Дозировка
Препарат назначают внутрь в дозе 400 мкг (1 капс.)/сут Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.
Передозировка
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии. Лечение: проводят кардиотропную терапию.
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1, с прозрачными корпусом и крышечкой темно-синего цвета; содержимое капсул - микропеллеты почти белого цвета.
Состав
1 капс.
Тамсулозина гидрохлорид 400 мкг
Вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1) дисперсия 30%, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебактат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк.
Состав оболочки капсулы: азорубин, краситель Патент голубой V (Patent blue V), желатин.
Фармакологическое действие
Блокатор ?1-адренорецепторов. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1A- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также ?1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на ?1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с ?1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%.
После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата.
Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный Vd - приблизительно 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме -10 ч, после многократного приема -13 ч, конечный T1/2 - 22 ч.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор или диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: редко - боль в спине, ринит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью следует применять тамсулозин у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— лечение функциональных нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме крови, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими ?1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
(2618)
Дозування
Препарат призначають внутрішньо у дозі 400 мкг (1 капс.)/добу Капсули приймають після першого прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Капсулу не рекомендується розжовувати.Передозування
Симптоми: теоретично можливе виникнення гострої гіпотензії. Лікування: проводять кардиотропную терапію.
Лікарська форма
Капсули з модифікованим вивільненням тверді желатинові, розмір №1, з прозорим корпусом та кришечкою темно-синього кольору; вміст капсул - микропеллеты майже білого кольору.Склад
1 капс..
Тамсулозину гідрохлорид 400 мкг
Допоміжні речовини: сополімер метакрилової кислоти з этилакрилатом (1:1) дисперсія 30%, целюлоза мікрокристалічна, дибутилсебактат, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний, тальк.
Склад оболонки капсули: азорубін, барвник Патент блакитний V (Patent blue V), желатин.Фармакологічна дія
Блокатор ?1-адренорецепторів. Вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні ?1A - адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, а також ?1D-адренорецептори, переважно знаходяться в тілі сечового міхура. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення функції детрузора. За рахунок цього зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча у деяких пацієнтів зменшення вираженості сім��томів відзначається після прийому першої дози.
Здатність тамсулозину впливати на ?1A-адренорецептори у 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з ?1B-адренорецепторами, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не викликає будь-якого клінічно значущого зниження системного артеріального тиску як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично полностма абсорбується з ШКТ. Біодоступність препарату - близько 100%.
Після одноразового прийому препарату внутрішньо в дозі 400 мкг Cmax активної речовини в плазмі досягається через 6 год.
Розподіл
У рівноважному стані (через 5 днів курсового прийому) значення Cmax активної речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж Cmax після одноразового прийому препарату.
Зв'язування з білками плазми - 99%. Тамсулозин має незначний Vd - приблизно 0.2 л/кг.
Метаболізм
Тамсулозин не підлягає ефекту "першого проходять тренін��дення" і повільно біотрансформується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до ?1A-адренорецепторами. Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.
Виведення
Тамсулозин виводиться нирками, 9% дози виводиться у незміненому вигляді.
T1/2 тамсулозину при одноразовому прийомі -10 год, після багаторазового прийому -13 год, кінцевий T1/2 ч. 22Побічні дії
З боку ЦНС: рідко - головний біль, запаморочення, астенія, порушення сну (сонливість ібезсоння).
З боку статевої системи: рідко - ретроградна еякуляція, зниження лібідо.
З боку травної системи: рідко - нудота, блювання, запор або діарея.
З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках - ортостатична гіпотензія, тахікардія, серцебиття, біль в грудній клітці.
Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.
Інші: рідко - біль у спині, риніт.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю слідует застосовувати тамсулозин у пацієнтів зі схильністю до ортостатичної гіпотензії. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого слід посадити або вкласти.
Перед початком застосування препарату необхідно верифікувати діагноз.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування пацієнт повинен дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують вище��ної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— лікування функціональних порушень при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.Протипоказання
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю застосовувати при хронічній нирковій недостатності (КК менше 10 мл/хв), артеріальної гіпотензії (у т. ч. ортостатичної), важкої печінкової недостатності.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні циметидин підвищує концентрацію тамсулозину в плазме крові, фуросемід знижує суттєвого клінічного значення не має).
Диклофенак та непрямі антикоагулянти кілька збільшують швидкість виведення тамсулозину.
Одночасне застосування тамсулозину з іншими ?1-адреноблокаторами може призвести до вираженого посилення гіпотензивного ефекту.
