Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м инъекции. Далее кетопрофен применяют внутрь или ректально. Наружно - наносят на пораженную поверхность 2 Максимальная доза: при приеме внутрь или ректально - 300 мг/
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таб.
кетопрофен 100 мг
Фармакологическое действие
Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.
Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.
Показания
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).
Противопоказания
Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.
Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.
Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.
(5036)
Дозування
Встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу захворювання. Для прийому всередину для дорослих початкова добова доза становить 300 мг у 2-3 прийоми. Для підтримуючого лікування - доза залежить від використовуваної лікарської форми. Для лікування гострих станів або купірування загострення хронічного процесу вводять 100 мг у вигляді одноразової в/м ін'єкції. Далі кетопрофен застосовують усередину або ректально. Зовнішньо - наносять на уражену поверхню 2 Максимальна доза: при прийманні усередину або ректально - 300 мг/
Лікарська ��орма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
1 таб.
кетопрофен 100 мгФармакологічна дія
Чинить аналгезуючу, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і пропасниці.
Виражену аналгезуючу дію кетопрофену зумовлене двома механізмами: периферичним (опосредованнпро, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (зумовлений інгібуванням синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі, а також дією на біологічну активність інших нейротропних субстанцій, які грають ключову роль у вивільненні медіаторів болю у спинному мозку). Крім того, кетопрофен має антибрадикининовой активністю, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.Фармакокінетика
При прийомі всередину і ректальному введенні кетопрофен добре абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі при прийомі всередину досягається через 1-5 год (залежно від лікарської форми), при ректальному введенні - через 45-60 хв, в/м введенні - через 20-30 хв, в/в введенні - через 5 хв.
Зв'язування з білками плазми становить 99%. Внаслідок вираженої ліпофільності швидко проникає крізь ГЕБ. Css в плазмі крові і спинномозкової рідини зберігається від 2 до 18 год. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину, де його концентрація ��ерез 4 год після прийому перевищує таку в плазмі.
Метаболізується шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою та меншою мірою за рахунок гідроксилювання.
Виводиться головним чином нирками і значно меншою мірою-через кишечник. T1/2 кетопрофену з плазми після прийому всередину складає 1.5-2 год, після ректального введення - близько 2 год, після в/м введення - 1.27 год, після в/в введення - 2 ч.Побічні дії
З боку травної системи: болі в епігастральній області, нудота, блювання, запор або діарея, анорексія, гастралгита, порушення функції печінки; рідко - ерозивно-виразкові ураження ШЛУНКОВО-кишкового тракту, кровотечі і перфорації ШКТ.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок.
Алергічні реакції: шкірний висип; рідко - бронхоспазм.
Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливі подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація; при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки і нирок, захворюваннями ШКТ в анамнезі, диспептичних симптомів, відразу після серйозних хірургічних втручань. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки і нирок.Свідчення
Суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра); симптоматичне лікування запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату (періартрит, артросиновит, тендиніт, тендосиновіїт, бурсаіт, люмбаго), болі в хребті, невралгії, міалгії. Неускладнені травми, зокрема спортивні, вивихи, розтягнення або розрив зв'язок та сухожиль, удари, посттравматичні болі. У складі комбінованої терапії запальних захворювань вен, лімфатичних судин, лімфовузлів (флебіт, перифлебит, лимфангиит, поверхневий лімфаденіт).Протипоказання
Для прийому всередину: ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, "аспіринова тріада", виражені порушення функції печінки та/або нирок; ІІІ триместр вагітності; вік дпро 15 років (для таблеток ретард); підвищена чутливість до кетопрофену та саліцилатів.
Для ректального застосування: проктит і кровотечі з прямої кишки в анамнезі.
Для зовнішнього застосування: мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні кетопрофену з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ і кровотеч; з антигіпертензивними засобами (у т. ч. з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками) - можливе змен��ок в ток їх дії; з тромболітиками - підвищення ризику розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення зв'язування кетопрофену з білками плазми крові і збільшення його плазмового кліренсу; з гепарином, тиклопидином - підвищення ризику розвитку кровотеч; з препаратами літію - можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові до токсичного за рахунок зниження ниркової екскреції.
При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недолі��чности внаслідок зменшення ниркового кровотоку, обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів, і на тлі гіповолемії.
