Дозировка
Внутрь. Дозировка должна подбираться индивидуально. При лечении артериальной гипертензии необходимо, по возможности, прекратить прием гипотензивных средств за несколько дней до начала приема Фозикарда. Начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Дальнейшая доза препарата подбирается в соответствии с показателями АД. Поддерживающая доза составляет 10-40 мг 1 раз в сутки. При отсутствии положительного эффекта от монотерапии Фозикардом возможно дополнительное назначение диуретиков. Если лечение Фозикардом начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле. При лечении хронической сердечной недостаточности начальная доза Фозикарда составляет 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу препарата подбирают в соответствии с динамикой терапевтической эффективности, повышая на 10 мг с недельным интервалом. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Возможно дополнительное назначение диуретика.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Фозиноприла натрия 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), целлюлоза микрокристаллическая, глицерол дибехенат.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Относится к пролекарствам. В организме из фозиноприла образуется активный метаболит - фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, это приводит к вазодилатации и снижению секреции альдостерона. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Снижает общее периферическое сопротивление и системное артериальное давление. Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Гипотензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение артериального давления (АД) не сопровождается изменением объема циркулирующей крови, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. Гипотензивный эффект препарат сохраняется при длительном лечении, толерантность к препарату не развивается. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 часа, достигает максимума через 2-6 часов и сохраняется 24 часа.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь фозиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет в среднем 30 - 40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3 часа.
Распределение. Связь с белками плазмы крови - 95%. Фозиноприл имеет относительно небольшой объем распределения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. В слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и, частично, в печени фозиноприл гидролизуется до фозиноприлата.
Выведение. Фозиноприлат выводится с желчью и мочой. Период полувыведения конечной фазы составляет 11,5 часов.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония.
Со стороны мочевыделителъной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия.
Со стороны центральной нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах -бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах, нарушения со стороны вестибулярного аппарата.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повышение скорости оседания эритроцитов
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациенты с тяжелым течением артериальной гипертензии или сопутствующей декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью должны начинать лечение Фозикардом в условиях стационара.
До и во время лечения препаратом необходим контроль артериального давления, функции почек, концентрации калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности "печеночных" ферментов в крови.
На фоне приема Фозикарда следует периодически контролировать количество лейкоцитов в периферической крови, особенно года у больных с повышенным риском нейтропении: при нарушении функции почек и системных заболеваниях соединительной ткани.
Из-за повышенного риска развития артериальной гипотензии необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете.
Безопасность и эффективность применения Фозикарда у детей не установлена.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении любой работы, требующей повышенного внимания из-за возможного появления головокружения, особенно после начальной дозы препарата у больных, принимающих диуретические лекарственные средства.
Показания
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фозиноприлу или другим компонентам препарата, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, в том числе в анамнезе, после приема других ингибиторов АПФ, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: почечная недостаточность, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почочной недостаточности), двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, аортальный стеноз, состояние после трансплантации почки, при десенсибилизации, системных заболеваниях соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия) -повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза, при гемодиализе, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность III и IV ст. (по классификации NYHA), сахарный диабет
Лекарственное взаимодействие
Гипотензивные средства, диуретики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Фозиноприла.
Препараты калия, калийсберегающие диуретики повышают риск развития гиперкалиемии. При одновременном приеме с солями лития возможно повышение концентрации лития в крови.
Препарат усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
Нестероидные противовоспалительные препараты и эстрогены снижают выраженность гипотензивного эффекта.
(6752)
Дозування
Всередину. Дозування повинна підбиратися індивідуально. При лікуванні артеріальної гіпертензії необхідно, по можливості, припинити прийом гіпотензивних засобів за кілька днів до початку прийому Фозикарда. Початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу. Подальша доза препарату підбирається у відповідності з показниками АТ. Підтримуюча доза становить 10-40 мг 1 раз на добу. При відсутності позитивного ефекту від монотерапії Фозикардом можливе додаткове призначення діуретиків. Якщо лікування починають на Фозикардом тлі проведеної терапії діуретиком, то його початкова доза повинна становити не більше 10 мг при ретельному лікарському контролі. При лікуванні хронічної серцевої недостатності початкова доза Фозикарда становить 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу препарату підбирають відповідно з динамікою терапевтичної ефективності, підвищуючи на 10 мг з тижневим інтервалом. Максимальна доза становить 40 мг на добу. Можливо додаткове призначення діуретика.
Лікарська форма
таблеткиСклад
Фозиноприла натрію 20 мг.
