Дозировка
Внутримышечно (глубоко, медленно), внутривенно струйно (медленно не менее 15 сек) или капельно (10-30 мин). Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза не должна превышать 150 мг. Фламадекс® показан для кратковременного применения, и лечение им следует ограничивать периодом острых симптомов (не более 2 суток). Нарушение функции печени У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Фламадекс® не следует назначать больным с тяжелым нарушением функции печени. Нарушение функции почек Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина – 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Фламадекс® не следует назначать больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Пациенты пожилого возраста Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу препарат: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста. Правила приготовления растворов Для приготовления раствора препарата Фламадекс® для в/в инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным.
Лекарственная форма
прозрачный бесцветный раствор.
Состав
1 ампула (2 мл) содержит в качестве активного вещества:
Декскетопрофена трометамол (в пересчете на декскетопрофен) – 50,0 мг
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95 % в пересчете на 100 % вещество) – 200,0 мг, натрия хлорид – 8,0 мг, натрия дисульфит – 2,0 мг, натрия гидроксид – до рН 6,5-8,5, вода для инъекций – до 2 мл
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.
Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность болеутоляющего действия после введения в дозе 50 мг составляет около 4-8 ч.
При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно (до 30-45 %) снижает потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
Всасывание После внутримышечного (в/м) введения декскетопрофена максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при внутривенном (в/в) введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99 %). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения – около 0,35 ч.
Выведение Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (T1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов: часто (1-10 %), нечасто (0,1-1 %), редко (0,01-0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные сообщения).
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия; очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: нечасто – головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко – парестезия.
Со стороны органов чувств: нечасто – нечеткость зрения; редко – шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко – экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; очень редко – бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; нечасто – абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко – эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко – поражение поджелудочной железы, поражение печени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – полиурия, почечная колика; очень редко – нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко – у женщин – нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Дерматологические реакции: иногда – дерматит, сыпь, потливость; редко – угревая сыпь; очень редко – фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко – тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.
Со стороны обмена веществ: редко – гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей: редко – кетонурия, протеинурия.
Местные и общие реакции: часто – боль в месте инъекции; нечасто – воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко – боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко – анафилактический шок, отек лица
Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Фламадекс® следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе. У лиц с симптомами желудочно-кишечных нарушений или с заболеваниями ЖКТ в анамнезе требуется наблюдение врача, особенно при желудочно-кишечных кровотечениях. В случаях развития желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих декскетопрофен, препарат немедленно отменяют.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (в том числе, ацетилсалициловая кислота).
Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличивать время кровотечения.
Фламадекс® следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA.
Аналогично другим НПВП, Фламадекс® может обусловить повышение уровня креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное действие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Как и при применении других НПВП, возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб, значительное повышение активности АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Фламадекс® следует отменить.
Фламадекс® следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворения, пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани.
Как и другие НПВП, Фламадекс® может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Сообщалось о единичных случаях обострения инфекционных процессов, локализованных в мягких тканях при применении НПВП. Поэтому требуется врачебное наблюдение пациентов с признаками бактериальной инфекции или ухудшением состояния во время лечения декскетопрофеном.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих больных применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме. Необходимо соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам, применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности.
Осторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста, поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени или сердечно-сосудистой системы, а также возникновение нежелательных реакций, например желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника.
В каждой ампуле препарата Фламадекс® содержится 200 мг этанола.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом Фламадекс® возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. Возможно появление рвоты, анорексии, абдоминальной боли, головокружения, дезориентации, головной боли, сонливости. Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости – гемодиализ.
Показания
купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматическая боль, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (в т. ч. к сульфитам);
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки;
желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
прогрессирующие заболевания почек, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
подтвержденная гиперкалиемия;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
беременность, период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
Фламадекс® противопоказан для нейроаксиального (эпидурального или интратекального) введения из-за входящего в состав препарата этанола.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Нelicobacter pylori, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Фламадекс® при беременности и в период лактации противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
Общие виды взаимодействия характерные для всех НПВП, включая декскетопрофен.
