Дозировка
Таблетки принимают внутрь: проглатывают, запивая водой. Депрессии. Невротические расстройства. Психосоматические нарушения.Исходно 1 мг ежедневно как однократная утренняя доза или 0,5 мг дважды в день. Через неделю при недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 2 мг в день. Ежедневную дозу более 2 мг и до 3 мг следует разделить на несколько приемов. Пожилые пациенты: рекомендуемая суточная доза составляет 0,5-1,5 мг. Реакция пациентов на Флюанксол обычно наступает в течение 2-3 дней. Если эффекта от максимальной дозы (3 мг в день) не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить. Шизофрения и шизофреноподобные психозы. Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует применять небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимальных в зависимости от клинического эффекта. Начальная суточная доза – 3-15 мг – делится на 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Обычная поддерживающая терапия – 5-20 мг в день. Поддерживающая доза может быть назначена один раз в сутки утром. Пожилые пациенты: рекомендуются более низкие дозы. Длительность терапии зависит от природы заболевания. Терапия хронических психозов может длиться несколько лет. Сниженная функция почек: Флюанксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек. Сниженная функция печени: Пациентам со сниженной функцией печени следует назначать меньшую дозу, а также по возможности проводить мониторинг концентрации флупентиксола в сыворотке крови.
Лекарственная форма
5 мг - овальные, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
Состав
Активное вещество – флупентиксола дигидрохлорид 0,584 мг/ 1,168 мг/ 5,84 мг, что соответствует 0,5 мг/ 1 мг/ 5 мг флупентиксола.
Вспомогательные вещества – лактозы моногидрат 27,7 мг/ 37,0 мг/ 38,0 мг, крахмал картофельный 55,4 мг/ 73,5 мг/ 77,0 мг, желатин 2,4 мг/ 2,76 мг/ 3,32 мг, тальк 6,3 мг/ 8,4 мг/ 9,1 мг, магния стеарат 0,45 мг/ 0,6 мг/ 0,65 мг.
Оболочка – желатин 0,371 мг/ 0,558 мг/ 0,558 мг, сахароза 35,9 мг/ 50,0 мг/ 60,9 мг, сахароза порошок 20,5 мг/ 16,2 мг/ 49,2 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,25 мг/ 0,25 мг/ 0,3 мг, полирующий воск Capol 1295 (смесь воска пчелиного белого и воска карнаубского).
Фармакологическое действие
Флюанксол является антипсихотическим препаратом группы тиоксантенов.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5?HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.
Антипсихотическое действие флупентиксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флупентиксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
В малых и средних дозах (до 25 мг в день) флупентиксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/сут может развиваться седативный эффект.
При приеме малых доз (до 3 мг/сут) флупентиксол оказывает антидепрессивное действие
Фармакокинетика
Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4-5 часов. Кажущийся объем распределения (Vd)? составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%.
Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 35 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется поддерживать минимальную (то есть измеренную непосредственно перед введением) концентрацию флупентиксола в сыворотке в диапазоне 1-3 нг/мл (2-8 нмоль/л).
Побочные действия
Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных).
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто - головокружение, головная боль, тремор, дистония; от нечасто до редко – поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судорожные расстройства, поздняя дистония; очень редко – злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны психической деятельности: часто - бессонница, депрессия, нервозность, ажитация, снижение либидо; нечасто – спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, сердцебиение; нечасто – ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, «приливы»; редко – удлинение интервала QT на электрокардиограмме; очень редко – венозная тромбоэмболия.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Подробнее см. инструкцию.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При терапии любыми нейролептиками существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
При сопутствующем сахарном диабете назначение Флюанксола может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно.
При длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.
Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, Флюанксол может вызвать удлинение интервала QT.
Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.
Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Флюанксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения церебро-васкулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Флюанксол с осторожностью.
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Флюанксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых больных с деменцией.
При употреблении алкоголя на фоне лечения флупентиксолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакци
Показания
В дозе до 3 мг/сут.
Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы.
Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией.
Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.
В дозе 3 мг/сут и более.
Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам), наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы.
Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома.
Детский возраст (до 18 лет
С осторожностью
органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска ра
Лекарственное взаимодействие
Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов. Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IА и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков–макролидов.Подробнее см. иструкцию.
