Дозировка
Для лечения применяют в дозе 50-100 мг 3 раза в день в течение 7-10 дней. При необходимости после 10-15-дневного перерыва курсы лечения повторяют. Для профилактики инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации применяют однократно 50 мг за 30 мин до операции или манипуляции. Детям старше 3 лет препарат назначают в суточной дозе 5-7 мг/кг массы тела, при длительном лечении – в суточной дозе 1-2 мг/кг. Курс лечения – 7-8 дней.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
фуразидина 50 мг;
вспомогательные вещества: [лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, кальция стеарат];
вспомогательные вещества для оболочки: [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (колликут МАЕ 100 Р), пропиленгликоль, повидон, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель Понсо 4R].
Фармакологическое действие
Противомикробное средство, производное нитрофурана.
Эффективен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), грамотрицательных палочек (E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.). Устойчивы Plasmodium aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет 10-20 мкг/мл. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза выше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление активности дыхательной цепи и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов, что приводит к разрушению их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния больного возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны в отличие от многих других противомикробных лекарственных средств (ЛС) не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот, активизируют ее, повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы.
Фармакокинетика
Абсорбция осуществляется в тонкой кишке путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкой кишки превышает всасывание из проксимального и медиального сегмента в 2 и 4 раза соответственно (что следует учитывать при лечении заболеваний мочевыводящих путей в сочетании с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в т.ч. с хроническим энтеритом). Плохо всасывается в толстой кишке. Лекарственные формы (ЛФ), содержащие магния гидроксикарбонат в качестве вспомогательного вещества, имеют более высокую биодоступность (в кислой среде желудка не происходит превращения фуразидина в трудно растворимую форму).
Распределяется равномерно. В высоких концентрациях содержится в лимфе; в желчи его концентрация в несколько раз выше, чем в сыворотке, в спинномозговой жидкости (СМЖ) - в несколько раз ниже, чем в сыворотке; в слюне содержится до 30% от его концентрации в сыворотке; в крови и тканях концентрация небольшая, что связано с его быстрым выведением, при этом его концентрация в моче значительно выше, чем в крови. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) сохраняется от 3 до 7-8 ч, в моче обнаруживается через 3-4 ч. Не изменяет рН мочи в отличие от нитрофурантоина.
Метаболизируется в печени (менее 10%), при снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких - уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Являясь слабой кислотой не диссоциирует при кислых значениях рН мочи, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить системное побочное действие.
Побочные действия
Снижение аппетита, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, полиневрит, нарушения функции печени, аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. папулезная).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Для предупреждения развития побочных эффектов препарат запивают большим количеством жидкости. Побочные эффекты чаще развиваются у пациентов со снижением выделительной функции почек.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания: мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит); инфекции женских половых органов; профилактика инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, детский возраст (до 3 лет), беременность, период лактации
Лекарственное взаимодействие
- риск гематотоксического действия.
Следует избегать одновременного применения других производных нитрофурана, а также ЛС, "подкисляющих" мочу (в т.ч. аскорбиновая кислота, кальция хлорид).
Этанол может усиливать выраженность побочных эффектов.
(322)
Дозування
Для лікування застосовують у дозі 50-100 мг 3 рази на день протягом 7-10 днів. При необхідності після 10-15-денної перерви курс лікування повторюють. Для профілактики інфекцій при урологічних операціях, цистоскопії, катетеризації застосовують одноразово 50 мг за 30 хв до операції або маніпуляції. Дітям старше 3 років препарат призначають у добовій дозі 5-7 мг/кг маси тіла, при тривалому лікуванні – у добовій дозі 1-2 мг/кг Курс лікування – 7-8 днів.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
фуразидина 50 мг;
допоміжні речовини: [лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кальцію гідрофосфату дигідрат, карбоксиметилкрахмал натрію (натрію крохмалю гліколят), гипролоза (гідроксипропілцелюлоза), кросповідон, кальцію стеарат];
допоміжні речовини для оболонки: [метакрилової кислоти і этилакрилата сополімер (колликут ТРАВНІ 100 Р), пропіленгліколь, повідон, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, барвник Понсо 4R].Фармакологічна дія
Протимікробний засіб, похідне нітрофурану.