Нежелательные комбинации
с другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (? 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв;
с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические;
с тиклопидином (повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта);
с препаратами лития – НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы или отмене декскетопрофена;
с метотрексатом в высоких (не менее 15 мг/нед) дозах – повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП;
с глюкокортикостероидами: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения;
производные гидантоина и сульфаниламиды: может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.
Комбинации, требующие осторожности:
с диуретиками, ингибиторами АПФ, антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной сниженным синтезом простагландинов). При комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функцию почек перед назначением;
с метотрексатом в низких (менее 15 мг/нед) дозах – повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функции, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль;
с пентоксифиллином – повышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свертывания крови;
с зидовудином – возможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВП может привести к развитию тяжелой анемии. Необходимо провести подсчет клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед от начала комбинированного лечения;
с пероральными гипогликемическими препаратами – ввиду возможного повышения гипогликемизирующего действия в связи со способностью НПВП вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови;
Комбинации, которые необходимо учитывать:
с бета-блокаторами – возможно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов;
с циклоспорином и такролимусом: возможно усиление их нефротоксичности, за счет воздействия НПВП на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек;
с тромболитическими препаратами – повышается риск развития кровотечений;
с пробенецидом: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;
с сердечными гликозидами – НПВП могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови;
с мифепристоном – в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП следует назначать через 8-12 дней после приема мифепристона;
антибиотиками хинолонового ряда: высокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов.
Фармацевтическое взаимодействие
Фламадекс® нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).
Фламадекс® можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Приготовленный раствор препарата Фламадекс® для в/в капельного введения нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
Приготовленный раствор препарата Фламадекс® совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
(5032)
Дозування
Внутрішньом'язово (глибоко, повільно), внутрішньовенно струминно (повільно не менше 15 сек) або краплинно (10-30 хв). Рекомендована доза для дорослих: 50 мг кожні 8-12 год. При необхідності можливе повторне введення препарату з 6-годинним інтервалом. Добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Фламадекс® показаний для короткотривалого застосування, і лікування ним слід обмежувати періодом гострих симптомів (не більше 2 діб). Порушення функції печінки У пацієнтів з легким і помірно вираженим порушенням функції печінки (5-9 балів за шкалою Чайлд-Пь��) сумарну добову дозу слід знизити до 50 мг і проводити частий контроль функціональних показників печінки. Фламадекс® не слід призначати хворим з важким порушенням функції печінки. Порушення функції нирок Для пацієнтів з легким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну – 30-60 мл/хв) добову дозу знижують до 50 мг. Фламадекс® не слід призначати хворим з помірно вираженою або тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Пацієнти літнього віку Коригування дози для пацієнтів літнього в��зраста зазвичай не вимагається, однак у зв'язку з фізіологічним зниженням функції нирок рекомендується знизити дозу препарат: загальна добова доза 50 мг при легких порушеннях функції нирок у пацієнтів літнього віку. Правила приготування розчинів Для приготування розчину препарату Фламадекс® для в/в інфузії вміст однієї ампули (2 мл) розводять в 30-100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, розчину глюкози або розчину Рінгера. Розчин варто готувати в асептичних умовах, захищаючи від впливу денного світла. Приготовлений розчин повинен бути прозорим і безбарвним.
Лікарська форма
прозорий безбарвний розчин.Склад
1 ампула (2 мл) містить в якості активної речовини:
Декскетопрофена трометамол (у перерахунку на декскетопрофен) – 50,0 мг
Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий 95 % в перерахунку на 100 % речовину) – 200,0 мг, натрію хлорид – 8,0 мг, натрію дисульфит – 2,0 мг, натрію гідроксид – до рН 6,5-8,5, вода для ін'єкцій – до 2 млФармакологічна дія
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), похідне пропионової кислоти. Чинить аналгезуючу, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2.
Аналгетична дія настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість болезаспокійливого дії після введення в дозі 50 мг становить близько 4-8 год.