(3262)
Дозування
Таблетки приймають внутрішньо: проковтують, запиваючи водою. Депресії. Невротичні розлади. Психосоматичні порушення.Початково 1 мг щодня як одноразова ранкова доза або 0,5 мг двічі на день. Через тиждень при недостатньому терапевтичному ефекті доза може бути збільшена до 2 мг в день. Щоденну дозу більше 2 мг і до 3 мг слід розділити на декілька прийомів. Пацієнти літнього віку: рекомендована добова доза становить 0,5-1,5 мг. Реакція пацієнтів на Флюанксол зазвичай настає протягом 2-3 днів. Якщо ефекту від максімальной дози (3 мг на день) не спостерігається протягом тижня, то препарат слід відмінити. Шизофренія та шизофреноподобні психози. Дози препарату повинні підбиратися індивідуально, залежно від стану пацієнта. Як правило, спочатку слід застосовувати невеликі дози, які потім швидко нарощуються до оптимальних залежно від клінічного ефекту. Початкова добова доза – 3-15 мг – ділиться на 2-3 прийоми. При необхідності дозу можна збільшити до 20-30 мг на день. Максимальна добова доза становить 40 мг. Звичайна підтримую��а терапія – 5-20 мг на день. Підтримуюча доза може бути призначена один раз на добу вранці. Літні пацієнти: рекомендуються більш низькі дози. Тривалість терапії залежить від природи захворювання. Терапія хронічних психозів може тривати кілька років. Знижена функція нирок: Флюанксол може призначатися у звичайних дозах пацієнтам зі зниженою функцією нирок. Знижена функція печінки: Пацієнтам зі зниженою функцією печінки слід призначати меншу дозу, а також по можливості проводити моніторинг концентрації флупентиксола в ��ыворотке крові.
Лікарська форма
5 мг - овальні, двоопуклі коричнево-жовтого кольору таблетки, вкриті цукровою оболонкою.Склад
Активна речовина – флупентиксола дигідрохлорид 0,584 мг/ 1,168 мг/ 5,84 мг, що відповідає 0,5 мг/ 1 мг/ 5 мг флупентиксола.
Допоміжні речовини – лактози моногідрат 27,7 мг/ 37,0 мг/ 38,0 мг, крохмаль картопляний 55,4 мг/ 73,5 мг/ 77,0 мг, желатин 2,4 мг/ 2,76 мг/ 3,32 мг, тальк 6,3 мг/ 8,4 мг/ 9,1 мг, магнію стеарат 0,45 мг/ 0,6 мг/ 0,65 мг.
Оболонка – желатин 0,371 мг/ 0,558 мг/ 0,558 мг, сахароза 35,9 мг/ 50,0 м��/ 60,9 мг, сахароза порошок 20,5 мг/ 16,2 мг/ 49,2 мг, заліза оксид жовтий (Е172) 0,25 мг/ 0,25 мг/ 0,3 мр, поліруючий віск Capol 1295 (суміш бджолиного воску білого і карнаубского воску).Фармакологічна дія
Флюанксол є антипсихотичним препаратом групи тиоксантенов.
Фармакодинаміка
Антипсихотична дія нейролептиків пов'язано з блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5?HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторів.
Антипсихотична дія флупентиксола починає проявлятися вже при призначенні добуочної дози 3 мг і його вираженість зростає із збільшенням дози. Флупентиксол має виражену анксіолітичну дію. Препарат має растормаживающими (антиаутистическим і активуючу) властивостями, сприяє активізації хворих, підвищує їх комунікабельність і полегшує соціальну адаптацію.
У малих і середніх дозах (до 25 мг на день) флупентиксол не чинить седативної дії, однак, при призначенні препарату в дозі понад 25 мг/добу може розвиватися седативний ефект.
При прийомі малих доз (до 3 мг/��ут) флупентиксол надає антидепресивну діюФармакокінетика
Біодоступність флупентиксола при пероральному прийомі становить близько 40%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається приблизно через 4-5 годин. Уявний об'єм розподілу (Vd)? становить близько 14,1 л/кг, Зв'язування з білками плазми крові приблизно 99%.
Флупентиксол незначно проникає через плацентарний бар'єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення становить приблизно 35 годин. Метаболіти не мають нейрол��птической активністю; виділяються, в основному, з калом і частково-із сечею.
При підтримуючій терапії у хворих на шизофренію з легкою або помірною тяжкістю захворювання рекомендується підтримувати мінімальну (тобто виміряну безпосередньо перед введенням) концентрацію флупентиксола в сироватці в діапазоні 1-3 нг/мл (2-8 нмоль/л).Побічні дії
Більшість побічних ефектів є дозозалежними. Частота виникнення побічних ефектів та їх інтенсивність найбільш виражені на ранніх етапах лікування і знижуються заходіве продовження терапії.
Інформація про частоту виникнення побічних ефектів представлена на підставі даних літератури і спонтанних повідомлень. Частота вказана як: дуже часто (1/10), часто (від 1/100 до <1/10), нечасто (від 1/1000 до <1/100), рідко (від 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), або невідомо (не можна оцінити на підставі наявних даних).
З боку нервової системи: дуже часто - сонливість, акатизія, гиперкинез, гіпокінезія; часто - запаморочення, головний біль, тремор, дистонія; від нечасто до рідко – пізня дискінезія, дискинезия, паркінсонізм, розлади мовлення, судомні розлади, пізня дистонія; дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром.
З боку психічної діяльності: часто - безсоння, депресія, нервозність, ажитація, зниження лібідо; нечасто – сплутаність свідомості.
З боку серцево-судинної системи: часто – тахікардія, відчуття серцебиття; нечасто – ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску, «припливи»; рідко – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі; дуже рідко – венозна тромбоэмб��лія.