Ефективний від��ошении грампозитивних коків (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), грамнегативних паличок (E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.). Стійкі Plasmodium aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., більшість штамів Proteus spp., Serratia spp.
Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу нуклеїнових кислот. Залежно від концентрації виявляє бактерицидну або бактеріостатичну дію.
Проти більшої частини бактерій бактеріостатична концентрація становить 10-20 мкг/мл Бактерицидна концентрація приблизно в 2 рази вище. Під впливом нітрофурану��у мікроорганізмів відбувається пригнічення активності дихального ланцюга і циклу трикарбонових кислот (циклу Кребса), а також пригнічення інших біохімічних процесів, що призводить до руйнування їх оболонки або цитоплазматичної мембрани. В результаті дії нітрофуранів мікроорганізми виділяють менше токсинів, у зв'язку з чим поліпшення загального стану хворого можливе ще до вираженого пригнічення росту мікрофлори. Нітрофурани на відміну від багатьох інших протимікробних лікарських засобів (ЛЗ) не тільки не пригнічують імунну сист��го організму, а навпаки, активізують її, підвищують титр комплементу і здатність лейкоцитів фагоцитувати мікроорганізми.Фармакокінетика
Абсорбція здійснюється в тонкій кишці шляхом пасивної дифузії. Всмоктування нітрофуранів з дистального сегмента тонкої кишки перевищує абсорбцію з проксимального та медіального сегмента в 2 і 4 рази відповідно (що слід враховувати при лікуванні захворювань сечовивідних шляхів у поєднанні з захворюваннями шлунково-кишкового тракту (ШКТ), в т. ч. з хронічним ентеритом). Погано всасывается в товстій кишці. Лікарські форми (ЛФ), що містять магнію гидроксикарбонат в якості допоміжної речовини, мають більш високу біодоступність (у кислому середовищі шлунка не відбувається перетворення фуразидина важко в розчинну форму).
Розподіляється рівномірно. У високих концентраціях міститься в лімфі; у жовчі концентрація в кілька разів вище, ніж у сироватці, в спинномозковій рідині (СМР) - у кілька разів нижче, ніж у сироватці; у слині міститься до 30% від його концентрації у сироватці; у крові та тканинах концентричнітрация невелика, що пов'язано з його швидким виведенням, при цьому його концентрація у сечі значно вища ніж у крові. Максимальна концентрація в сироватці крові (Cmax) зберігається від 3 до 7-8 год, у сечі виявляється через 3-4 ч. Не змінює рН сечі на відміну від нитрофурантоина.
Метаболізується в печінці (менше 10%), при зниженні видільної функції нирок інтенсивність метаболізму зростає. Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції (85%), частково піддається зворотному реабсорбції в канальцях. При низких концентраціях у сечі переважає процес фільтрації та секреції, при високих - зменшується секреція і збільшується реабсорбція. Будучи слабкою кислотою не дисоціює при кислих значеннях рН сечі, піддається інтенсивної реабсорбції, що може посилити системну побічну дію.Побічні дії
Зниження апетиту, нудота, блювота, головний біль, запаморочення, поліневрит, порушення функції печінки, алергічні реакції (шкірний висип, в т. ч. папульозний).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Для попередженийія розвитку побічних ефектів препарат запивають великою кількістю рідини. Побічні ефекти частіше розвиваються у пацієнтів зі зниженням видільної функції нирок.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання: сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит); - інфекції жіночих статевих органів; профілактика інфекцій при урологічних операціях, цистоскопії, катетеризаціїПротипоказання
Гіперчутливість, тяжка ниркова і/або печінкова недостатність, дитячий вік (до 3 років), вагітність, період лактації>Лікарська взаємодія- ризик гематотоксического дії.
Слід уникати одночасного застосування інших похідних нітрофурану, а також ЛЗ, "подкисляющих" сечу (у т. ч. аскорбінова кислота, кальцію хлорид).
Етанол може посилювати вираженість побічних ефектів.
