Дозировка
Препарат принимают внутрь. Препарат назначают независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), обладающих приятным фруктовым вкусом. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 или по 375-500 мг 3; детям в возрасте от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 или по 250 мг 3; детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 или по 125 мг 3 Суточная доза препарата для детей (включая детей до 1 года) составляет 30-60 мг/кг/, разделенная на 2-3 приема. При лечении тяжелых инфекций, а также при труднодоступных очагах инфекции (например, острый средний отит) рекомендуется трехкратный прием. При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения взрослым назначают по 0.75-1 г 3; детям - 60 мг/кг/, разделенные на 3 приема. При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида. Пациентам с нарушением функции почек при КК?10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%. В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней. При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения длительность приема препарата должна определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Передозировка
Симптомы: нарушения функции ЖКТ - тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса. Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для поддержания водно-электролитного баланса.
Лекарственная форма
Таблетки диспергируемые
Состав
Амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизаторы (мандариновый, лимонный), сахарин, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не продуцирующие ?-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.
Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.
Неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих ?-лактамазы, Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Serratia spp., Enterobacter spp.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. После приема внутрь 500 мг амоксициллина Cmax активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза Cmax в плазме крови также изменяется в 2 раза.
Распределение
Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов микробиологически не активны.
Выведение
Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% - посредством клубочковой фильтрации.
При отсутствии нарушения функций почек T1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес - 3-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
При нарушении функции почек (КК ? 15 мл/мин) T1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях - умеренное повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - развитие интерстициального нефрита.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макуло-папулезной сыпи; редко - многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); в отдельных случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек.
Побочные действия со стороны нервной системы при применении амоксициллина в лекарственной форме таблеток диспергируемых не зарегистрированы.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом следует с осторожностью, поскольку высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.
Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб®.
Возможна перекрестная устойчивость и перекрестная гиперчувствительность с препаратами пенициллинового ряда, цефалоспоринам.
Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекций.
Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции органов дыхания;
— инфекции органов мочеполовой системы;
— инфекции органов ЖКТ;
— инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препарату или другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью следует применять препарат при поливалентной повышенной чувствительности к ксенобиотикам, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе, заболеваниях ЖКТ в анамнезе (особенно при колите, связанном с применением антибиотиков), почечной недостаточности, при беременности и в период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют тубулярную секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению T1/2 и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме проявляют синергизм.
Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды).
Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может снижать эффективность последних и повышать риск ациклических кровотечений.
Одновременное применение амоксициллина с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.
(307)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо. Препарат призначають незалежно від прийому їжі. Таблетку можна проковтнути цілою, розділити на частини або розжувати, запивши склянкою води, а також можна розвести у воді з утворенням сиропу (в 20 мл) або суспензії (у 100 мл), що володіють приємним фруктовим смаком. Режим дозування встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу захворювання, чутливості збудника до препарату, віку пацієнта. У випадку інфекційно-запальних захворювань легкого та середньої тяжкості рекомендується примі��ок в ток препарату за наступною схемою: дорослим і дітям старше 10 років призначають по 500-750 мг 2 або по 375-500 мг 3; дітям у віці від 3 до 10 років призначають по 375 мг 2 або по 250 мг 3; дітям у віці від 1 до 3 років призначають по 250 мг 2 або по 125 мг 3 Добова доза препарату для дітей (включаючи дітей до 1 року) становить 30-60 мг/кг, розділена на 2-3 прийоми. При лікуванні тяжких інфекцій, а також при важкодоступних вогнищах інфекції (наприклад, гострий середній отит) рекомендується триразовий прийом. При хронічних захворюваннях, рецидивуючих інфекціях, інфекціях важкого течії дорослим призначають по 0.75-1 г 3; дітям - 60 мг/кг/, розділені на 3 прийоми. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г препарату на 1 прийом у поєднанні з 1 г пробенециду. Пацієнтам з порушенням функції нирок при КК?10 мл/хв дозу препарату зменшують на 15-50%. У випадку інфекцій легкого та середньої тяжкості перебігу препарат приймають протягом 5-7 днів. Однак при інфекціях, викликаних Streptococcus pyogenes, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів. При лікуванні хронічних захворювань, інфекцій тяжкого перебігу тривалість прийому ��репарата повинна визначатися клінічною картиною захворювання. Прийом препарату необхідно продовжувати протягом 48 год після зникнення симптомів захворювання.Передозування
Симптоми: порушення функції ШКТ - нудота, блювання, діарея; наслідком блювання та діареї може бути порушення водно-електролітного балансу. Лікування: призначають промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні засоби; застосовують заходи для підтримання водно-електролітного балансу.