З боку кровоносної та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія.
Детальніше див. інструкцію.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При терапії будь-якими нейролептиками існує можливість розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС). Основними симптомами ЗНС є гіпертермія, м'язова ригідність і порушення свідомості у сполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артериальное тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення прийому нейролептиків вкрай необхідно використання загальних підтримуючих заходів та симптоматичного лікування.
При супутньому цукровому діабеті призначення Флюанксолу може змінити концентрацію інсуліну і глюкози в крові, що може потребувати корекції доз гіпоглікемічних препаратів.
Якщо раніше пацієнт лікувався нейролептиками або транквілізаторами з седативною дією, то їх прийом слід припиняти поступово.
При длите��ьной терапії, особливо максимальними добовими дозами, необхідно проводити ретельний контроль, періодично оцінюючи стан пацієнтів, щоб прийняти рішення про можливість зменшення підтримуючої дози.
Як і інші препарати, що належать до терапевтичного класу нейролептиків, Флюанксол може викликати подовження інтервалу QT.
Постійно подовжені інтервали QT можуть підвищити ризик виникнення злоякісних аритмій.
Повідомлялося про випадки розвитку венозної тромбоемболії на тлі прийому нейролептиків. В ��зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні нейролептиками, часто входять у групу ризику розвитку венозної тромбоемболії, до початку і під час лікування Флюанксолом необхідно визначити фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії і вжити заходів обережності.
У ході рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень застосування деяких атипових антипсихотичних препаратів у пацієнтів з деменцією спостерігалося 3-кратне збільшення ризику виникнення церебро-васкулярних побічних реакцій. Меха��м такого підвищення ризику невідомий. Не можна виключати підвищення ризику і при застосуванні інших антипсихотичних засобів у інших груп пацієнтів. У пацієнтів з ризиком розвитку інсульту слід застосовувати Флюанксол з обережністю.
Дані двох великих спостережних досліджень показали, що у літніх пацієнтів з деменцією, які приймали антипсихотичні препарати, відзначалося незначне підвищення ризику смерті, порівняно з пацієнтами, що не брали антипсихотики. Достатніх даних для точної оцінки величини ризику і п��ічин його підвищення немає.
Флюанксол не зареєстрований для лікування поведінкових розладів у літніх хворих з деменцією.
При вживанні алкоголю на фоні лікування флупентиксолом можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС.
Застосування при вагітності та в період годування груддю:Під час вагітності Флюанксол слід застосовувати, тільки якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
У період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом і занять пітенциально небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакциСвідчення
У дозі до 3 мг/добу.
Депресії легкої і середньої тяжкості, поєднуються з тривогою, астенією та відсутністю ініціативи.
Хронічні невротичні розлади з тривогою, депресією та апатією.
Психосоматичні розлади з астенічними проявами.
У дозі 3 мг/добу і більше.
Шизофренія та шизофреноподобні психози з перевагою галлюцинаторной симптоматики, марення і порушень мислення, що супроводжуються також апатією, анергією, зниженням настрою і аутизмом.Протипоказання
Підвищена чутливість до флупентиксолу або будь-якої з допоміжних речовин (в тому числі відома підвищена чутливість до фенотиазинам), спадкова непереносимість галактози та/або фруктози, недостатність лактази, недостатність сахарази і ізомальтази, порушення абсорбції глюкози та галактози.
Судинний колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (у тому числі викликане прийомом алког��ля, барбітуратів або опіоїдів), кома.
Дитячий вік (до 18 років
З обережністю
органічні захворювання головного мозку; розумова відсталість; судомні розлади; тяжка печінкова недостатність; гіпокаліємія, гіпомагніємія та генетична схильність до таких станів; серцево-судинні захворювання в анамнезі (ризик транзиторного зниження артеріального тиску), у тому числі подовження інтервалу QT, брадикардія <50 ударів на хвилину, нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, декомпенсированва серцева недостатність, аритмія; наявність факторів ризику раЛікарська взаємодія
Флюанксол може посилювати седативну дію алкоголю, дію барбітуратів та інших пригнічують ЦНС речовин.
Флюанксол не слід призначати разом з гуанетидином або аналогічно діючими препаратами з-за можливого ослаблення гіпотензивної дії цих засобів.
Одночасне застосування нейролептиків та літію збільшує ризик нейротоксичності.
Трициклічні антидепресанти і нейролептики взаємно ингибируют метаболізм один одного.
Флюанксол може знижувати ефект дію леводопи та адренергічних препаратів. Одночасне застосування з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних порушень.
Збільшення інтервалу QT, характерне для терапії антипсихотичними засобами, може бути посилена при одночасному прийомі препаратів, що подовжують інтервал QT: антиаритмічних лікарських засобів ІА і ІІІ класів (хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід), деяких антипсихотичних засобів (тіоридазин), деякихрих антибіотиків–макролідів.Детальніше див. иструкцию.
