Дозировка
При приеме внутрь начальная доза - 10 мг 1 раз/ В дальнейшем дозу устанавливают в зависимости от динамики АД, при необходимости доза может быть повышена до 20-40 мг 1 раз/ При назначении на фоне терапии диуретиками начальная доза фозиноприла должна составлять не более 10 мг (при тщательном врачебном контроле состояния пациента). Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Фозиноприл 20мг; Вспомогательные в-ва: кремния диоксид коллоидный 0,7 мг., кроскармеллоза натрия 5,0 мг., лактоза 66,8 мг., целлюлоза микрокристаллическая 49,0 мг.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Фармакокинетика
При приеме внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей может снижать скорость, но не степень всасывания. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке ЖКТ путем гидролиза с образованием фозиноприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание фозиноприлата с белками плазмы составляет 97-98%. T1/2 фозиноприлата составляет 11.5 ч. Выводится почками - 44-50% и через кишечник - 46-50%.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке, ортостатическая артериальная гипотензия, обмороки, приливы, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспептические явления, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, гепатит.
Со стороны ЦНС: головокружение, чувство усталости, нарушение вкусовой и других видов чувствительности.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, олигурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови.
Со стороны дыхательной системы: возможны кашель, фарингиты, синуситы, бронхоспазм.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе. За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.
У пациентов с гипертрофией левого желудочка длительное применение фозиноприла приводит к снижению массы левого желудочка и уменьшению толщины межжелудочковой перегородки. После отмены фозиноприла не наблюдается резкого повышения АД.
Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пожилых пациентов. Безопасность применения у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. в виде монотерапии).
Противопоказания
Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации.
При одновременном применении с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.
(6755)
Дозування
При прийомі внутрішньо початкова доза - 10 мг 1 раз/ надалі дозу встановлюють залежно від динаміки артеріального тиску, при необхідності доза може бути підвищена до 20-40 мг 1 раз/ При призначенні на тлі терапії діуретиками початкова доза фозиноприла повинна становити не більше 10 мг (при ретельному лікарському контролі стану пацієнта). Максимальна добова доза при прийомі внутрішньо становить 80 мг
Лікарська форма
таблеткиСклад
Фозиноприл 20мг; Допоміжні в-ва: кремнію діоксид колоїдний 0,7 мг., кроскармелоза натрію 5,0 ��р., лактоза 66,8 мг., целюлоза мікрокристалічна 49,0 мг.Фармакологічна дія
Інгібітор АПФ. Є проліками, з якого в організмі утворюється активний метаболіт фозиноприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, який є потужним судинозвужувальну речовиною. В результаті зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну і пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, фозиноприлат, мабуть, впливає на кинин-калликреиновую систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну.
Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (післянавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) і опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо повільно абсорбується з ШКТ. Прием з їжею може зменшувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Метаболізується в печінці і слизовій оболонці ШКТ шляхом гідролізу з утворенням фозиноприлата, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивну дію. Зв'язування фозиноприлата з білками плазми становить 97-98%. T1/2 фозиноприлата становить 11.5 ч. Виводиться нирками - 44-50% і через кишечник - 46-50%.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, болі в грудній клітці, ортостатична артеріальна гіпотензія, обмор��ки, припливи, аритмії.
З боку травної системи: нудота, блювання, диспептичні явища, підвищення активності печінкових трансаміназ, панкреатит, гепатит.
З боку ЦНС: запаморочення, відчуття втоми, порушення смакової та інших видів чутливості.
З боку сечовидільної системи: протеїнурія, олігурія, підвищення концентрації креатиніну і сечовини в плазмі крові.
З боку дихальної системи: можливі кашель, фарингіти, синусити, бронхоспазм.
З боку кістково-м'язової систем��ми: міалгії, артралгії.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при реноваскулярной гіпертензії, серцевої недостатності, гіперкаліємії, набряку Квінке в анамнезі, при гіповолемії та/або зниженою осмолярністю плазми різної етіології, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. За 2-3 дні до початку лікування фозиноприлом попередню терапію діуретиками рекомендується відмінити, за винятком па��иентов зі злоякісною або важко піддається лікуванню артеріальної гіпертензією. В таких випадках терапію фозиноприлом слід починати негайно, в зниженій дозі, при ретельному медичному спостереженні і обережному збільшенні дози.
У пацієнтів з гіпертрофією лівого шлуночка тривале застосування фозиноприла призводить до зниження маси лівого шлуночка і зменшення товщини міжшлуночкової перегородки. Після скасування фозиноприла не спостерігається різкого підвищення артеріального тиску.
Не потрібно спеціальної корекції режиму дозиров��ня фозиноприла у літніх пацієнтів. Безпека застосування у дітей не встановлена.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, оскільки можливе запаморочення, особливо після початкової дози фозиноприла.Свідчення
Артеріальна гіпертензія (у т. ч. у вигляді монотерапії).Протипоказання
Вагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до інгібіторів АПФ.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антацидами можливе збільшення абсорбції фозиноприла.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з діуретиками можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію можливе підвищення концентрації калію в плазмі крові.
При одночасному применении з літію карбонатом можливе збільшення концентрації літію в плазмі крові та підвищення ризику розвитку інтоксикації.
При одночасному застосуванні з препаратами, що застосовуються в анестезії, анальгетиками можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з аценокумаролом описаний випадок розвитку кровотечі.
При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ (ацетилсаліциловою кислотою) можливе зменшення ефективності інгібіторів АПФ.