При комбінованій терапії з опіоїдними анальгетиками декскетопрофен значно (до 30-45 %) знижує потребу в опиоидах.Фармакокінетика
Всас��вання Після внутрішньом'язового (в/м) введення декскетопрофена максимальна концентрація (Cmax) у сироватці крові досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). Площа під кривою «концентрація-час» (AUC) після разового введення у дозі 25-50 мг пропорційна дозі, як при в/м, так і при внутрішньовенному (в/в) введення. Відповідні фармакокінетичні параметри схожі після одноразового і повторного в/м або в/в введення, що вказує на відсутність кумуляції препарату.
Розподіл Для декскетопрофена характерний високий рівень пов'язує��ія з білками плазми (99 %). Середнє значення Vd становить менше 0,25 л/кг, час полураспределения – близько 0,35 ч.
Виведення Метаболізм декскетопрофена в основному відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. Період напіввиведення (T1/2) декскетопрофена трометамола складає близько 1-2,7 ч. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках В осіб літнього віку спостерігається збільшення тривалості T1/2 (як після одноразового, так і після повторного в/м або в/в введення) в середньому до 48 % і зниження общегпро кліренсу препарату.Побічні дії
Частота розвитку побічних ефектів: часто (1-10 %), нечасті (0,1-1 %), рідко (0,01-0,1 %), дуже рідко (менш 0,01 %, включаючи окремі повідомлення).
З боку системи кровотворення: рідко – анемія; дуже рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість; рідко – парестезія.
З боку органів чуття: рідко – нечіткість зору; рідко – шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – артеріальна гипотензия, відчуття жару, гіперемія шкірних покривів; рідко – екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичний набряк, поверхневий тромбофлебіт.
З боку дихальної системи: рідко – брадипное; дуже рідко – бронхоспазм, диспное.
З боку травної системи: часто – нудота, блювання; нечасто – абдомінальний біль, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, сухість у роті; рідко – ерозивно-виразкові ураження органів шлунково-кишкового тракту (ШКТ), включаючи кровотечі і перфорації, анорексія, підвищення ак��ивности печінкових ферментів, жовтяниця; дуже рідко – ураження підшлункової залози, ураження печінки.
З боку сечовидільної системи: рідко – поліурія, ниркова коліка; дуже рідко – нефрит або нефротичний синдром.
З боку репродуктивної системи: рідко – у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення функції передміхурової залози.
З боку кістково-м'язової системи: рідко – м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах.
Дерматологічні реакції: іноді – дерматит, висип, тливость; рідко – висип; дуже рідко – фотосенсибілізація.
Алергічні реакції: рідко – кропив'янка; дуже рідко – тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит.
З боку обміну речовин: рідко – гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія.
З боку лабораторних показників: рідко – кетонурия, протеїнурія.
Місцеві і загальні реакції: часто – біль у місці ін'єкції; нечасто – запальна реакція, гематома, геморагії в м��сте ін'єкції, відчуття жару, озноб, втома; рідко – біль у спині, непритомність, гарячка; дуже рідко – анафілактичний шок, набряк обличчя
Інші: асептичний менінгіт, який виникає переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (пурпура, апластична і гемолітична анемії, рідко – агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Фламадекс® слід з обережністю призначати пацієнтам з аллергією в анамнезі. У осіб з симптомами шлунково-кишкових порушень або із захворюваннями ШКТ в анамнезі потрібно спостереження лікаря, особливо при шлунково-кишкових кровотечах. У випадках розвитку шлунково-кишкової кровотечі у пацієнтів, які приймають декскетопрофен, препарат негайно відміняють.
Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі: кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (у тому числі ацетилсаліцилова кислота).
Декскетопрофен може викликати оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів і збільшувати час кровотечі.
Фламадекс® слід з обережністю призначати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю I-II функціонального класу за NYHA.
Подібно до інших НПЗП, Фламадекс® може зумовити підвищення рівня креатиніну та азоту в плазмі крові, надавати негативну дію на сечовидільну систему, приводячи до розвитку гломе��улонефрита, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому і гострої ниркової недостатності.
