Дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента. Препарат назначают внутрь утром, до еды и начальная доза для взрослых составляет 20–40 мг (1/2–1 табл.). При недостаточном воздействии дозу постепенно увеличивают до 80–160 мг в сутки (2–3 приема с промежутками 6 часов). После уменьшения отеков препарат назначают в меньших дозах с перерывом 1–2 дня. При артериальной гипертензии назначают 20–40 мг, при отсутствии достаточного снижения АД к лечению необходимо присоединить другие гипотензивные препараты. При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотензивным препаратам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза. Начальная разовая доза у детей 1–2 мг/кг, максимальная — 6 мг/кг.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Фуросемид 40мг; Вспомогательные в-ва: сахар молочный, крахмал картофельный, магния стеарат
Фармакологическое действие
"Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Нарушаетет реабсорбцию ионов натрия и хлора как в проксимальных, так и в дистальных участках извитых канальцев и в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое и хлоруретическое действие. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, Cmax отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч.
Биодоступность - 60-70%. Относительный Vd - 0.2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; остальная часть - кишечником. T1/2 - 1-1.5 ч.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а T1/2 увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T1/2 может увеличиваться до 24 ч.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны,
диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности T1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения относительного объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, коллапс, тахикардия, аритмии, склонность к тромбозам, снижение объема циркулирующей крови.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения и слуха, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение), печеночная энцефалопатия.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны эндокринной системы: снижение толлерантности к глюкозе, манифестация латентнопротекающего сахарного диабета.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоит, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дигидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом терапии препаратом Фуросемид Софарма следует исключить наличие выраженных нарушений оттока мочи, пациенты с частичным нарушением оттока мочи, нуждаются в тщательном наблюдении. На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, содержание электролитов плазмы крови ( в т.ч. ионов натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.
Применение фуросемида замедляет выведение мочевой кислоты, что может спровоцировать обострение течения подагры.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфонамидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.
Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежании развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, а также придерживаться диеты, богатой калием. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов плазмы.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем концентрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозо-галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.
В состав препарата входит крахмал пшеничный в количестве, которое является безопасным для применения у пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).
Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует применять этот препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Фуросемид Софарма следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом и работы с механизмами).
Показания
Отечный синдром при сердечной недостаточности IIБ-III стадии, циррозе печени, болезни почек (в т.ч. нефротический синдром); острая левожелудочковая недостаточность (отек легких), отеки при ожогах, артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фуросемиду, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома, острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, системная красная волчанка, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином уменьшается действие фуросемида.
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
При одновременном применении аминогликозидов с фуросемидом происходит замедление выведения аминогликозидов и увеличение риска развития их ототоксического и нефротоксического действия. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола.
Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови. Лекарственные средства с нефротоксическим действием — при сочетании с ф
(2624)
Дозування
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, клінічної ситуації, віку пацієнта. В процесі лікування режим дозування коригують залежно від величини діуретичного відповіді і динаміки стану пацієнта. Препарат призначають внутрішньо, вранці, до їди та початкова доза для дорослих становить 20-40 мг (1/2–1 табл.). При недостатній дії дозу поступово збільшують до 80-160 мг на добу (2-3 прийоми з проміжками 6 годин). Після зменшення набряків препарат призначають у менших дозах із перерввмо 1-2 дні. При артеріальній гіпертензії призначають 20-40 мг, при відсутності достатнього зниження АТ до лікування необхідно приєднати інші гіпотензивні препарати. При додаванні до фуросеміду вже призначеним гіпотензивних препаратів, їх доза повинна бути зменшена в 2 рази. Початкова разова доза у дітей 1-2 мг/кг, максимальна — 6 мг/кг.
Лікарська форма
таблеткиСклад
Фуросемід 40мг; Допоміжні в-ва: цукор молочний, крохмаль картопляний, магнію стеаратФармакологічна дія
"Петлевий" діуретик; викликає швидко наступаючий, сильний і короткочасний діурез. Нарушаетет реабсорбцію іонів натрію і хлору як у проксимальних, так і дистальних ділянках звивистих канальців і в товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Фуросемід виявляє виражену діуретичну, натрийуретическое і хлоруретическое дію. Крім того, збільшує виведення іонів калію, кальцію, магнію.Фармакокінетика
Абсорбція висока, Cmax наголошується в плазмі крові при прийомі всередину через 1 ч.
Біодоступність - 60-70%. Відносний Vd - 0.2 л/кг, Зв'язування з білками плазми крові - 98%. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці з утворенням 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоти. Секретується в просвіт ниркових канальців через існуючу в проксимальному відділі нефрону систему транспорту аніонів. Виводиться переважно (88%) нирками в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів; решта - кишечником. T1/2 - 1-1.5 ч.
Особливості фармакокінетики в окремих груп хворих
При нирковій недостатності виведення фуросеміду сповільнюється, а T1/2 збільшується; при вираженій нирковій недостатності кінцевий T1/2 може збільшуватися до 24 год.
При нефротичному синдромі зниження плазмових концентрацій протеїнів призводить до підвищення концентрацій незв'язаного фуросеміду (його вільної фракції) у зв'язку з чим, зростає ризик розвитку ототоксичної дії. З іншого боку,
діуретичну дію фуросеміду у цих пацієнтів може бути зменшено через зв'язування фуросеміду з альбуміном, що знаходяться в канальцях, і зниження канальцевої секреції фуросеміду.
<br /> При гемодіалізі, перитонеальному діалізі і постійному амбулаторному перитонеальному діалізі фуросемід виводиться незначно.
При печінковій недостатності T1/2 фуросеміду збільшується на 30-90% головним чином внаслідок збільшення відносного об'єму розподілу. Фармакокінетичні показники у цієї категорії пацієнтів можуть сильно варіювати.
