Дозировка
Флюанксол вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на две части и сделать две инъекции. Флюанксол 20 мг/мл: При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю. Флюанксол 100 мг/мл: Диапазон дозировок обычно составляет 50 мг (0,5 мл) каждые 4 недели - 300 мг (3 мл) каждые 2 недели. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 400 мг (4 мл) в неделю. После купирования острой симптоматики производится постепенное снижение дозировки до поддерживающей дозы – обычно 20-200 мг каждые 2-4 недели. При переходе от лечения пероральными формами Флюанксола на поддерживающее лечение Флюанксолом, вводимым внутримышечно, следует руководствоваться следующей схемой: Суточная доза Флюанксола в таблетках в мг, умноженная на 4 = доза Флюанксола в мг для внутримышечного инъекционного введения с интервалом в 2 недели. При этом в течение первой недели после первой инъекции следует продолжать пероральный прием Флюанксола, но в уменьшенной дозе. Пациенты, которые переводятся с терапии депо формами других препаратов, должны получать дозу в соотношении: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата. Последующие дозы и интервалы между инъекциями должны быть установлены в соответствии с клиническим эффектом. Максимальная доза Флюанксола, вводимого внутримышечно, составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.
Лекарственная форма
прозрачное, от бесцветного до слегка желтоватого цвета масло, практически свободное от частиц;
Состав
активное вещество – цис(Z)-флупентиксола деканоат (в 1 мл раствора 20 мг/мл – 20 мг,
Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.
Фармакологическое действие
Флюанксол является антипсихотическим средством группы тиоксантенов. Флюанксол раствор для внутримышечного введения (масляный) предназначен для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола.
Фармакодинамика
Флюанксол обладает выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, но, возможно, и блокадой 5?HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.
Флюанксол показан для лечения пациентов с хроническими психозами. Он редуцирует основные симптомы психоза такие, как галлюцинации, бред и нарушения мышления. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозы.
В малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) Флюанксол не проявляет седативного действия, которое может развиваться при использовании препарата в более высоких дозах. Флюанксол оказывает растормаживающее (антиаутистическое и активирующее) действие, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
Флюанксол в данной лекарственной форме имеет значительно большую продолжительность действия и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Таким образом, Флюанксол предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств. Инъекции Флюанксола могут проводиться с интервалами в 2-4 недели.
Фармакокинетика
После инъекции цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту.
Кажущийся объем распределения (Vd)? составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Максимальная концентрация цис(Z)-флупентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после введения. Концентрация в сыворотке снижается экспоненциально с периодом полувыведения, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения препарата из депо; равновесная концентрация достигается примерно через 3 месяца приема препарата.
Цис(Z)-флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Период полувыведения составляет примерно 35 часов.
Фармакокинетически доза Флюанксола, вводимого внутримышечно в дозе 40 мг 1 раз в 2 недели, эквивалентна ежедневному приему Флюанксола внутрь в дозе 10 мг/сут в течение 2 недель.
Побочные действия
Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения, снижаются по мере продолжения терапии.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор, акатизия, дистония, дискинезия, расстройства речи; нечасто – головокружение, редко - поздняя дистония.
Со стороны психической деятельности: депрессия, бессонница, ажитация; нечасто – агрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: редко – гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов зрения: окулогирный криз, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; нечасто - нарушение аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, дисфагия (расстройство глотания), холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения); нечасто - запор.
Нарушения метаболизма и расстройства питания: нечасто – снижение аппетита.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, изменение углеводного обмена.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны организма в целом: слабость, астения.
Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация. Подробнее см инструкцию
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.
Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно.
При длительной терапии, особенно с использованием больших доз Флюанксола, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов.
Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.
Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка препаратом
Симптомы. Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.
При одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes), остановка сердца, вентрикулярная аритмия.
Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом
Показания
Шизофрения и другие психотические состояния, протекающие с галлюцинациями, бредом и нарушениями мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, депрессией и аутизмом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам).
Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома. Детский возраст (до 18 лет).
C осторожностью: органические заболевания головного мозга, судорожные расстройства, тяжелая печеночная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение QT интервала, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, некомпенсируемая сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска развития инсульта, глаукома (и предрасположенность к ней), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизм (может усиливаться угнетение ЦНС); феохромоцитома, лейкопения; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными за
Лекарственное взаимодействие
Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Увеличение QT интервала, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих QT интервал: антиаритмических лекарственных средств IА и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков–макролидов (эритромицин). Подробнее см. инструкц.