Лікарська форма
Таблетки, що диспергуютьсяСклад
Амоксици��лін (у формі тригідрату) 500 мг
Допоміжні речовини: целюлоза, що диспергується, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, ванілін, ароматизатори (мандариновий, лимонний), сахарин, магнію стеарат.Фармакологічна дія
Бактерицидний кислототривкий антибіотик широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів.
Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не продукую��ие ?-лактамази), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.
Менш активний відносно Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.
Неактивний щодо мікроорганізмів, які продукують ?-лактамази, Pseudomonas spp., Proteus spp. (індол-позитивні штами), Serratia spp., Enterobacter spp.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо амоксицилін абсорбується швидко і практично повністю (93%), кислотоустойчив. Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому внутрішньо 500 мг амоксициліну Cmax активно��про речовини, що становить 5 мкг/мл, наголошується в плазмі крові через 2 год. При збільшенні або зменшенні дози препарату в 2 рази Cmax в плазмі крові також змінюється в 2 рази.
Розподіл
Близько 20% амоксициліну зв'язується з білками плазми. Амоксицилін проникає у слизові оболонки, кісткову тканину, внутрішньоочну рідину і мокротиння в терапевтично ефективних концентраціях. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію в плазмі крові в 2-4 рази. В амніотичній рідини і пуповинних судинах концентрація амоксициллина становить 25-30% від його рівня у плазмі крові вагітної жінки. Амоксицилін погано проникає через ГЕБ; однак при запаленні мозкових оболонок концентрація у спинномозковій рідині становить близько 20% від концентрації в плазмі крові.
Метаболізм
Амоксицилін частково метаболізується в печінці, більшість його метаболітів мікробіологічно не активні.
Виведення
Амоксицилін елімінується переважно нирками, близько 80% шляхом канальцевої екскреції, 20% - за допомогою клубочкової фільтрації.
Прі відсутності порушення функцій нирок T1/2 амоксициліну становить 1-1.5 ч. У недоношених, новонароджених і дітей віком до 6 міс - 3-4 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
T1/2 амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки.
При порушенні функції нирок (КК ? 15 мл/хв) T1/2 амоксициліну збільшується і досягає при анурії 8.5 ч.Побічні дії
З боку травної системи: рідко - зміна смаку, нудота, блювання, діарея; в окремих випадках - помірне підвищення активності печінкових трансаміназ; дуже рідко - псевдомембранозний і геморагічний коліти.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко - розвиток інтерстиціального нефриту.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
Алергічні реакції: шкірні реакції, головним чином, у вигляді специфічної макуло-папульозного висипу; рідко - багатоформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона); в окремих випадках - анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.
Побочны�� дії з боку нервової системи при застосуванні амоксициліну в лікарській формі таблеток діспергіруемих не зареєстровані.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Призначати препарат хворим з інфекційним мононуклеозом та лімфолейкозом слід з обережністю, оскільки висока ймовірність появи висипу неалергічного генезу.
Наявність еритродермії в анамнезі не є протипоказанням для призначення Флемоксина Солютаб®.
Можлива перехресна стійкість і перехресна гиперчувствительность з препаратами пеніцилінового ряду, цефалоспоринів.
Як і при застосуванні інших препаратів пеніцилінового ряду, можливий розвиток суперінфекцій.
Поява тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту, є показанням для відміни препарату.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
— інфекції органів дихання;
— інфекції органів сечостатевої системи;
— інфекції органів ШЛУНКОВО-кишкового тракту;
— інфекції шкіри �� м'яких тканин.Протипоказання
— підвищена чутливість до препарату або інших бета-лактамних антибіотиків.
З обережністю слід застосовувати препарат при полівалентній підвищеної чутливості до ксенобиотикам, інфекційному мононуклеозі, лімфолейкозі, захворюваннях ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркової недостатності, при вагітності і в період лактації.Лікарська взаємодія
Пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою - ацетилсалицило��ва кислота та сульфінпіразон пригнічують тубулярну секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення T1/2 і підвищення концентрації амоксициліну в плазмі крові.
Бактерицидні антибіотики (в т. ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин) при одночасному прийомі проявляють синергізм.
Можливий антагонізм при прийомі з деякими бактеріостатичними препаратами (наприклад, хлорамфенікол, сульфаніламіди).
Одночасний прийом амоксициліну з пероральними естрогенвмісними контрацептивумі може знижувати ефективність останніх та підвищувати ризик ациклічних кровотеч.
Одночасне застосування амоксициліну з алопуринолом не збільшує частоту шкірних реакцій на відміну від сполучення алопуринолу з ампіциліном.
