Дозировка
Принимают внутрь после еды. Взрослым - по 50-100 мг 3 раза/сут, детям старше 3 лет - по 25-50 мг (не более 5 мг/кг массы тела) 3 раза/сут. Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней. Для профилактики инфекции (в т.ч. при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации) - 50 мг однократно за 30 мин до процедуры. Применяют наружно 2-3 раза/сут для промывания ран или смачивания перевязочного материала. Применяют местно 2-3 раза/сут в виде полосканий полости рта и глотки
Лекарственная форма
Капсулы твердые желатиновые №1 с корпусом и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул - порошок оранжевого цвета.
Состав
1 капс.
фуразидин натрия 62.5 мг,
?что соответствует содержанию фуразидина 50 мг
Вспомогательные вещества: магния карбонат основной водный 72 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 45.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 6.3 мг, кроскармеллоза натрия 12 мг, тальк 2 мг.
Состав желатиновых капсул: титана диоксид 1.3333%, краситель хинолиновый желтый 0.9197%, краситель солнечный закат желтый 0.0044%, желатин до 100%.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, относится к группе нитрофуранов. Под влиянием нитрофуранов происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате этого происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.; простейших: Lamblia intestinalis и других микроорганизмов, резистентных к антибиотикам.
В отношении Staphylococcus spp., Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii фуразидин, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен.
В отношении большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза больше.
В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с этим улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны активизируют иммунную систему организма: повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы. Фуразидин в терапевтических дозах стимулирует лейкопоэз.
Резистентность к фуразидину развивается медленно и не достигает высокой степени.
Фармакокинетика
После приема внутрь фуразидин абсорбируется из тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.
Cmax в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.
В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание препарата в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.
Метаболизируется в незначительной степени (<10%).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.
При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, полиневрит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (в т.ч. папулезные высыпания).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов фуразидин запивают большим количеством жидкости.
При появлении побочных эффектов применение следует прекратить (токсические явления чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек).
В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя, поскольку возможно усиление побочных эффектов.
Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.
С осторожностью применять при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Показания
Для приема внутрь: урогенитальные инфекции (острый цистит, уретрит, пиелонефрит); гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; тяжелые инфицированные ожоги; с профилактической целью при урологических операциях (в т.ч. цистоскопии, катетеризации).
Для наружного и местного применения: инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки, инфицированные раны.
Противопоказания
Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 4 лет; повышенная чувствительность к фуразидину и другим нитрофуранам.
Лекарственное взаимодействие
При комбинации фуразидина с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами повышается риск угнетения кроветворения (не следует применять одновременно).
Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами применять препараты, способные подкислять мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).
(327)
Дозування
Приймають внутрішньо після їди. Дорослим - по 50-100 мг 3 рази/добу, дітям старше 3 років - по 25-50 мг (не більше 5 мг/кг маси тіла) 3 рази/добу. Курс лікування 7-10 днів. При необхідності повторення курсу лікування слід зробити перерву протягом 10-15 днів. Для профілактики інфекції (в т. ч. при урологічних операціях, цистоскопії, катетеризації) - 50 мг одноразово за 30 хв до процедури. Застосовують зовнішньо 2-3 рази/добу для промивання ран або змочування перев'язувального матеріалу. Застосовують місцево 2-3 рази/добу у вигляді полоскань порожнини рота і глотки
Лекарсгосподарська форма
Капсули тверді желатинові №1 з корпусом та кришечкою жовтого кольору; вміст капсул - порошок оранжевого кольору.Склад
1 капс.
фуразидин натрію 62.5 мг,
?що відповідає змісту фуразидина 50 мг
Допоміжні речовини: магнію карбонат основний водний 72 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 45.2 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 6.3 мг, натрію кроскармелоза 12 мг, тальк 2 мг.
Склад желатинових капсул: титану діоксид 1.3333%, барвник хіноліновий жовтий 0.9197%, барвник сонячний захід жовтий 0.0044%, желатин до 100%.Фармакологічна дія
Протимікробний засіб широкого спектра дії, належить до групи нітрофуранів. Під впливом нітрофуранів відбувається пригнічення дихального ланцюжка і циклу трикарбонових кислот (циклу Кребса), а також пригнічення інших біохімічних процесів мікроорганізмів, в результаті цього відбувається руйнування їх оболонки або цитоплазматичної мембрани.
