Дозировка
Перед началом лечения артериальной гипертензии, по возможности, следует прекратить применявшееся ранее антигипертензивное лечение за несколько дней до начала приема Фозикарда. Начальная доза составляет 10 мг 1 раз/ В дальнейшем дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Средняя поддерживающая доза составляет 10-40 мг 1 раз/ При отсутствии положительного эффекта от монотерапии Фозикардом возможно дополнительное назначение диуретиков. Если лечение Фозикардом начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле. При лечении хронической сердечной недостаточности начальная доза Фозикарда составляет 10 мг 1 раз/ Далее дозу препарата подбирают в соответствии с динамикой терапевтической эффективности, повышая на 10 мг с недельным интервалом. Максимальная доза составляет 40 мг/ Возможно дополнительное назначение диуретиков.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: прием препарата прекратить, пациента поместить в положение лежа с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки - промывание желудка
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Фозиноприл натрия 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), целлюлоза микрокристаллическая, глицерола дибехенат.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Фозиноприл - сложный эфир, из которого в организме образуется активный метаболит - фозиноприлат.
Фозиноприлат препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, что приводит к вазодилатации.
Препарат оказывает антигипертензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие.
Антигипертензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом.
Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда.
Антигипертензивный эффект препарата сохраняется при длительном лечении, толерантность к препарату не развивается. После приема внутрь антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 2-6 ч и сохраняется 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет около 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Cmax фозиноприлата в плазме достигается через 3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 95%. Фозиноприл имеет относительно малый Vd. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
В слизистой оболочке ЖКТ и, частично, в печени фозиноприл гидролизуется до фозиноприлата.
Выведение
Фозиноприлат выводится из организма с желчью и с мочой. T1/2 фозиноприлата составляет около 11.5 ч.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, холестатическая желтуха, панкреатит, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония.
Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, нарушения со стороны вестибулярного аппарата; при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повышение СОЭ.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациенты с тяжелым течением артериальной гипертензии или с сопутствующей декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью должны начинать лечение Фозикардом в условиях стационара.
До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, концентрации калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных ферментов в крови.
На фоне приема Фозикарда следует периодически контролировать количество лейкоцитов в периферической крови, особенно у пациентов с повышенным риском нейтропении (при нарушении функции почек и системных заболеваниях соединительной ткани). Из-за повышенного риска развития артериальной гипотензии необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата Фозикард® у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении любой другой работы, требующей повышенного внимания, из-за возможного появления головокружения, особенно после приема начальной дозы Фозикарда у пациентов, одновременно принимающих диуретики.
Показания
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— наследственный или идиопатический ангионевротический отек (в т.ч. в анамнезе) после приема других ингибиторов АПФ;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, гипонатриемии (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности), двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, аортальном стенозе, состоянии после трансплантации почки, при десенсибилизации, системных заболеваниях соединительной ткани, в т.ч. СКВ, склеродермии (повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза), при гемодиализе, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), при ИБС, хронической сердечной недостаточности III и IV функционального класса по классификации NYHA, сахарном диабете.
Лекарственное взаимодействие
Антигипертензивные средства, диуретики, опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии при одновременном применении с Фозикардом усиливают его гипотензивное действие.
НПВС и эстрогенные препараты при одновременном применении снижают выраженность антигипертензивного эффекта Фозикарда.
При одновременном применении Фозикарда с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
Фозикард® усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.
При одновременном применении Фозикарда с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом усиливается риск развития лейкопении.
При одновременном приеме Фозикарда с солями лития возможно повышение концентрации лития в крови.
(6751)
Дозування
Перед початком лікування артеріальної гіпертензії, по можливості, слід припинити застосовувалася раніше антигіпертензивне лікування за кілька днів до початку прийому Фозикарда. Початкова доза становить 10 мг 1 раз/ надалі дозу необхідно підбирати залежно від динаміки зниження АТ. Середня підтримуюча доза становить 10-40 мг 1 раз/ При відсутності позитивного ефекту від монотерапії Фозикардом можливе додаткове призначення діуретиків. Якщо лікування Фозикардом починають на фоні проведеної терапії диуре��іком, то його початкова доза повинна становити не більше 10 мг при ретельному лікарському контролі. При лікуванні хронічної серцевої недостатності початкова доза Фозикарда становить 10 мг 1 раз/ Надалі дозу препарату підбирають відповідно з динамікою терапевтичної ефективності, підвищуючи на 10 мг з тижневим інтервалом. Максимальна доза становить 40 мг/ Можливе додаткове призначення діуретиків.Передозування
Симптоми: виражене зниження АТ, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного рівноваги, гостра ниркова недостаточность, ступор. Лікування: припинити прийом препарату, пацієнта помістити у положення лежачи з піднятими ногами. У легких випадках передозування - промивання шлунка
Лікарська форма
таблеткиСклад
Фозиноприл натрію 10 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований (крохмаль 1500), целюлоза мікрокристалічна, гліцеролу дибехенат.Фармакологічна дія
Інгібітор АПФ. Фозиноприл - складний ефір, з якого в організмі утворюється активній метаболіт - фозиноприлат.
