Дозировка
Препарат следует принимать внутрь перед едой или между приемами пищи. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК>50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования. При синусите препарат назначают внутрь в дозе 500 мг 1 раз/ Курс лечения - 10-14 дней. При обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз/ Курс лечения - 7-10 дней. При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 Курс лечения - 7-14 дней. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/ Курс лечения - 3 дня. При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, - по 250 мг 1 раз/ Курс лечения - 7-10 дней. При простатите - по 500 мг 1 раз/ Курс лечения - 28 дней. При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250 мг 1 раз/ или по 500 мг 1-2 Курс лечения - 7-14 дней. При интраабдоминальных инфекциях - по 500 мг 1 раз/ в течение 7-14 дней в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору. При комплексном лечении лекарственно-устойчивых форм туберкулеза - по 500 мг 1-2 Продолжительность лечения - до 3-х мес.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе видны два слоя.
Состав
левофлоксацин 500 мг; Вспомогательные в-ва: коллидон CL (кросповидон), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, МКЦ
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vivo
Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки Viridans group, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
In vitro
Чувствительные микроорганизмы (МПК < 2 мг/мл): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheria, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксацин умеренно активен (МПК > 4 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campуlobacter jejuni, Campуlobacter coli; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
К левофлоксацину устойчивы (МПК > 8 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после приема дозы 500 мг составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, время достижения Cmax - 1.3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Метаболизм
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выведение
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% - с калом в течение 72 ч. T1/2 составляет 6-8 ч.
Побочные действия
Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - крапивница, бронхоспазм, удушье; очень редко - отек кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и гортани), анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника, псевдомембранозного колита), дисбактериоз, повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко - гепатит.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии, в отдельных случаях подобный эффект не исключается и при применении левофлоксацина.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко - депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, галлюцинации), парестезии в кистях рук, дрожь, возбужденное состояние, судороги, спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствител
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует иметь в виду, что пациенты этой группы часто имеют нарушения функции почек.
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, применение левофлоксацина может быть недостаточно эффективным.
Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии.
Во время лечения препаратом возможно развитие судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.
Во избежание развития фотосенсибилизации в период лечения левофлоксацином пациентам следует избегать длительного пребывания на солнце или интенсивного УФ-облучения.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
У пациентов пожилого возраста при применении препарата Флорацид® вероятность развития тендинита увеличивается. При применении ГКС повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить Флорацид® и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения.
При одновременном применении левофлоксацина и антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
— острый синусит;
— обострение хронического бронхита;
— внебольничная пневмония;
— осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— бактериальный простатит;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— интраабдоминальная инфекция;
— для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
— эпилепсия;
— поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов (в анамнезе);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лекарственное взаимодействие
Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч. НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности.
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидами, а также солями железа. Поэтому левофлоксацин следует применять не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств.
Не выявлено взаимодействия левофлоксацина с карбонатом кальция.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения.
Левофлоксацин незначительно увеличивает T1/2 циклоспорина.
При одновременном применении левофлоксацина с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.
(309)
Дозування
Препарат слід приймати внутрішньо перед їжею або між прийомами їжі. Таблетки не розжовувати та запивати достатньою кількістю рідини (від 0.5 до 1 склянки). Дози визначаються характером і тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника. Пацієнтам з нормальною або помірно зниженою функцією нирок (КК>50 мл/хв) рекомендується наступний режим дозування. При синуситі препарат призначають внутрішньо у дозі 500 мг 1 раз/ Курс лікування - 10-14 днів. При загостренні хронічного бронхіту - по 250-500 мг 1 раз/ л Курсечения - 7-10 днів. При позалікарняної пневмонії - по 500 мг 1-2 Курс лікування - 7-14 днів. При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - по 250 мг 1 раз/ Курс лікування - 3 дні. При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит, - по 250 мг 1 раз/ Курс лікування - 7-10 днів. При простатиті - по 500 мг 1 раз/ Курс лікування - 28 днів. При інфекціях шкіри та м'яких тканин - по 250 мг 1 раз/ або по 500 мг 1-2 Курс лікування - 7-14 днів. При інтраабдомінальних інфекціях - по 500 мг 1 раз/ протягом 7-14 днів в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаэ��обную флору. При комплексному лікуванні лікарсько-стійких форм туберкульозу - по 500 мг 1-2 Тривалість лікування - до 3-х міс.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожево-кремового кольору, довгасті, двоопуклі, з рискою на одній стороні; на поперечному розрізі видні два шари.Склад
левофлоксацин 500 мг; Допоміжні в-ва: колідон CL (кросповідон), магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон, МКЦФармакологічна дія
Антибактеріальний препарат широкого спектра дійствія з групи фторхінолонів. Левофлоксацин - левовращающій ізомер офлоксацину. Левофлоксацин блокує ДНК-гіразу (топоизомеразу II) і топоизомеразу IV, порушує суперспирализацию та зшивання розривів ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах бактерій.
Активний відносно більшості штамів мікроорганізмів як в умовах in vitro, так і in vivo.
