, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение препарата лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.
Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.
Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.
Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.
Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей - вирусная инфекция, средний отит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.
Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.
При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Показания
Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к габапентину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.
При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T1/2 фелбамата.
При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.
Материалы для специалистов по коду АТХ «N03» 1
Материалы для специалистов по активному веществу «габапентин» 1
(2796)
Дозування
Індивідуальний, залежно від показань, схеми лікування.Передозування
Передозування: Симптоми: запаморочення, диплопія, порушення мови, сонливість, летаргія, діарея і посилення вираженості інших побічних ефектів. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.
Лікарська форма
Капсули № 0 зеленого кольору. Вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору. Допускається наявність грудочок, які при натисканні скляною паличкою легко перетворюються в порошок.Склад
1 капсула містить:
активна речовина: габапентин -300 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат 60 мг, крохмаль картопляний 32 мг, макрогол(поліетиленгліколь 6000) 4 мг, магнію стеарат 4 мг;
склад капсули: корпус і кришечка - титану діоксид, барвник хіноліновий жовтий, барвник індигокармін - FD&C Синій 2, желатин.Фармакологічна дія
Протиепілептичний засіб. По хімічній структурі має схожість з GABA, виконує функцію гальмівного медіатора в ЦНС. Вважають, що механізм дії габапентину відрізняється від інших протисудомних засобів, що діють через синапси GABA (включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агоністи GABA і проліки GABA). У дослідженнях in vitro показано, що габапентин характеризується наявністю нового пептидного місця зв'язування в тканинах мозку щурів, включаючи гіпокамп і кору головного мозку, яке може мати відношення до протисудомної активності габапентина і його похідних. Габапентин у клінічно значимих концентраціях не зв'язується з іншими звичайними препаратами і нейромедиаторными рецепторами мозку, в т. ч. з GABAA-, GABAB-, бензодіазепіновими рецепторами, з NMDA-рецепторами.
Остаточно механізм дії габапентину не встановлено.Фармакокінетика
Габапентин абсорбується з ШКТ. Після прийому всередину Cmax габапентину в плазмі досягається через 2-3 ч. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Прийом одночасно з їжею (в т. ч. з високим вмістом жирів) не чинить впливу корозіїя на фармакокінетику габапентину.
Габапентин не зв'язується з білками плазми і має Vd 57.7 л. У пацієнтів з епілепсією концентрація габапентину в спинномозковій рідині становить 20% від відповідних Css в плазмі в кінці інтервалу дозування.
Габапентин виводиться лише нирками. Ознак біотрансформації габапентину в організмі людини не виявлено. Габапентин не індукує оксидази, які беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Виведення препарату найкраще описується за допомогою лінійної моделі. T1/2 не залежність�� від дози і становить в середньому 5-7 ч.
Кліренс габапентину знижується у осіб похилого віку і у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Константа швидкості виведення, плазмовий і нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні кліренсу креатиніну.
Габапентин видаляється із плазми при гемодіалізі.
Значення концентрації габапентину у плазмі у дітей були схожі з дорослими.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депрессия, запаморочення, дизартрія, підвищена нервова збудливість, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, судоми, амбліопія, диплопія, гіперкінезія, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, парестезії, тривога, ворожість, порушення ходи.
З боку травної системи: зміна забарвлення зубів, діарея, підвищення апетиту, сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, панкреатит, зміни функціональних проб печінки.
З боку системи кровотворення: лейкопени��, зниження числа лейкоцитів, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку дихальної системи: риніт, фарингіт, кашель, пневмонія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія, переломи кісток.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, прояви вазодилатації.
З боку сечовидільної системи: інфекції сечових шляхів, нетримання сечі.
Алергічні реакції: багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
Дерматологічні реакції: мацерація шкіри, акне, свербіж, висип.
Інші: болі в спині, втома, периферичні набряки, імпотенція, астенія, нездужання, набряклість обличчя, збільшення маси тіла, випадкова травма, астенія, грипоподібний синдром, коливання вмісту глюкози в крові, у дітей вірусна інфекція, середній отит.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Різке припинення терапії протисудомними засобами у хворих з парціальними судомами може провокувати судомний статус. У разі необхідності знижувати дозу, відміняти габапентин або замінювати його на альтірнативное засіб слід поступово протягом мінімум 1 тижня.
Габапентин не є ефективним засобом для лікування абсансных судомних нападів.
При сумісному застосуванні з іншими протисудомними засобами були зареєстровані помилково-позитивні результати тесту визначення білка в сечі. Для визначення білка в сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосаліцилової кислоти.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок, а також хворим, які знаходяться на гемодіалізі т��ебуется корекція режиму дозування.
Пацієнтам літнього віку може знадобитися корекція режиму дозування габапентину у зв'язку з тим, що у цієї категорії хворих можливо зменшення ниркового кліренсу.
Ефективність та безпечність терапії нейропатіческой болю у пацієнтів віком до 18 років не встановлені.
Ефективність і безпека монотерапії при лікуванні габапентином парціальних судом у дітей у віці до 12 років і додаткової терапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей у вооз��астея до 3 років не встановлені.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
До з'ясування індивідуальної реакції на лікування пацієнт повинен утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Лікування нейропатичної болю у дорослих у віці старше 18 років; монотерапія парціальних судом з вторинною генералізацією �� без неї у дорослих і дітей старше 12 років; в якості додаткового засобу при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей у віці 3 роки і старше.Протипоказання
Підвищена чутливість до габапентину.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Адекватних і суворо контрольованих досліджень з безпеки застосування габапентину при вагітності і в період лактації у людини не проводилося. При необхідності застосування при вагітності і в період лактації следует ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода або немовляти.
Габапентин виділяється з грудним молоком. При застосуванні у період лактації характер дії габапентину на грудного дитини не встановлено.
Застосування при порушеннях функції нирок
Пацієнтам з порушеннями функції нирок, а також хворим, які знаходяться на гемодіалізі потрібна корекція режиму дозування.
Застосування у дітей
Ефективність та безпечність терапії нейропатіческой болю у пацієнтів й індустріальнтов віком до 18 років не встановлені.
Ефективність і безпека монотерапії при лікуванні габапентином парціальних судом у дітей у віці до 12 років і додаткової терапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей віком до 3 років не встановлені
Застосування у літніх пацієнтів
Пацієнтам літнього віку може знадобитися корекція режиму дозування габапентину у зв'язку з тим, що у цієї категорії хворих можливо зменшення ниркового кліренсу.Лікарська взаємодія
При одно��енном застосуванні з антацидами зменшується всмоктування габапентину з ШКТ.
При одночасному застосуванні з фелбаматом можливе збільшення T1/2 фелбамату.
При одночасному застосуванні описаний випадок підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові.
Матеріали для фахівців з коду АТХ «N03» 1
Матеріали для фахівців з активної речовини «габапентин» 1
