Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом уровня глюкозы в крови. Начальная доза составляет 500 мг 1-2 или 850 мг 1 раз/ В дальнейшем постепенно (1 раз в неделю) дозу увеличивают до 2-3 г/ Максимальная суточная доза - 3 г. Суточную дозу, превышающую 850 мг, рекомендуется принимать в 2 приема (утром и вечером). У пациентов пожилого возраста суточная доза не должна превышать 1 г. Вследствие повышенного риска развития лактацидоза, при назначении метформина пациентам с тяжелыми метаболическими нарушениями дозу препарата следует уменьшить. Препарат предназначен для длительного применения. Таблетки следует принимать во время или после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Лекарственная форма
Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
Состав
метформина гидрохлорид 1,0г
Вспомогательные вещества: повидон среднемолекулярный (поливинилпироллидон), натрия кроскармеллоза, магния стеарат
Фармакологическое действие
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. Не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций.
Снижает уровень триглицеридов и ЛПНП.
Стабилизирует или снижает массу тела.
Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Cmax после приема внутрь достигается через 2.5 ч.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени, почках.
Выведение
Выделяется в неизмененном виде с мочой. T1/2 составляет 1.5-4.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический вкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.
Со стороны обмена веществ: редко - лактацидоз (требует прекращения лечения), при длительном применении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).
Аллергические реакции: кожная сыпь
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период применения препарата следует контролировать показатели функции почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме.
Возможно применение Форметина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином, при этом необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении в качестве монотерапии препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортом и работать с механизмами.
При сочетании Форметина с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и к другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением)
Противопоказания
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
— тяжелые нарушения функции почек;
— нарушения функции печени;
— острое алкогольное отравление;
— тяжелые инфекционные заболевания;
— состояния, которые могут способствовать развитию лактацидоза, в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм;
— лактацидоз и указания на него в анамнезе;
— серьезные хирургические операции и травмы (в этих случаях показано проведение инсулинотерапии);
— применение в течение 2 дней до и 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом и бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином (адреналином), симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и "петлевыми" диуретиками, производными фенотиазина и никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие этого увеличивается риск развития лактацидоза.
Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
При одновременном приеме с этанолом возможно развитие лактацидоза.
При одновременном применении нифедипин повышает абсорбцию метформина и Cmax, замедляет выведение.
(949)
Дозування
Встановлюють індивідуально з урахуванням рівня глюкози у крові. Початкова доза становить 500 мг 1-2 або 850 мг 1 раз/ надалі поступово (1 разів в тиждень) дозу збільшують до 2-3 г/ Максимальна добова доза - 3 р. Добову дозу, що перевищує 850 мг, рекомендується приймати за 2 прийоми (вранці та ввечері). У пацієнтів літнього віку добова доза не повинна перевищувати 1 р. Внаслідок підвищеного ризику розвитку лактацидоза, при призначенні метформіну пацієнтам з важкими метаболічними порушеннями дозу препарату слід зменшити. Препарат призначений для тривалого застосування. Таблетки слід приймати під час або після їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.
Лікарська форма
Таблетки білого кольору, овальні, двоопуклі, з рискою з одного боку.Склад
метформіну гідрохлорид 1,0 г
Допоміжні речовини: повідон среднемолекулярный (поливинилпироллидон), натрію кроскармелоза, магнію стеаратФармакологічна дія
Пероральний гіпоглікемічний препарат з групи бигуанидов. Гальмує глюконеогенез у ��ечени, зменшує абсорбцію глюкози з кишечнику, підсилює периферичну утилізацію глюкози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну. Не чинить дію на секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, не викликає гіпоглікемічних реакцій.
Знижує рівень тригліцеридів і ЛПНЩ.
Стабілізує або знижує масу тіла.
Виявляє фібринолітичну дію за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину метформин абсорбується з ШКТ. Біодоступність після прийому стандартної дози становить 50-60%. Cmax після прийому всередину досягається через 2.5 ч.
Розподіл
Практично не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, м'язах, печінці, нирках.
Виведення
Виділяється в незміненому вигляді з сечею. T1/2 складає 1.5-4.5 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При порушеннях функції нирок можлива кумуляція препарату.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, рво��а, металевий смак у роті, відсутність апетиту, діарея, метеоризм, болі в животі.
З боку обміну речовин: рідко - лактацидоз (потребує припинення лікування), при тривалому застосуванні - гіповітаміноз В12 (порушення всмоктування).
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - мегалобластна анемія.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (при застосуванні в неадекватних дозах).
Алергічні реакції: шкірний висипОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У період застосування препарату зслід контролювати показники функції нирок. Не рідше 2 разів у рік, а також при появі міалгії слід визначати вміст лактату в плазмі.
Можливе застосування Форметина у комбінації з похідними сульфонілсечовини або інсуліном, при цьому необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози в крові.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При застосуванні в якості монотерапії препарат не впливає на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами./>
При поєднанні Форметина з іншими гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини, інсулін) можливий розвиток гіпоглікемічних станів, при яких погіршується здатність до керування автотранспортом та інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— цукровий діабет типу 2 при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, що страждають ожирінням)Протипоказання
— діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;>
— тяжкі порушення функції нирок;
— порушення функції печінки;
— гостре алкогольне отруєння;
— тяжкі інфекційні захворювання;
— стани, які можуть сприяти розвитку лактацидоза, в т. ч. серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм;
— лактацидоз і вказівки на неї в анамнезі;
— серйозні хірургічні операції і травми (у цих випадках показане проведення інсулінотерапии);
— застосування протягом 2 діб до та 2 днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини;
— дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал/);
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, НПЗЗ, інгібіторами МАО, окситетрацикліном, ін��ибиторами АПФ, похідними клофібрату, циклофосфамідом і бета-адреноблокаторами можливо посилення гіпоглікемічної дії метформіну.
При одночасному застосуванні з ГКС, пероральними контрацептивами, епінефрином (адреналіном), симпатоміметиками, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, тіазидними і "петльовими" діуретиками, похідними фенотіазину та нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглікемічної дії метформіну.
Циметидин уповільнює виведення метформіну, внаслідок цього збільшується рі��до розвитку лактацидоза.
Метформін може послабити дію антикоагулянтів (похідних кумарину).
При одночасному застосуванні з етанолом можливий розвиток лактацидоза.
При одночасному застосуванні ніфедипін підвищує абсорбцію метформіну та Cmax, уповільнює виведення.