Дозировка
Индивидуальный. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут. В/м взрослым - по 300 мг 1 раз/сут, детям - по 150 мг 1 раз/сут.
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь прозрачный или слегка опалесцирущий бесцветный с характерным запахом малины и слабым серным запахом.
Состав
на 1мл:
ацетилцистеин 20 мг
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1.0 мг, натрия бензоат 1.5 мг, динатрия эдетат 1.0 мг, кармеллоза натрия 4.0 мг, натрия сахаринат 0.4 мг, ароматизатор малиновый 2.5 мг, натрия гидроксид до pH 6.5, вода очищенная до 1.0 мл.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов - N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
При неглубоком в/м введении и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.
При ингаляционном применении: возможны рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей; редко - стоматит, ринит.
Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах.
Со стороны лабораторных показателей: возможно снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови), изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников. При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.
Показания
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Передозировка парацетамола.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Внутрь детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
(1880)
Дозування
Індивідуальний. Внутрішньо дорослим і дітям старше 6 років - по 200 мг 2-3 рази/добу; дітям у віці від 2 до 6 років - по 200 мг 2 рази/добу або по 100 мг 3 рази/добу, до 2 років - по 100 мг 2 рази/добу. В/м дорослим - по 300 мг 1 раз/добу, дітям - по 150 мг 1 раз/добу.
Лікарська форма
Розчин для прийому всередину прозорий або злегка опалесцирущий без кольору з характерним запахом малини та слабким сірчаним запахом.Склад
на 1мл:
ацетилцистеїн 20 мг
Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат 1.0 мг, натрію бензоат 1.5 мг, динатрію едетат 1.0 мр, кармеллоза натрію 4.0 мг, натрію сахаринат 0.4 мг, ароматизатор малиновий 2.5 мг, натрію гідроксид до pH 6.5, вода очищена до 1.0 млФармакологічна дія
Муколітичний засіб, є похідним амінокислоти цистеїну. Чинить муколітичну дію, полегшує відходження мокротиння за рахунок прямого впливу на реологічні властивості мокротиння. Дія зумовлена здатністю розривати дисульфідні зв'язки мукополисахаридных ланцюгів і викликати деполімеризацію мукопротеїдів мокротиння, що призводить до зменшення в'язкості мокротиння. Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.
Чинить антиоксидантну дію, обумовлене здатністю його реактивних сульфгідрильних груп (SH-групи) зв'язуватися з окислювальними радикалами і, таким чином, нейтралізувати їх.
Крім того, ацетилцистеїн сприяє синтезу глутатіону, важливого компонента антиокислювальної системи та хімічної детоксикації організму. Антиоксидантна дія ацетилцистеїну підвищує захист клітин від ушкоджуючої дії вільнорадикального окислення, властивостей��нного інтенсивної запальної реакції.
При профілактичному застосуванні ацетилцистеїну відзначається зменшення частоти та тяжкості загострень у пацієнтів з хронічним бронхітом та муковісцидоз.Фармакокінетика
При прийомі всередину добре абсорбується з ШКТ. Значною мірою піддається ефекту "першого проходження" через печінку, що призводить до зменшення біодоступності. Зв'язування з білками плазми крові до 50% (через 4 год після прийому всередину). Метаболізується в печінці і, можливо, в кишковій стінці. У плазмі визнач��ся в незміненому вигляді, а також у вигляді метаболітів - N-ацетилцистеїну, N,N-діацетилцистеїну і ефіру цистеїну.
Нирковий кліренс становить 30% від загального кліренсу.Побічні дії
З боку травної системи: рідко - печія, нудота, блювання, діарея, відчуття переповнення шлунка.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм.
При неглибокому в/м введенні та при наявності підвищеної чутливості може з'явитися легке і швидко проходить печіння, у зв'язку з чим рекомендується вводити п��епарат глибоко в м'яз.
При інгаляційному застосуванні можливі рефлекторний кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів; рідко - стоматит, риніт.
Інші: рідко - носові кровотечі, шум у вухах.
З боку лабораторних показників: можливо зниження протромбінового часу на тлі призначення великих доз ацетилцистеїну (необхідне спостереження за станом системи згортання крові), зміна результатів тесту кількісного визначення саліцилатів (колориметричний тест) і тесту кількісного визначення кетонів (тест з натрію нітропрусидом).Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
З обережністю застосовують ацетилцистеїн у пацієнтів з бронхіальною астмою, захворюваннями печінки, нирок, надниркових залоз. При використанні ацетилцистеїну у пацієнтів з бронхіальною астмою необхідно забезпечити дренаж мокротиння. У новонароджених застосовують тільки за життєвими показаннями у дозі 10 мг/кг під суворим контролем лікаря.
Між прийомом ацетилцистеїну та антибіотиків слід дотримуватися 1-2 часовий інтервал.
Ацетилци��теїн реагує з деякими матеріалами, такими як залізо, мідь і гума, використовуваними в пристрої для розпилення. У місцях можливого контакту з розчином ацетилцистеїну слід застосовувати деталі, виготовлені з таких матеріалів: скло, пластмаса, алюміній, хромований метал, тантал, срібло встановленої проби або нержавіючу сталь. Після контакту срібло може тьмяніти, але це не впливає на ефективність ацетилцистеїну та не завдає шкоди пацієнтові.Свідчення
Захворювання органів дихання та стани, що супроводжуються про��разованием в'язкого та слизово-гнійного мокротиння: гострий і хронічний бронхіт, трахеїт внаслідок бактеріальної та/або вірусної інфекції, пневмонія, бронхоектатична хвороба, бронхіальна астма, ателектаз унаслідок закупорки бронхів слизовою пробкою, синусит (для полегшення відходження секрету), муковісцидоз (у складі комбінованої терапії).
Видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних і післяопераційних станах.
Передозування парацетамолу.Протипоказання
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, кровохаркання, легенева кровотеча, вагітність, період лактації (грудного вигодовування), підвищена чутливість до ацетилцистеину.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Протипоказано застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю застосовують ацетилцистеїн у пацієнтів із захворюваннями печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Обережно зстю застосовують ацетилцистеїн у пацієнтів із захворюваннями нирок.
Застосування у дітей
При використанні ацетилцистеїну у пацієнтів з бронхіальною астмою необхідно забезпечити дренаж мокротиння. У новонароджених застосовують тільки за життєвими показаннями у дозі 10 мг/кг під суворим контролем лікаря.
Внутрішньо дітям старше 6 років - по 200 мг 2-3 рази/добу; дітям у віці від 2 до 6 років - по 200 мг 2 рази/добу або по 100 мг 3 рази/добу, до 2 років - по 100 мг 2 рази/добу.Лікарська взаємодія
Одночасне застосування ацетилцистеїну з противокаш��евыми засобами може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з антибіотиками (у т.ч. тетрацикліном, ампіциліном, амфотерицином B) можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну.
Ацетилцистеїн зменшує розвиток гепатотоксичної дії парацетамолу.