При серцевій недостатності, тяжкій артеріальній гіпертензії і у пацієнтів літнього віку виведення фуросеміду сповільнюється внаслідок зниження функції нирок.<h3>Побічні діїЗ боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, колапс, тахікардія, аритмії, схильність до тромбозів, зниження об'єму циркулюючої крові.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, м'язова слабкість, судоми литкових м'язів (тетанія), парестезії, апатія, адинамія, слабкість, млявість, сонливість, сплутаність свідомості.
З боку органів чуття: порушення зору і слуху, шум у вухах.
З боку травної системи: анорексія, сухість слизової оболоч��і порожнини рота, спрага, нудота, блювання, діарея, запор, холестатична жовтяниця, панкреатит (загострення), печінкова енцефалопатія.
З боку сечостатевої системи: олігурія, гостра затримка сечі (у хворих з доброякісною гіперплазією передміхурової залози), інтерстиціальний нефрит, гематурія, зниження потенції.
З боку ендокринної системи: зниження толлерантности до глюкози, маніфестація латентнопротекающего цукрового діабету.
Алергічні реакції: пурпура, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема, васкуліт, некротизуючий ангіїт, шкірний свербіж, озноб, лихоманка, фотосенсибілізація, анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона, бульозний пемфигоит, токсичний епідермальний некроліз.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, еозинофілія.
З боку водно-електролітного обміну: гіповолемія, дигидратация (ризик розвитку тромбозу і тромбоемболії), гіпокалієміяОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком терапії препаратом Фуросемід Софарма слід виключити наявність виражених порушень відтоку сечі, пацієнти з частковим порушенням відтоку сечі потребують ретельному спостереженні. На тлі курсового лікування необхідно періодично контролювати артеріальний тиск, вміст електролітів плазми крові ( в т. ч. іонів натрію, кальцію, калію, магнію), кислотно-основного стану, залишкового азоту, креатиніну, сечової кислоти, функції печінки і проводити, при необхідності, відповідну корекцію лікування.
Застосування фуросеміду уповільнює виведення сечової кислоти, що може спровокувати загострення перебігу подагри.
Пацієнти з підвищеною чутливістю до сульфонамідів і похідним сульфонілсечовини можуть мати перехресну чутливість до фуросеміду.
Хворим, які отримують високі дози фуросеміду, щоб уникнути розвитку гіпонатріємії та метаболічного алкалозу недоцільно обмежувати споживання кухонної солі. Для профілактики гіпокаліємії рекомендується одночасне призначення препаратів калію і калійзберігаючих діуретиків, а також дотримуватися дієти, багатої калієм. Підбір режиму дозування хворим з асцитом на тлі цирозу печінки потрібно проводити в стаціонарних умовах (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Даній категорії хворих показаний регулярний контроль за вмістом електролітів плазми.
При появі або посиленні азотемії та олігурії у хворих з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується припинити лікування.
У хворих на цукровий діабет або зі зниженою толерантністю до глюкози потрібно пе��иодический контроль за рівнем концентрації глюкози в крові та сечі.
У хворих у непритомному стані, з доброякісною гіперплазією передміхурової залози, звуженням сечоводів або гідронефрозом необхідний контроль за сечовиділенням у зв'язку з можливістю гострої затримки сечі.
Препарат містить лактози моногідрат, тому пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом lapp лактази або мальабсорбцією глюкозо-галактози, не повинні приймати цей лікарський засіб.
В складу препарату входить крохмаль пшеничний в кількості, яке є безпечним для застосування у пацієнтів з целіакією (глютеновою ентеропатією).
Пацієнтам з алергією на пшеницю (що відрізняється від целіакії) не слід застосовувати цей препарат.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування препаратом Фуросемід Софарма слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (керування автотранспортом і роботи з механізмами).Свідчення
Набряковий синдром при серцевій недостатності ІІБ-III стадії, цирозі печінки, хвороби нирок (у т. ч. нефротичний синдром); гостра лівошлуночкова недостатність (набряк легенів), набряки при опіках, артеріальна гіпертензія.Протипоказання
Підвищена чутливість до фуросеміду, гостра ниркова недостатність з анурією (величина клубочкової фільтрації менше 3-5 мл/хв), тяжка печінкова недостатність, печінкова кома, гострий гломерулонефрит, стеноз сечівника, обстр��ть всмоктування сечовивідних шляхів каменем, гіперглікемічні кома, гіперурикемія, подагра, декомпенсований мітральний або аортальний стеноз, підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт.ст.), ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, артеріальна гіпотензія, гострий інфаркт міокарда, системний червоний вовчак, панкреатит, порушення водно-електролітного обміну (гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія), дигиталисная інтоксикація.Лікарська взаємодія
При одн��одночасному застосуванні з фенобарбіталом і фенітоїном зменшується дія фуросеміду.
Підвищує концентрацію і ризик розвитку нефро - і ототоксичної дії цефалоспоринів, хлорамфеніколу, етакринової кислоти, цисплатину, амфотерицину В (внаслідок конкурентного ниркового виведення).
При одночасному застосуванні аміноглікозидів з фуросемідом відбувається уповільнення виведення аміноглікозидів і збільшення ризику розвитку ототоксичної та нефротоксичної дії. З цієї причини слід уникати використання пов��ї комбінації препаратів за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями, причому в цьому випадку потрібна корекція (зменшення) підтримуючих доз аміноглікозидів.
Підвищує ефективність діазоксиду і теофіліну, знижує - гіпоглікемічних засобів, алопуринолу.
Лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, підвищують концентрацію фуросеміду в сироватці крові. Лікарські засоби з нефротоксичною дією — при поєднанні з ф