Вспомогате��ьные речовини: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований (крохмаль 1500), целюлоза мікрокристалічна, гліцерол дибехенат.Фармакологічна дія
Інгібітор АПФ. Відноситься до пролекарствам. В організмі з фозиноприла утворюється активний метаболіт - фозиноприлат, який перешкоджає перетворенню ангіотензину I у судинозвужувальна речовина, ангіотензин II, це призводить до вазодилатації та зниження секреції альдостерону. Надає гіпотензивну, вазодилатуючу, діуретичну і калийсберега��най дію. Знижує загальний периферичний опір і системний артеріальний тиск. Препарат пригнічує синтез альдостерону, інгібує тканинні АПФ. Гіпотензивний ефект зумовлений також пригніченням метаболізму брадикініну, який володіє вираженим судинорозширювальним ефектом. Зниження артеріального тиску (АТ) не супроводжується зміною об'єму циркулюючої крові, мозкової і ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. Гіпотензивний ефект препара��т зберігається при тривалому лікуванні, толерантність до препарату не розвивається. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, досягає максимуму через 2-6 годин і зберігається 24 години.Фармакокінетика
Всмоктування. Після прийому внутрішньо фозиноприл всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсорбція становить у середньому 30 - 40%. Ступінь абсорбції не залежить від прийому їжі, але її швидкість може сповільнюватися. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові становить 3 години.
Розподіл. Зв'язок з белк��мі плазми крові - 95%. Фозиноприл має відносно невеликий об'єм розподілу. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм. У слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і, частково, в печінці фозиноприл гідролізується до фозиноприлата.
Виведення. Фозиноприлат виводиться з жовчю і сечею. Період напіввиведення кінцевої фази становить 11,5 годин.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт мі��карда, біль у грудній клітці.
З боку травного тракту: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, холестатична жовтяниця.
З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія.
З боку мочевыделителъной системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія.
З боку центральної нервной системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, головний біль, слабкість; при використанні у високих дозах -безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії.
З боку органів почуттів: порушення слуху і зору, шум у вухах, порушення з боку вестибулярного апарату.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.
З боку лабораторних показників: гіперкреатинемія, підвищення концентрації сечовини, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гиперб��лирубинемия, гіперкаліємія, гіпонатріємія; зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, підвищення швидкості осідання еритроцитівОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнти з тяжким перебігом артеріальної гіпертензії або супутньою декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю повинні починати лікування Фозикардом в умовах стаціонару.
До і під час лікування препаратом необхідний контроль артеріального тиску, функції нирок, концентрації ��алія, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів і активності "печінкових" ферментів у крові.
На тлі прийому Фозикарда слід періодично контролювати кількість лейкоцитів у периферичній крові, особливо у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії: при порушенні функції нирок та системних захворюваннях сполучної тканини.
З-за підвищеного ризику розвитку артеріальної гіпотензії необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам, що знаходяться на малосолевой або безсольовій дієті.
Безпека та ефективність застосування Фозикарда у дітей не встановлена.
Необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або при виконанні будь-якої роботи, що вимагає підвищеної уваги, через можливість виникнення запаморочення, особливо після початкової дози препарату у хворих, які приймають діуретичні лікарські засоби.Свідчення
Артеріальна гіпертензія.
Хронічна серцева недостатність (у складі комбиниро��ганною терапії).Протипоказання
Підвищена чутливість до фозиноприлу або інших компонентів препарату, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, у тому числі в анамнезі після прийому інших інгібіторів АПФ, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені). З обережністю: ниркова недостатність, гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної почочной недостатності), двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдино�� нирки, аортальний стеноз, стан після трансплантації нирки, при десенсибілізації, системних захворюваннях сполучної тканини (у тому числі системний червоний вовчак, склеродермія) -підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу, при гемодіалізі, цереброваскулярні захворювання (в тому числі недостатність мозкового кровообігу), ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність III і IV ст. (за класифікацією NYHA), цукровий діабетЛікарська взаємодія
Гіпотензивні засоби, діуретики, наркотическіо анальгетики, засоби для загальної анестезії підсилюють гіпотензивну дію Фозиноприла.
Препарати калію, калійзберігаючі діуретики підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з солями літію можливе підвищення концентрації літію в крові.
Препарат посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфанілсечовини, інсуліну, ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними лікарськими засобами, імунодепресантами, прокаїнамідом.
Нестероидные протизапальні препарати і естрогени знижують вираженість гіпотензивного ефекту.
