Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/ Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг. Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг. При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/, в отдельных случаях - 2 Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.
Лекарственная форма
Прозрачная бесцветная: или слегка окрашенная жидкость
Состав
1% раствор содержит в1 мл 0,01 г фуросемида, вспомогательные вещества: раствор натра едкого 1М, натрия хлорид, вода для инъекций
Фармакологическое действие
Быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлорурегическое действие. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.
При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 15-20 минут и достигает максимума к концу первого часа; диуретический эффект продолжается в течение 3 часов, при сниженной функции почек - до 8 ч.
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.
До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.
Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.
Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.
Показания
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.
Противопоказания
Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.
Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.
При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида
(2622)
Дозування
Встановлюють індивідуально, залежно від показань, клінічної ситуації, віку пацієнта. В процесі лікування режим дозування коригують залежно від величини діуретичного відповіді і динаміки стану пацієнта. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 20-80 мг/, далі при необхідності дозу поступово збільшують до 600 мг/ Для дітей разова доза становить 1-2 мг/кг, Максимальна доза при прийомі всередину для дітей становить 6 мг/кг При в/в (струменевому) або в/м введенні доза для дорослих становить 20-40 мг 1 раз/, в окремих випадках - 2 Для дітей початкова добова доза для парентерального застосування - 1 мг/кг.
Лікарська форма
Прозора безбарвна або злегка забарвлена рідинаСклад
1% розчин містить в 1 мл 0,01 г фуросеміду, допоміжні речовини: розчин їдкого натру 1М, натрію хлорид, вода для ін'єкційФармакологічна дія
Швидкодіючий діуретик з вираженим сечогінним ефектом. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору в товстому сегменті висхідної петлі Генле. Фуросемід виявляє виражену диурет��тичне, натрийуретическое, хлорурегическое дію. Крім того, збільшує виведення іонів калію, кальцію, магнію.
При серцевій недостатності швидко призводить до зниження переднавантаження на серце за допомогою розширення великих вен. Чинить гіпотензивну дію внаслідок збільшення виведення натрію хлориду і зниження реакції гладкої мускулатури судин на вазоконстрикторного впливу, і в результаті зменшення обсягу циркулюючої крові.
При внутрішньовенному введенні дія фуросеміду розвивається через 15-20 хвут і досягає максимуму до кінця першої години; діуретичний ефект триває протягом 3 годин, при зниженій функції нирок - до 8 ч.
У період дії виведення іонів натрію значно зростає, однак після його припинення швидкість виведення зменшується нижче вихідного рівня (синдром «рикошету» чи «скасування»). Феномен обумовлений різкою активацією ренін-ангиотензинового та інших антинатрийуретических нейрогуморальних ланок регуляції у відповідь на масивний діурезФармакокінетика
Після прийому внутрішньо абсорбція становитьет 60-70%. При тяжких захворюваннях нирок або хронічній серцевій недостатності ступінь абсорбції зменшується.
Vd складає 0.1 л/кг, Зв'язування з білками плазми (переважно з альбумінами) - 95-99%. Метаболізується в печінці. Виводиться нирками - 88%, з жовчю - 12%. T1/2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки становить 0.5-1.5 ч. При анурії T1/2 може збільшуватися до 1.5-2.5 год, при поєднаної нирковій та печінковій недостатності - до 11-20 ч.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гипот��нзия, колапс, тахікардія, аритмії, зниження ОЦК.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, міастенія, судоми литкових м'язів (тетанія), парестезії, апатія, адинамія, слабкість, млявість, сонливість, сплутаність свідомості.
З боку органів чуття: порушення зору і слуху.
З боку травної системи: зниження апетиту, сухість у роті, спрага, нудота, блювота, запори або діарея, холестатична жовтяниця, панкреатит (загострення).
З боку сечостатевої системи: олігурія, гостра затримка сечі (у хворих з гіпертрофією передміхурової залози), інтерстиціальний нефрит, гематурія, зниження потенції.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія.
З боку водно-електролітного обміну: гіповолемія, дегідратація (ризик розвитку тромбозу і тромбоемболії), гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, метаболічний алкалоз.
З боку обміну речовин: гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, ��ипокалиемический метаболічний алкалоз (як наслідок цих порушень - артеріальна гіпотензія, запаморочення, сухість у роті, спрага, аритмія, м'язова слабкість, судоми), гіперурикемія (з можливим загостренням подагри), гіперглікемія.
Алергічні реакції: пурпура, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, васкулітОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю застосовують при гіперплазії передміхурової залози, ВКВ, гіпопротеїнемії (ризик розвитку ототоксичності), цуком діабеті (зниження толерантності до глюкози), при стенозуючому атеросклерозі церебральних артерій, на фоні тривалої терапії серцевими глікозидами, пацієнтам літнього віку з вираженим атеросклерозом, вагітність (особливо перша половина), період лактації.
До початку лікування слід компенсувати електролітні порушення. У період лікування фуросемідом необхідно контролювати АТ, рівень електролітів і глюкози в сироватці крові, функцію печінки і нирок.
Для профілактики гіпокаліємії доцільно комбі��ировать фуросемід з калійзберігаючими діуретиками. При одночасному застосуванні фуросеміду та гіпоглікемічних препаратів може знадобитися корекція дози останніх.
Не рекомендується змішувати розчин фуросеміду в одному шприці з будь-якими іншими препаратами.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При застосуванні фуросеміду не можна виключити ймовірність зниження здатності до концентрації уваги, що важливо для осіб, які керують транспортними засобами і працюють з механ��змами.Свідчення
Набряковий синдром різного генезу, в т. ч. при хронічній серцевій недостатності II-III стадії, цирозі печінки (синдром портальної гіпертензії), нефротичному синдромі. Набряк легень, серцева астма, набряк мозку, еклампсія, проведення форсованого діурезу, артеріальна гіпертензія тяжкого перебігу, деякі форми гіпертонічного кризу, гіперкальціємія.Протипоказання
Гострий гломерулонефрит, стеноз сечівника, обструкція сечовивідних шляхів каменем, гостра ниркова недостатність з анурие��, гіпокаліємія, алкалоз, прекоматозному стані, тяжка печінкова недостатність, печінкова кома та прекома, діабетична кома, прекоматозному стані, гіперглікемічні кома, гіперурикемія, подагра, декомпенсований мітральний або аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення центрального венозного тиску (більше 10 мм рт.ст.), артеріальна гіпотензія, гострий інфаркт міокарда, панкреатит, порушення водно-електролітного обміну (гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гипокальци��мія, гіпомагніємія), дигиталисная інтоксикація, підвищена чутливість до фуросеміду.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антибіотиками групи аміноглікозидів (в т. ч. з гентаміцином, тобраміцином) можливо посилення нефро - і ототоксичної дії.
Фуросемід зменшує кліренс гентаміцину та підвищує концентрації в плазмі крові гентаміцину, а також тобраміцину.
При одночасному застосуванні з антибіотиками групи цефалоспоринів, які можуть викликати порушення функції нирок, існує ризик посилення нефротоксичності.
При одночасному застосуванні з бета-адреноміметиками (у т. ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) і з ГКС можливо посилення гіпокаліємії.
При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами, інсуліном можливе зменшення ефективності гіпоглікемічних засобів та інсуліну, т. к. фуросемід має здатність підвищувати вміст глюкози в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ посилюється антигіпертензивна дія. Можлива виражена арте��иальная гіпотензія, особливо після прийому першої дози фуросеміду
