Дозировка
Внутривенно, внутримышечно. Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Внутривенное инфузионное введение препарата должно проводиться только в условиях стационара. Среднее время инфузии составляет 0,5-1 часа. Возможно повторное введение через 8 часов. Непродолжительная внутривенная инфузия: 100 - 200 мг (1-2 ампулы) препарата, разведенного в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5-1 часа. Возможно повторное введение через 8 часов. Продолжительная внутривенная инфузия: 100 - 200 мг (1-2 ампулы) препарата, разведенного в 500 мл раствора для инфузий(0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), в течение 8 часов. Возможно повторное введение через 8 часов. Комбинированное применение Фламакс® можно сочетать с анальгетиками центрального действия, его можно смешивать с морфином в одном флаконе. Нельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка. Парентеральное введение кетопрофена можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев, при этом максимальная суточная доза может быть увеличена до 300 мг или уменьшена до 100 мг в зависимости от характера заболевания и состояния больного. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
кетопрофен - 100 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол (спирт этиловый), бензиловый спирт, 1М раствор гидроксида натрия, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, кетопрофен ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов. Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Фармакокинетика
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) достигается быстро из-за низкого объема распределения (0,1-0,2 л/кг). Равновесная концентрация кетопрофена достигается через 24 часа после начала его регулярного приема. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются уже через 15 минут после однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30-ти часов), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.
Метаболизм, выведение. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых главным образом почками. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. Период полувыведения кетопрофена колеблется от 1,6 до 1,9 часов. Не кумулирует.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.
Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.
Показания
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).
Противопоказания
Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.
Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.
Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.
(5035)
Дозування
Внутрішньовенно, внутрішньом'язово. Внутрішньом'язове введення: по 100 мг (1 ампула) 1-2 рази в день. Внутрішньовенне інфузійне введення препарату повинно проводитися тільки в умовах стаціонару. Середній час інфузії становить 0,5-1 години. Можливо повторне введення через 8 годин. Нетривала внутрішньовенна інфузія: 100 - 200 мг (1-2 ампули) препарату, розведеного в 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, вводиться протягом 0,5-1 години. Можливо повторне введення через 8 годин. Тривала внутрішньовенна інфузія: 100 - 200 мг (1-2 ампули) препарату, розведеного в 500 мл розчину для інфузій(0,9 % розчин натрію хлориду, розчин Рінгера, 5% розчин декстрози) протягом 8 годин. Можливо повторне введення через 8 годин. Комбіноване застосування Фламакс® можна поєднувати з аналгетиками центральної дії, його можна змішувати з морфіном в одному флаконі. Не можна змішувати в одному флаконі з трамадолом із-за випадання осаду. Парентеральне введення кетопрофену можна поєднувати із застосуванням пероральних форм (таблетки, капсули) або ректальних супозиторіїв, при цьому максимальна суточн��я доза може бути збільшена до 300 мг або зменшена до 100 мг залежно від характеру захворювання і стану хворого. Слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом
Лікарська форма
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введенняСклад
кетопрофен - 100 мг
Допоміжні речовини: пропіленгліколь, етанол (спирт етиловий), бензиловий спирт, 1М розчин гідроксиду натрію, вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
Нестероїдний протизапальний препарат, пр��изводное пропіонової кислоти. Чинить аналгезуючу, протизапальну та жарознижувальну дію, пригнічує агрегацію тромбоцитів. Впливаючи на циклооксигеназное і липооксигеназное ланка метаболізму арахідонової кислоти, кетопрофен інгібує синтез простагландинів, лейкотрієнів і тромбоксанів. Аналгетична дія обумовлена як центральним, так і периферичним механізмами. Володіє антибрадикининовой активністю, стабілізує лізосомальні мембрани.Фармакокінетика
Розподіл. До 99% абсорбировавшегося кетопрофену зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Максимальна концентрація препарату в плазмі (Смах) досягається швидко з-за низького об'єму розподілу (0,1-0,2 л/кг). Рівноважна концентрація кетопрофену досягається через 24 години після початку його регулярного прийому. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину і сполучні тканини. Значущі рівні концентрацій у синовіальній рідині досягаються вже через 15 хвилин після одноразового внутрішньом'язового введення 100 мг кетопрофену. Хоча концентрації кетопр��фену в синовіальній рідині дещо нижча, ніж у плазмі, вони більш стабільні (зберігається до 30 годин), в результаті чого на тривалий час зменшується больовий синдром та скутість суглобів.
Метаболізм, виведення. Кетопрофен в основному метаболізується в печінці, де він піддається глюкуронізації з утворенням складних ефірів з глюкуроновою кислотою, виводяться головним чином нирками. Виведення з каловими масами становить менше 1%. Період напіввиведення кетопрофену коливається від 1,6 до 1,9 години. Не кумулює.Побочние дії
З боку травної системи: болі в епігастральній області, нудота, блювання, запор або діарея, анорексія, гастралгії, порушення функції печінки; рідко - ерозивно-виразкові ураження ШЛУНКОВО-кишкового тракту, кровотечі і перфорації ШКТ.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок.
Алергічні реакції: шкірний висип; рідко - бронхоспазм.
Місцеві реакції: при застосуванні у формі свічок можливі подразнення слизової оболонки прямої кишки, хвороблива дефекація; при застосуванні у формі гелю - свербіж, шкірний висип у місці нанесення.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки і нирок, захворюваннями ШКТ в анамнезі, диспептичних симптомів, відразу після серйозних хірургічних втручань. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки і нирок.Свідчення
Суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра); симптоматичне лікування запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату (періартрит, артросиновит, тендиніт, тендосиновіт, бурсит, люмбаго), болі в хребті, невралгії, міалгії. Неускладнені травми, зокрема спортивні, вивихи, розтягнення або розрив зв'язок та сухожиль, удари, посттравматичні болі. У складі комбінованої терапії запальних захворювань вен, лімфатичних судин, лімфовузлів (флебіт, перифлебит, лимфангиит, поверхневий лімфаденіт).Протипоказання
Для прийому всередину: ерозивно-виразкові пораж��ня ШКТ у фазі загострення, "аспіринова тріада", виражені порушення функції печінки та/або нирок; ІІІ триместр вагітності; дитячий вік до 15 років (для таблеток ретард); підвищена чутливість до кетопрофену та саліцилатів.
Для ректального застосування: проктит і кровотечі з прямої кишки в анамнезі.
Для зовнішнього застосування: мокнучі дерматози, екзема, інфіковані садна, рани.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні кетопрофену з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових поражений ШКТ і кровотеч; з антигіпертензивними засобами (у т. ч. з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, діуретиками) - можливе зменшення їх дії; з тромболітиками - підвищення ризику розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення зв'язування кетопрофену з білками плазми крові і збільшення його плазмового кліренсу; з гепарином, тиклопидином - підвищення ризику розвитку кровотеч; з препаратами літію - можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові до токсичного за рахунок зниження ниркової екскреції.
При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку ниркової недостатності внаслідок зменшення ниркового кровотоку, обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів, і на тлі гіповолемії.
