Дозировка
Применяют в виде ингаляций. Доза зависит от используемой лекарственной формы и возраста пациента.
Лекарственная форма
порошок д/ингал. 12 мкг/1 доза:
Состав
1 доза
формотерола фумарата дигидрат 12 мкг
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на ?2-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.
Фармакокинетика
При ингаляционном введении возможно проглатывание около 90% активного вещества. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 65%. Cmax достигается через 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы - 61-64%. T1/2 - 2-3 ч. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронизации. Выводится почками (70%) и через кишечник (30%). Почечный клиренс – 150 мл/мин.
При ингаляционном применении быстро всасывается, Cmax достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера – 21-37%. Биодоступность – 46%. Связывание с белками плазмы – 50%. T1/2 – 8 ч.
Побочные действия
Возможно: головная боль, тошнота, сухость во рту, тремор.
Редко: судороги в мышцах, миалгии, тахикардии, головокружение, возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, нервозность, усиление бронхоспазма.
В отдельных случаях: реакции повышенной чувствительности (тяжелая артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема), периферические отеки, изменение вкусовых ощущений.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Особая осторожностью и тщательное наблюдение требуется при необходимости применения формотерола у пациентов со следующими сопутствующими заболеваниями: ИБС; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорригированный >0.44 сек).
С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, миомой матки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем, поэтому при применении формотерола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Показания
Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с обструктивным бронхитом, бронхиальной астмой.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к формотеролу или другим бета-адреномиметикам, детский возраст до 5 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации формотерол применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных действий для плода или ребенка.
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.
Лекарственное взаимодействие
Не следует комбинировать формотерол с адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами (повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы).
При одновременном применении производные ксантина, ГКС, диуретики усиливают вероятность гипокалиемического действия препарата.
При одновременном применении хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты повышают риск развития желудочковых аритмий.
Бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие формотерола.
(1892)
Дозування
Застосовують у вигляді інгаляцій. Доза залежить від використовуваної лікарської форми та віку пацієнта.
Лікарська форма
порошок д/ингал. 12 мкг/1 доза:Склад
1 доза
формотерола фумарату дигідрат 12 мкгФармакологічна дія
Бета-адреноміметик. Діє переважно на ?2-адренорецептори. Чинить бронхолітичну дію, усуває та попереджує бронхоспазм. Інгібує вивільнення гістаміну, лейкотрієнів та простагландину D2 з опасистих клітин, базофілів і сенсибілізованих клітин бронхоальвеолярного дерева.Фармакокінетика
При інгаляційному введенні можливе проковтування близько 90% активної речовини. При прийомі всередину швидко всмоктується з ШКТ. Абсорбція становить 65%. Cmax досягається через 0.5-1 ч. Зв'язування з білками плазми - 61-64%. T1/2 - 2-3 ч. Метаболізується переважно шляхом глюкуронізації. Виводиться нирками (70%) і через кишечник (30%). Нирковий кліренс – 150 мл/хв.
При інгаляційному застосуванні швидко всмоктується, Cmax досягається через 15 хв, концентрація активної речовини у легенях після інгаляції з допомогою турбухалера – 21-37%. Біодоступність – 46%. Зв'язування з білками плазми – 50%. T1/2 – 8 ч.Побічні дії
Можливо: головний біль, нудота, сухість у роті, тремор.
Рідко: судоми в м'язах, міалгії, тахікардії, запаморочення, збудження, відчуття тривоги, порушення сну, нервозність, посилення бронхоспазму.
В окремих випадках: реакції підвищеної чутливості (тяжка артеріальна гіпотензія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, екзантема), периферичні набряки, зміна смакових відчуттів.Особливості пр��продажу
рецептурніОсобливі умови
Особлива обережність і ретельне спостереження потрібно при необхідності застосування формотерола у пацієнтів з наступними супутніми захворюваннями: ІХС; порушення серцевого ритму і провідності, особливо AV-блокада III ступеня; тяжка серцева недостатність, ідіопатичний підклапанний аортальний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QT скорригированный >0.44 сек).
З обережністю застосовують у пацієнтів й індустріальнтов з цукровим діабетом, міомою матки.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Тремор або тривожність, що виникають під час лікування бета-адреностимуляторами, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем, тому при застосуванні формотерола не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Свідчення
Профілактика і лікування бронхоспазму у хворих з обструктивним бронхітом, бронхиальной астмою.Протипоказання
Підвищена чутливість до формотеролу або інших бета-адреномиметикам, дитячий вік до 5 років.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності і в період лактації формотерол застосовують з обережністю, лише у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик виникнення побічних дій для плода або дитини.
Протипоказаний у дитячому віці до 5 років.Лікарська взаємодія
Не слід комбінувати формотерол з адреноміметичними засобами, інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами (підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи).
При одночасному застосуванні похідних ксантину, ГКС, діуретики посилюють ймовірність гипокалиемического дії препарату.
При одночасному застосуванні хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій.
Бета-адреноблокатори (в т. ч. �� формі очних крапель) частково або повністю блокують дію формотерола.