Як і при застосуванні інших НПЗП, можливе незначне тимчасове підвищення показників деяких печінкових проб, значне підвищення активності АСТ і АЛТ у сироватці крові. При цьому контроль функцій печінки і нирок необхідний у пацієнтів літнього віку. У разі значного підвищення відповідних показників Фламадекс® слід відмінити.
Фламадекс® слід з обережністю призначати п��циентам з порушенням кровотворення, пацієнтам з системним червоним вовчаком або іншими захворюваннями сполучної тканини.
Як і інші НПЗП, Фламадекс® може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Повідомлялося про поодинокі випадки загострення інфекційних процесів, локалізованих у м'яких тканинах при застосуванні НПЗП. Тому потрібне лікарське спостереження пацієнтів з ознаками бактеріальної інфекції або погіршенням стану під час лікування декскетопрофеном.
Слід дотримуватися обережності при призначенні п��епарата пацієнтам з порушенням функції печінки, нирок, серця або з станами, які можуть зумовити затримку рідини в організмі. У цих хворих застосування НПЗП може призвести до погіршення стану і затримки рідини в організмі. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні декскетопрофена пацієнтам, які застосовують діуретики або схильним до гіповолемії, оскільки у них підвищується ризик розвитку нефротоксичності.
Обережність необхідна при призначенні препарату особам літнього віку, оскільки у них чаще виявляють порушення функції нирок, печінки або серцево-судинної системи, а також виникнення небажаних реакцій, наприклад, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація кишечнику.
У кожній ампулі препарату Фламадекс® міститься 200 мг етанолу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги
У зв'язку з можливим запамороченням і сонливістю на тлі лікування препаратом Фламадекс® можливе зниження здатності до концентрації внимания і швидкості психомоторних реакцій
Передозування
Випадки передозування не описані. Можлива поява нудоти, анорексії, абдомінального болю, запаморочення, дезорієнтації, головного болю, сонливості. Лікування: симптоматична терапія; при необхідності – гемодіаліз.Свідчення
купірування больового синдрому різного генезу (у т. ч. післяопераційні болі, біль при метастазах в кістки, посттравматична біль, біль при нирковій коліці, альгодисменорея, ішіалгія, радикуліт, невралгія, зубний біль);
симптоматичеське лікування гострих і хронічних запальних, запально-дегенеративних і метаболічних захворювань опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, спондилоартрити: анкілозуючий спондиліт, реактивний артрит, псоріатичний артрит).
Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання
підвищена чутливість до декскетопрофену або інших нестероїдних протизапальних засобів або до будь-якого з вспомогательн��х речовин, що входять до складу препарату (у т. ч. до сульфітів);
повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (у тому числі в анамнезі);
ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту і дванадцятипалої кишки;
шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, інші активні кровотечі (у т. ч. підозра на внутрішньочерепна кровотеча), антикоагулянтна терапія;
запальні захворювання доишечника (виразковий коліт, хвороба Крона) в стадії загострення;
тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю);
прогресуючі захворювання нирок, тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
підтверджена гіперкаліємія;
декомпенсована серцева недостатність;
період після проведення аортокоронарного шунтування;
гемофілія й інші порушення згортання крові;
вагітність, період грудного вигодовування;
дитячий і підлітковий возраст до 18 років.
Фламадекс® протипоказаний для нейроаксиального (епідурального або інтратекального введення через що входить до складу препарату етанолу.
З обережністю
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, значне зниження обсягу циркулюючої крові (у тому числі після хирургич��ського втручання), літні пацієнти (в т. ч. які отримують діуретики, ослаблені пацієнти та з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (у т. ч. преднізолону), антикоагулянтів (у т. ч. варфарину), антиагрегантів (у т. ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у т. ч. циталопрама, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичес��їх артерій, куріння, наявність інфекції Нelicobacter pylori, системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз, алкоголізму, важкі соматичні захворювання.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Застосування препарату Фламадекс® при вагітності та в період лактації протипоказано.Лікарська взаємодія
Загальні види взаємодії характерні для всіх НПЗП, включаючи декскетопрофен.