Активний відносно грампозитивних коків: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; грамнегативних паличок: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.; найпростіших: Lamblia intestinalis та інших мікроорганізмів, резистентних до антибіотиків.
Відносно Staphylococcus spp., Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii фуразидин, порівняно з іншими нітрофуранами, більш активний.
Стосовно більшої частини бактерій бактеріостатична концентрація становить від 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидна концентрація приблизно у 2 рази більше.
В результаті дії нітрофуранів мікроорганізми виділяють менше токсинів, у зв'язку з цим поліпшення ��бщего стану пацієнта можливе ще до вираженого пригнічення росту мікрофлори. Нітрофурани активізують імунну систему організму: підвищують титр комплементу і здатність лейкоцитів фагоцитувати мікроорганізми. Фуразидин в терапевтичних дозах стимулює лейкопоез.
Резистентність до фуразидину розвивається повільно і не досягає високого ступеня.Фармакокінетика
Після прийому всередину фуразидин абсорбується у тонкому відділі кишечнику шляхом пасивної дифузії. Всмоктування нітрофуранів з дистального сегмента тонк��го кишечника перевищує абсорбцію з проксимального та медіального сегментів відповідно в 2 і 4 рази (слід враховувати при одночасному лікуванні урогенітальних інфекцій і захворювань ШЛУНКОВО-кишкового тракту, зокрема хронічних ентеритів). Нітрофурани погано всмоктуються з товстої кишки.
Cmax в плазмі крові зберігається від 3 до 7 або 8 год, у сечі фуразидин виявляється через 3-4 ч.
В організмі фуразидин розподіляється рівномірно. Клінічно важливо високий вміст препарату в лімфі (затримує поширення інфекції по лімфатичних п��тям). У жовчі концентрація його в кілька разів вище, ніж у сироватці, а в лікворі - в кілька разів нижче, ніж у сироватці. У слині зміст фуразидина становить 30% від його концентрації в сироватці. Концентрація фуразидина у крові та тканинах порівняно невелика, що пов'язано зі швидким виділенням його, при цьому концентрація в сечі значно вища, ніж в крові.
Метаболізується незначною мірою (<10%).
Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції (85%), частково піддається зворотному реабсорбції в канальцях. При низьких концентраціях фуразидина в сечі переважає процес фільтрації та секреції, при високих концентраціях зменшується секреція і збільшується реабсорбція. Фуразидин, будучи слабкою кислотою в кислому сечі не дисоціює, піддається інтенсивної реабсорбції, що може посилити розвиток системних побічних ефектів. При лужній реакції сечі виведення фуразидина посилюється.
При зниженні видільної функції нирок інтенсивність метаболізму зростає.Побічні дії
З боку травноїї системи: рідко - нудота, блювання, втрата апетиту, порушення функції печінки.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, поліневрит.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип (в т. ч. папульозні висипання).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Для зменшення ймовірності розвитку побічних ефектів фуразидин запивають великою кількістю рідини.
При появі побічних ефектів застосування слід припинити (токсичні явища частіше проявляються у пациенто�� зі зниженою видільною функцією нирок).
У період лікування пацієнту рекомендується утриматися від вживання алкоголю, оскільки можливе посилення побічних ефектів.
Не приймати подвійну дозу для компенсації пропущеної дози.
З обережністю застосовувати при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Свідчення
Для прийому всередину: урогенітальні інфекції (гострий цистит, уретрит, пієлонефрит); гінекологічні інфекції; інфекції шкіри та м'яких тканин, тяжкі інфіковані опіки; з профілактичною метою прирологических операціях (у т. ч. цистоскопії, катетеризації).
Для зовнішнього і місцевого застосування: інфекційно-запальні захворювання порожнини рота і глотки, інфіковані рани.Протипоказання
Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 4 років; підвищена чутливість до фуразидину та іншим нитрофуранам.Лікарська взаємодія
При комбінації фуразидина з ристоміцином, хлорамфеніколом, сульфаніламідами підвищується рі��до пригнічення кровотворення (не слід застосовувати одночасно).
Не рекомендується одночасно з нітрофуранами застосовувати препарати, здатні підкисляти сечу (у т. ч. аскорбінову кислоту, кальцію хлорид).