(3263)
Дозування
Флюанксол вводиться глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничної області. В інші м'язи вводити не рекомендується. Якщо необхідний об'єм розчину перевищує 2 мл, рекомендується розділити його на дві частини і зробити дві ін'єкції. Флюанксол 20 мг/мл: При підтримуючому лікуванні діапазон дозувань зазвичай становить 20-40 мг (1-2 мл) кожні 2-4 тижні. Деяким пацієнтам можуть бути потрібні більш високі дози або коротші інтервали між ін'єкціями. При загостренні або гострому рецидиві захворювання може потре��тися введення препарату у дозах аж до 400 мг одномоментно з інтервалами у 2 або навіть 1 тиждень. Флюанксол 100 мг/мл: Діапазон доз зазвичай становить 50 мг (0,5 мл) кожні 4 тижні - 300 мг (3 мл) кожні 2 тижні. Деяким пацієнтам може знадобитися доза до 400 мг (4 мл) в тиждень. Після купірування гострої симптоматики проводиться поступове зниження дози до підтримуючої дози – зазвичай 20-200 мг кожні 2-4 тижні. При переході від лікування пероральними формами Флюанксолу на підтримуюче лікування Флюанксолом, що вводиться внутрішньом'язово, следует керуватися наступною схемою: Добова доза Флюанксолу в таблетках в мг, помножена на 4 = доза Флюанксолу в мг для внутрішньом'язового ін'єкційного введення з інтервалом в 2 тижні. При цьому протягом першого тижня після першої ін'єкції слід продовжувати пероральний прийом Флюанксолу, але у зменшеній дозі. Пацієнти, які переводяться з терапії депо формами інших препаратів, повинні одержувати дозу у співвідношенні: 40 мг флупентиксола деканоата еквівалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата або 50 мг галоперидола деканоата. Наступні дози і інтервали між ін'єкціями повинні бути встановлені у відповідності з клінічним ефектом. Максимальна доза Флюанксолу, що вводиться внутрішньом'язово, становить 400 мг одномоментно з інтервалом між ін'єкціями в 1 тиждень.
Лікарська форма
прозорий, від безбарвного до злегка жовтуватого кольору масло, практично вільний від часток;Склад
активна речовина – цис(Z)-флупентиксола деканоат (в 1 мл розчину 20 мг/мл – 20 мг,
Допоміжні речовини: тригліцериди середнього ланцюга.Фармак��логічне дію
Флюанксол є антипсихотичним засобом групи тиоксантенов. Флюанксол розчин для внутрішньом'язового введення (масляний) призначений для депо-ін'єкцій, будучи депонованої формою флупентиксола.
Фармакодинаміка
Флюанксол має виражену антипсихотичну, активуючий та анксіолітичну дію. Антипсихотична дія нейролептиків пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, але, можливо, і блокадою 5?HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторів.
Флюанксол показаний для ле��ения пацієнтів з хронічними психозами. Він редукує основні симптоми психозу такі, як галюцинації, марення та порушення мислення. Антипсихотична дія посилюється з підвищенням дози.
У малих і середніх дозах (до 100 мг 1 раз у 2 тижня) Флюанксол не проявляє седативної дії, яка може розвиватися при використанні препарату в більш високих дозах. Флюанксол має растормаживающее (антиаутистическое і активуючий) дію, а також послаблює вторинні розлади настрою, що сприяє активиз��ції хворих з депресивною симптоматикою, підвищує їх комунікабельність і полегшує соціальну адаптацію.
Флюанксол у даній лікарській формі має значно більшу тривалість дії і дозволяє проводити безперервну антипсихотическую терапію, що особливо важливо для лікування пацієнтів, які не виконують лікарські призначення. Таким чином, Флюанксол запобігає часті рецидиви, пов'язані з довільним перериванням пацієнтами прийому пероральних лікарських засобів. Ін'єкції Флюанксолу можуть прово��иться з інтервалами у 2-4 тижні.Фармакокінетика
Після ін'єкції цис(Z)-флупентиксола деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент цис(Z)-флупентиксол і декановую кислоту.
Уявний об'єм розподілу (Vd)? становить близько 14,1 л/кг, Зв'язування з білками плазми крові приблизно 99%. Максимальна концентрація цис(Z)-флупентиксола в сироватці крові досягається до кінця першого тижня після введення. Концентрація в сироватці експоненціально знижується з періодом напіввиведення, що дорівнює приблизно 3 тижнів, що отражает швидкість вивільнення препарату з депо; рівноважна концентрація досягається приблизно через 3 місяці прийому препарату.
Цис(Z)-флупентиксол незначно проникає через плацентарний бар'єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності; виділяються, в основному, з калом і частково-із сечею. Період напіввиведення становить приблизно 35 годин.
Фармакокінетично доза Флюанксолу, що вводиться внутрішньом'язово в дозі 40 мг 1 раз у 2 тижні, еквівалентна щоденного при��му Флюанксолу всередину в дозі 10 мг/добу протягом 2 тижнів.Побічні дії
Частота виникнення побічних ефектів та їх тяжкість найбільш виражені на початку лікування, знижуються по мірі продовження терапії.