In vivo
Активний відносно Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи Viridans group, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
In vitro
Чутливі мікроорганізми (МПК < 2 мг/мл): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheria, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазо-негативні метицилін-відчува��позитивні/метицилін-помірно чутливі штами), Staphylococcus spp. (коагулазо-негативні штами), Streptococcus spp. групи С і G; аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штами, що продукують і непродуцирующие пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т. ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.; анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; інші микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксацин помірно активний (МПК > 4 мг/л): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus (метицилін-резистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campуlobacter jejuni, Campуlobacter coli; анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
До лівофлоксацину стійкі (МПК > 8 мг/л): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus spp. (коагулазо-негативні метицилін-резистентні штами); аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans; інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується з ШКТ. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність левофлоксацину після прийому дози 500 мг становилает майже 100%. Після прийому разової дози 500 мг Cmax становить 5.2-6.9 мкг/мл, час досягнення Cmax - 1.3 ч.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми - 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинномозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.
Метаболізм
У печінці невелика частина окиснюється і/або дезацетилируется.
Виведення
Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після перорального прийому приблизно 87% від прийнятої дози виділяється з сечею у незміненому вигляді протягом 48 год, менше 4% - з калом протягом 72 год. T1/2 становить 6-8 год.Побічні дії
Алергічні реакції: іноді - свербіж і почервоніння шкіри; рідко - кропив'янка, бронхоспазм, ядуха; дуже рідко - набряк шкіри та слизових оболонок (наприклад, в області обличчя і гортані), анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт; в окремих випадках - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний нек��олиз (синдром Лайєлла) та ексудативна багатоформна еритема.
З боку травної системи: часто - нудота, діарея, підвищення активності АЛТ, АСТ; іноді - втрата апетиту, блювота, болі в животі, порушення травлення; рідко - діарея з кров'ю (в дуже рідкісних випадках це може бути ознакою запалення кишечнику, псевдомембранозного коліту), дисбактеріоз, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові; дуже рідко - гепатит.
З боку обміну речовин: дуже рідко - гіпоглікемія (проявляється різким підвищенням аппетіта, нервозністю, потом, тремтінням); досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії, в окремих випадках подібний ефект не виключається і при застосуванні левофлоксацину.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення та/або заклякнення, сонливість, порушення сну; рідко - депресія, занепокоєння, психотичні реакції (наприклад, галюцинації), парестезії в кистях рук, тремтіння, збуджений стан, судоми, сплутаність свідомості; дуже р��дко - порушення зору та слуху, порушення смакової чутливості і нюху, зниження тактильної чувствителОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При призначенні препарату пацієнтам літнього віку слід мати на увазі, що пацієнти цієї групи часто мають порушення функції нирок.
При важкому запаленні легенів, викликаному пневмококами, застосування левофлоксацину може бути недостатньо ефективним.
Госпітальні інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa, можуть потребувати застосування комбінованої терапі��.
Під час лікування препаратом можливий розвиток судом у хворих з попереднім ураженням головного мозку, зумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою.
Щоб уникнути розвитку фотосенсибілізації в період лікування левофлоксацином пацієнтам слід уникати тривалого перебування на сонці або інтенсивного УФ-опромінення.
При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити левофлоксацин та розпочати відповідне лікування. В таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, уг��етающие моторику кишечника.
У пацієнтів літнього віку при застосуванні препарату Флорацид® ймовірність розвитку тендиніту збільшується. При застосуванні ГКС підвищується ризик розриву сухожиль. При підозрі на тендиніт слід негайно відмінити Флорацид® і розпочати відповідне лікування, забезпечивши стан спокою в області поразки.
При одночасному застосуванні левофлоксацину та антагоністів вітаміну К необхідний контроль за системою згортання крові.
При застосуванні хінолонів у пацієнтів з недостатньо��ма глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий гемоліз еритроцитів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами:
— гострий синусит;
— загострення хронічного бронхита;
— позалікарняна пневмонія;
— ускладнені інфекції нирок і сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит);
— неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
— бактеріальний простатит;
— інфекції шкіри та м'яких тканин;
— інтраабдомінальная інфекція;
— для комплексного лікування лікарсько-стійких форм туберкульозу.Протипоказання
— епілепсія;
— ураження сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів (в анамнезі);
— дитячий та підлітковий вік до 18 років;
беременность;
— період годування груддю;
— підвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів літнього віку у зв'язку з високою вірогідністю наявності супутнього зниження функції нирок, при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Лікарська взаємодія
Хінолони можуть посилювати здатність препаратів (у т. ч. НПЗЗ, теофіліну) знижувати поріг судомної готовності.
Дія левофлоксацину значно послаблюється при ��дновременном застосування з сукральфатом, магній - або алюмініймісткими антацидами, а також солями заліза. Тому левофлоксацин слід застосовувати не менш ніж за 2 год до або через 2 год після прийому цих засобів.
Не виявлено взаємодії левофлоксацину з карбонатом кальцію.
Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину трохи уповільнюється під дією циметидину і пробенециду. Слід зазначити, що ця взаємодія практично не має ніякого клінічного значення.
Левофлоксацин незначно збільшують їх стет T1/2 циклоспорину.
При одночасному застосуванні левофлоксацину з ГКС підвищується ризик розриву сухожиль.