Фозиноприлат перешкоджає перетворенню ангіотензину I у судинозвужувальна речовина, ангіотензин II, що призводить до вазодилатації.
Препарат чинить антигіпертензивну, вазодилатуючу, діуретичну і калийсберегающее дію.
Антигіпертензивний ефект зумовлений також пригніченням метаболізму брадикініну, який володіє вираженим судинорозширювальним ефектом.
Зниження артеріального тиску не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда.
Антигіпертензивний ефект препарату зберігається при тривалому лікуванні, толерантність до препарату не розвивається. Після прийому всередину антигіпертензивна дія розвивається протягом 1 год, досягає максимуму через 2-6 год і триває 24 годФармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо абсорбція зі ШЛУНКОВО-кишкового тракту становить близько 30-40%. Ступінь абсорбції не залежить від прийому їжі, але швидкість всмоктування може бути уповільненою. Cmax фозиноприлата в плазмі досягається через 3 год.>
Розподіл
Зв'язування з білками плазми - 95%. Фозиноприл має відносно малий Vd. Не проникає через ГЕБ.
Метаболізм
У слизовій оболонці ШКТ і, частково, в печінці фозиноприл гідролізується до фозиноприлата.
Виведення
Фозиноприлат виводиться з організму з жовчю і з сечею. T1/2 фозиноприлата становить близько 11.5 ч.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці.
З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, холестатична жовтяниця, панкреатит, гепатит.
З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія.
З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ��нсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, головний біль, слабкість, порушення слуху і зору, шум у вухах, порушення з боку вестибулярного апарату; при використанні у високих дозах - безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.
З боку лабораторних показників: гіперкреатинемія, підвищення концентрації сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, зниження ко��центрації гемоглобіну і гематокриту, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, підвищення ШОЕ.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнти з тяжким перебігом артеріальної гіпертензії або з декомпенсованою супутньою хронічною серцевою недостатністю повинні починати лікування Фозикардом в умовах стаціонару.
До і під час лікування препаратом необхідний контроль артеріального тиску, функції нирок, концентрації калію, гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових ферментів��ів у крові.
На тлі прийому Фозикарда слід періодично контролювати кількість лейкоцитів у периферичній крові, особливо у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії (при порушенні функції нирок та системних захворюваннях сполучної тканини). З-за підвищеного ризику розвитку артеріальної гіпотензії необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають на малосолевой або безсольовій дієті.
Використання в педіатрії
Безпека та ефективність застосування препарату Фозикард® у дітей не встановлені.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або виконанні будь-якої іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, через можливість виникнення запаморочення, особливо після прийому початкової дози Фозикарда у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики.Свідчення
— артеріальна гіпертензія;
— хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Противопоказаня
— спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк (у т. ч. в анамнезі) після прийому інших інгібіторів АПФ;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий та підлітковий вік до 18 років;
— підвищена чутливість до фозиноприлу та інших компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності, гіпонатріємії (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності), двосторонньому стенозі почечкових артерій або стенозі артерії єдиної нирки, аортальному стенозі, стан після трансплантації нирки, при десенсибілізації, системних захворюваннях сполучної тканини, у т. ч. ВКВ, склеродермії (підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу), при гемодіалізі, цереброваскулярних захворюваннях (у т. ч. недостатності мозкового кровообігу), при ІХС, хронічної серцевої недостатності III і IV функціонального класу по класифікації NYHA, цукровому діабеті.Лікарська взаємодія
Антигіпертензивні засоби, діуретики, опіоїдні аналгетики, засоби для загальної анестезії при одночасному застосуванні з Фозикардом підсилюють його гіпотензивну дію.
НПЗЗ та естрогенні препарати при одночасному застосуванні знижують вираженість антигіпертензивного ефекту Фозикарда.
При одночасному застосуванні Фозикарда з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками підвищується ризик розвитку гіперкаліємії.
Фозикард® посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфанілсечовини, інсуліну.
При одночасному застосування�� Фозикарда з алопуринолом, цитостатичними лікарськими засобами, імунодепресантами, прокаїнамідом посилюється ризик розвитку лейкопенії.
При одночасному прийомі Фозикарда з солями літію можливе підвищення концентрації літію в крові.