З боку нервової системи: екстрапірамідні розлади, паркінсонізм, тремор, акатизія, дистонія, дискінезія, розлади мови; нечасто – запаморочення, рідко - пізня дистонія.
З боку психічної діяльності: депресія, безсоння, ажитація; нечасто – агресія.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, тахікардія.
З боку органів кровотворення: рідко – гранулоцитопенія, агранулоцитоз (більш імовірний між 4 і 10 тижнями лікування), лейкопенія, гемолітична анемія.
З боку органів зору: окулогирний криз, помутніння рогівки та/або кришталика з можливим порушенням зору, парез акомодації; нечасто - порушення акомодації.
З боку травної системи: підвищене слиновиділення, дисфагія (розлад ковтання), холестатична жовтяниця (більш вірогідна між 2 і 4 тижнями ��ечения); нечасто - запор.
Порушення метаболізму та розлади харчування: нечасто – зниження апетиту.
З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, дисменорея, імпотенція, зниження лібідо, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, підвищене потовиділення, припливи, зміна вуглеводного обміну.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
З боку організму у цілому: слабкість, астенія.
Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип, дерматит, фотосенсибілізація. Докладніше див інстр��кциюОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При супутньому лікуванні цукрового діабету призначення Флюанксолу може потребувати корекції дози інсуліну.
Якщо раніше пацієнт лікувався нейролептиками або транквілізаторами з седативною дією, то їх прийом слід припиняти поступово.
При тривалій терапії, особливо із застосуванням великих доз Флюанксолу, необхідно проводити ретельний контроль і періодичну оцінку стану пацієнтів.
Під час вагітності Флюанксол слід застосовувати, ��тільки якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
У новонароджених, чиї матері приймали нейролептичні засоби в останньому триместрі вагітності або під час пологів, можуть спостерігатися ознаки інтоксикації, такі як летаргія, тремор і надмірна збудливість. Крім того, у таких новонароджених відзначається низький бал за шкалою Апгар.
Під час лікування Флюанксолом допускається годування грудьми, якщо це визнано клінічно необхідним. Тим не менш, рекомендується спостерігати за станом новонародженого, особливо в перші 4 тижні після народження.
У період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування препаратом
Симптоми. Сонливість, кома, екстрапірамідні симптоми, судоми, шок, гіпертермія/гіпотермія.
При одночасному прийомі з препаратами, що чинять вплив на серцеву діяльність, були зареєстровані зміни на ЕКГ, удлинение інтервалу QT, розвиток пароксизмів шлуночкової тахікардії (Torsade de Pointes), зупинка серця, вентрикулярная аритмія.
Лікування. Симптоматичне і підтримуюче. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід застосовувати епінефрин (адреналін), оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна лікувати діазепамом, а екстрапірамідні симптоми бипериденомСвідчення
Шизофренія та інші психотичні зстояння, що протікають з галюцинаціями, маренням і порушеннями мислення, що супроводжуються апатією, анергією, депресією і аутизмом.Протипоказання
Підвищена чутливість до флупентиксолу або будь-якої з допоміжних речовин (в тому числі відома підвищена чутливість до фенотиазинам).
Судинний колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (у тому числі викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіатів), кома. Дитячий вік (до 18 років).
C обережністю: органічні заболеван��я головного мозку, судомні розлади, тяжка печінкова недостатність, гіпокаліємія, гіпомагніємія, серцево-судинні захворювання в анамнезі (ризик транзиторного зниження артеріального тиску), у тому числі подовження QT інтервалу, брадикардія <50 ударів на хвилину, нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, некомпенсируемая серцева недостатність, аритмія; наявність факторів ризику розвитку інсульту, глаукома (і схильність до неї), виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, алкоголізм (може посилюватися ��гнетение ЦНС); феохромоцитома, лейкопенія; порушення дихання, пов'язане з гострими інфекційними заЛікарська взаємодія
Флюанксол може посилювати седативну дію алкоголю, дію барбітуратів та інших пригнічують ЦНС речовин.
Флюанксол не слід призначати разом з гуанетидином або аналогічно діючими препаратами з-за можливого ослаблення гіпотензивної дії цих засобів.
Одночасне застосування нейролептиків та літію збільшує ризик нейротоксичності
Трициклічні антидепресанти �� нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного.
Флюанксол може знижувати ефект дію леводопи та адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних порушень.
Збільшення QT інтервалу, характерне для терапії антипсихотичними засобами, може бути посилена при одночасному прийомі препаратів, які подовжують QT інтервал: антиаритмічних лікарських засобів ІА і ІІІ класів (хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід), деяких антипсихотичних середовищ��тб (тіоридазин), деяких антибіотиків–макролідів (еритроміцин). Детальніше див. инструкц.