Нежел��додаткові комбінації
з іншими НПЗП, включаючи саліцилати у високих дозах (? 3 г/добу): одночасне застосування декількох НПЗЗ підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і виразок;
з пероральними антикоагулянтами, гепарином в дозах, що перевищують профілактичні;
з тиклопидином (підвищується ризик розвитку кровотеч у зв'язку з інгібуванням агрегації тромбоцитів та ураження слизової оболонки травного тракту);
з препаратами літію – НПЗП підвищують концентрацію літію в плазмі крові (зниження�� ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичного рівня, тому рівень літію в крові слід контролювати при призначенні, зміні дози або відміні декскетопрофена;
з метотрексатом у високих (не менше 15 мг/тиж) дозах – підвищується токсичність метотрексату у зв'язку зі зниженням його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗП;
з глюкокортикостероїдами: підвищується ризик розвитку виразки або шлунково-кишкової кровотечі;
похідні гідантоїну та сульфаніламіди: може збільшитися виразність їх токсичних п��оявлений.
Комбінації, що потребують обережності:
з діуретиками, інгібіторами АПФ, антибактеріальними препаратами з групи аміноглікозидів і антагоністів рецепторів ангіотензину II. Декскетопрофен послаблює дію діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. Лікування НПЗП пов'язано з ризиком розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією (зниження клубочкової фільтрації, обумовленої зниженим синтезом простагландинів). При комбінованому застосуванні декскетопрофена і діуретиків слід переконай��ься адекватної гідратації пацієнта і проконтролювати функцію нирок перед призначенням;
з метотрексатом у низьких (менше 15 мг/тиж) дозах – підвищується гематологічна токсичність метотрексату у зв'язку зі зниженням його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗП. Слід проводити щотижневий контроль картини крові в перші тижні комбінованого лікування. При наявності навіть незначних порушень ниркової функції, а також в осіб літнього віку необхідний ретельний контроль;
з пентоксифиллином – підвищується ризик розвитку�� кровотеч. Необхідний активний клінічний моніторинг і частий контроль часу кровотечі та часу згортання крові;
з зидовудином можливо прояв токсичної дії зидовудину на ретикулоцити, яке після першого тижня застосування НПЗП може призвести до розвитку тяжкої анемії. Необхідно провести підрахунок клітин крові і ретикулоцитів через 1-2 тижні від початку комбінованого лікування;
з пероральними гіпоглікемічними препаратами – через можливе підвищення гіпоглікемізуючого дії у зв'язку зпро здатністю НПЗП витісняти їх з місць зв'язування з білками плазми крові;
Комбінації, які слід враховувати:
з бета-блокаторами – можливо зменшення антигіпертензивної дії у зв'язку з пригніченням НПЗП синтезу простагландинів;
з циклоспорином і такролімусом: можливе посилення їх нефротоксичності, за рахунок впливу НПЗП на ниркові простагландини. При проведенні комбінованої терапії необхідно контролювати функцію нирок;
з тромболітичними препаратами підвищується ризик розвитку доровотечений;
з пробенецидом: можливо збільшення концентрації декскетопрофена в плазмі крові, що може бути обумовлена інгібуючим впливом на канальцеву секрецію та/або кон'югацію з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози декскетопрофена;
з серцевими глікозидами – НПЗП можуть призводити до підвищення їх концентрації у плазмі крові;
з міфепристоном – у зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів, НПЗЗ слід призначати через 8-12 день�� після прийому міфепристону;
антибіотиками хінолонового ряду: високий ризик розвитку судом при застосуванні НПЗП у комбінації з високими дозами хінолонів.
Фармацевтична взаємодія
Фламадекс® не можна змішувати в одному шприці з розчином допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину або гідроксизина (утворюється осад).
Фламадекс® можна змішувати в одному шприці з розчином гепарину, лідокаїну, морфіну і теофіліну.
Приготований розчин препарату Фламадекс® для в/в крапельного введення не можна смешивать з прометазином або пентазоцином.
Приготований розчин препарату Фламадекс® сумісний з наступними розчинами для ін'єкцій: допаміну, гепарину, гідроксизина, лідокаїну, морфіну, петидину і теофіліну.
