Дозировка
Препарат в форме таблеток шипучих назначают взрослым по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Перед применением шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакана воды.
Лекарственная форма
Белые круглые с шероховатой поверхностью таблетки лимонного, слегка серного запаха.
Раствор препарата, полученный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - ацетилцистеин 600 мг;
вспомогательные вещества: лимонная кислота 680 мг, натрия гидрокарбонат 500 мг, аспартам 20 мг, ароматизатор лимонный 100 мг.
Фармакологическое действие
Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень.
Распределение
Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови - 50%.
Метаболизм
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).
Выведение
T1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея; описаны случаи развития стоматита.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница; описаны случаи развития бронхоспазма.
Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах; описаны случаи развития коллапса, снижения агрегации тромбоцитов.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил® можно назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.
Препарат содержат аспартам, поэтому не следует назначать его пациентам с фенилкетонурией.
При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества.
Передозировка
Флуимуцил® при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Показания
— заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);
— катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);
— для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Противопоказания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);
— повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканьи, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.
При беременности применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
(1884)
Дозування
Препарат у формі таблеток шипучих призначають дорослим по 600 мг (1 таб.) 1 раз/добу. Перед застосуванням шипучі таблетки розчиняють у 1/3 склянки води.
Лікарська форма
Білі круглі з шорсткою поверхнею таблетки лимонного, злегка сірчаного запаху.
Розчин препарату, отриманий в результаті відновлення таблеток у воді, повинен бути злегка опалесцирующим, з характерним запахом і смаком лимонного ароматизатора.Склад
Одна таблетка містить:
активна речовина - ацетилцистеїн 600 мг;
вспомогательные речовини: лимонна кислота 680 мг, натрію гідрокарбонат 500 мг, аспартам 20 мг, ароматизатор лимонний 100 мг.Фармакологічна дія
Муколітичний препарат. Розріджує мокротиння, збільшує її об'єм і полегшує її відділення. Дія ацетилцистеїну пов'язано зі здатністю його сульфгідрильних груп розривати внутрішньо - і міжмолекулярні дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів і зменшення в'язкості мокротиння. Зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.
Збільшують їх ст��т секрецію менш в'язких сиаломуцинов бокаловидними клітинами, знижує адгезію бактерій на епітеліальних клітинах слизової оболонки бронхів. Стимулює мукозные клітини бронхів, секрет яких лізує фібрин. Аналогічну дію надає на секрет, що утворюється при запальних захворюваннях ЛОР-органів.
Чинить антиоксидантну дію, обумовлену наявністю SH-групи, здатної нейтралізувати электрофильные окисні токсини.
Ацетилцистеїн легко проникає всередину клітини, деацетилюється до L-цист��їна, з якого синтезується внутрішньоклітинний глутатіон. Глутатіон - высокореактивный трипептид, потужний антиоксидант і цітопротектори, нейтралізує ендогенні та екзогенні вільні радикали і токсини. Ацетилцистеїн попереджає виснаження і сприяє підвищенню синтезу внутрішньоклітинного глутатіону, що бере участь в окисно-відновних процесах клітин, сприяючи детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом.
Оберігає альфа1-ант��трипсин (інгібітор еластази) від інактивує впливу НОСl - окислювача, що виробляється миелопероксидазой активних фагоцитів. Володіє також протизапальною дією (за рахунок придушення утворення вільних радикалів і активних кисневмісних речовин, відповідальних за розвиток запалення в легеневої тканини).Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі всередину добре абсорбується з ШКТ. Після прийому всередину Cmax в плазмі досягається через 1-3 год і становить 15 ммоль/л. Біодоступність становить 10% із-за вираженого еффекта "першого проходження" через печінку.
Розподіл
Проникає в міжклітинний простір, переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Проникає через плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками плазми крові - 50%.
Метаболізм
Швидко деацетилюється до цистеїну в печінці. В плазмі спостерігається рухлива рівновага вільного та зв'язаного з білками плазми ацетилцистеїну та його метаболітів (цистеїну, цистину, диацетилцистина).
Виведення
T1/2 при прийомі внутрь становить 1 год, при цирозі печінки збільшується до 8 год. Виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, диацетилцистеин), незначна частина виводиться в незміненому вигляді через кишечник.Побічні дії
З боку травної системи: рідко - печія, нудота, відчуття переповнення шлунка, блювання, діарея; описані випадки розвитку стоматиту.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка; описані випадки розвитку бронхоспазму.
Інші: рідко - носові кровотечі, шум у вухах; вписаны випадки розвитку колапсу, зниження агрегації тромбоцитів.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Пацієнтам з бронхіальною астмою та обструктивним бронхітом Флуімуціл® можна призначати з обережністю під систематичним контролем бронхіальної провідності.
Препарат містить аспартам, тому не слід призначати його пацієнтам з фенілкетонурією.
При розчиненні препарату необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями. При тскрытии пакети з гранулами можливий запах сірки, що є запахом активної речовини.
Передозування
Флуімуціл® при прийомі в дозі 500 мг/кг/добу не викликає ознак та симптомів передозування.Свідчення
— захворювання органів дихання, що супроводжуються порушенням відходження мокротиння (у т.ч. бронхіт, трахеїт, бронхіоліт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз, абсцес легенів, емфізема легенів, ларинготрахеїт, інтерстиціальні захворювання легенів, ателектаз легені /внаслідок закупорки бронхів слизист��ї пробкою/);
— катаральний і гнійний отит, синусит, в т. ч. гайморит (для полегшення відходження секрету);
— для видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних і післяопераційних станах.Протипоказання
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
— період лактації;
— дитячий та підлітковий вік до 18 років (для шипучих таблеток);
— підвищена чутливість до ацетилцистеину.
З обережністю призначають при виразковій хворобі шлунка і ��венадцатиперстной кишки, варикозне розширення вен стравоходу, кровохарканні, легеневій кровотечі, фенілкетонурії, бронхіальній астмі, захворюваннях надниркових залоз, печінковій і/або нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії.
При вагітності застосування Флуимуцила можливо тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
У разі необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Лікарська взаємодія
Гребені��незмінна застосування Флуимуцила з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з антибіотиками, такими як тетрацикліни (виключаючи доксициклін), ампіцилін, амфотерицин В, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що веде до зниження активності обох препаратів, тому інтервал між прийомом ацетилцистеїну та антибіотиків має складати не менше 2 ч.
Одночасний прийом Флуимуцила та нітрогліцерину може призвести до посиленийію судинорозширювального та антиагрегантної дії останнього.
Ацетилцистеїн зменшує розвиток гепатотоксичної дії парацетамолу.
