Дозировка
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев Физиотенз® назначают в начальной дозе 200 мкг/ Максимальная разовая доза - 400 мкг; максимальная суточная доза - 600 мкг (разделенная на 2 приема). Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени и пациентов, находящихся на гемодиализе, суточная доза составляет 200 мкг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в эпигастральной области. Лечение: специфичесспецифических антидотов не существует.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Моксонидин 200 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат центрального действия.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению ОПСС и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
Физиотенз® на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 90%. Cmax в плазме крови (после приема 200 мкг моксонидина) составляет 1.4-3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин. и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто (1-10%) - головная боль, головокружение, сонливость; иногда (< 1%) - бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (< 0.1%) - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) - сухость во рту; иногда (< 1%) - тошнота.
Дерматологические реакции: иногда (< 1%) - кожная сыпь, зуд; очень редко (< 0.01%) - ангионевротический отек.
Прочие: часто (1-10%) - астения.
Наиболее часто: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии 3 недель терапии.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Физиотенз®.
Во время лечения препаратом Физиотенз® необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Прекращать прием препарата Физиотенз® следует постепенно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— артериальная гипертензия.
Противопоказания
— СССУ;
— выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени и в терминальной стадии; пациентам, находящимся на гемодиализе; выраженная печеночная недостаточность более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (клинический опыт применения недостаточен).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Физиотенз® с другими антигипертензивными препаратами (в т.ч. с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов) наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с препаратом Физиотенз®.
Физиотенз® способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Назначение препарата Физиотенз® совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.
(6743)
Дозування
Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. У більшості випадків Физиотенз® призначають в початковій дозі 200 мкг/ Максимальна разова доза - 400 мкг; максимальна добова доза - 600 мкг (розділена на 2 прийоми). Для пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, добова доза становить 200 мкг. У разі необхідності та добрій переносимості добова доза може бути збільшена до 400 мкг.Передозування
Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, чрезмерно виражене зниження АТ, запаморочення, втома, астенія, брадикардія, сухість у роті, блювання, біль в епігастральній області. Лікування: специфичесспецифических антидотів не існує.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
Моксонідин 200 мкг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магнію стеарат.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, етилцелюлоза, макрогол, тальк, барвник заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171).Фармакологічна діявнаслідок
Антигіпертензивний препарат центральної дії.
Моксонідин є гіпотензивним засобом з центральним механізмом дії. У стовбурових структурах мозку (ростральный шар бічних шлуночків) моксонідин селективно стимулює імідазолін-чутливі рецептори, що беруть участь у тонічної і рефлекторної регуляції симпатичної нервової системи. Стимуляція имидазолиновых рецепторів знижує периферичну симпатичну активність і ПЕКЛО.
Моксонідин відрізняється від інших симпатолитических гипотенз��вных засобів більш низькою спорідненістю до ?2-адренорецепторами, що пояснює меншу ймовірність розвитку седативного ефекту і сухості в роті.
Прийом моксонидина призводить до зниження ОПСС і ПЕКЛО. Гіпотензивний ефект моксонидина підтверджений у подвійних сліпих, плацебо-контрольованих, рандомізованих дослідженнях.
Физиотенз® на 21% індекс чутливості до інсуліну (порівняно з плацебо) у пацієнтів з ожирінням, инсулинрезистентностью і помірним ступенем артеріальної гіпертензії.Фармакокінетика
Всмоктування
После прийому внутрішньо абсорбція зі ШЛУНКОВО-кишкового тракту становить 90%. Cmax в плазмі крові (після прийому 200 мкг моксонидина) становить 1.4-3 нг/мл і досягається через 60 хв. Біодоступність - 88%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику моксонидина.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми крові становить 7.2%.
Vd - 1.4-3 л/кг. Проникає через ГЕБ.
Метаболізм
Основний метаболіт моксонидина - дегидрированный моксонідин. і похідні гуанідину. Фармакодинамічна активність дегидрированного моксонидина - близько 10% порівняно з моксонидином.
Виведення
Т1/2 моксонидина і метаболіту становить 2,5 і 5 год відповідно. Протягом 24 год більше 90% моксонидина виводиться нирками (близько 78% в незміненому вигляді і 13 % у вигляді дегидриромоксонидина, інші метаболіти в сечі не перевищують 8% від прийнятої дози). Менше 1% дози виводиться через кишечник.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Порівняно зі здоровими добровольцями у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не відзначається змін фармакокінетики моксонидина.
Відзначено клінічно незначимые зміни фармакокінетичних показників моксонидина у літніх пацієнтів, імовірно обумовлені зниженням інтенсивності його метаболізму і/або декілька більш високою біодоступністю.
Моксонідин не рекомендується для застосування у пацієнтів віком до 18 років, в зв'язку з чим у цій групі фармакокінетичні дослідження не проводилися.
Виведення моксонидина в значній мірі корелює з КК. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв).Побічні дії
З боку ЦНС: часто (1-10%) - головний біль, запаморочення, сонливість; іноді (< 1%) - безсоння.
З боку серцево-судинної системи: рідко (< 0.1%) - надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія.
З боку травної системи: часто (1-10%) - сухість у роті; іноді (< 1%) - нудота.
Дерматологічні реакції: іноді (< 1%) - шкірний висип, свербіж; дуже рідко (< 0.01%) - ангіоневротичний набряк.
Інші: часто (1-10%) - астенія.
Найбільш часто: сухість у роті, головний біль, запаморочення, астенія, сонливість. Ці симптоми часто зменшуються після 3 тижнів терапії.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При необхідності відміни одночасно прийнятих бета-адреноблокаторів і препарату Физиотенз® спочатку скасовують бета-адреноблокатори і лише через кілька днів - Физиотенз®.
Під час лікування препаратом Физиотенз® необхідний регулярний контроль АТ, ЧСС і ЕКГ.
Припиняти прийом препарату Физиотенз® слід поступово.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Д��нние про несприятливий вплив моксонидина на здатність до водіння автотранспорту і керуванню машинами і механізмами відсутні. Є повідомлення про сонливості і запаморочення у період лікування моксонидином, що слід враховувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— артеріальна гіпертензія.Протипоказання
— СССУ;
— виражена брадикардія (ЧСС у спокої менше 50 уд./хв);
— дитячий і під��остковый вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози/галактози;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності тяжкого ступеня і в термінальній стадії; пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі; виражена печінкова недостатність більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю (клінічний досвід застосування недостатній).Лікарська взаєсприяння
При одночасному застосуванні препарату Физиотенз® з іншими антигіпертензивними препаратами (у т. ч. з тіазидними діуретиками, блокаторами повільних кальцієвих каналів) спостерігається адитивний гіпотензивний ефект.
Трициклічні антидепресанти можуть знижувати ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії, тому не рекомендується їх прийом спільно з препаратом Физиотенз®.
Физиотенз® здатний помірно покращувати ослаблені когнітивні функції у пацієнтів, які отримують лоразепам.
Назначення препарату Физиотенз® спільно з бензодіазепінами може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх.
При призначенні Физиотенза спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня.
При призначенні Физиотенза з гідрохлоротіазидом, глібенкламідом або дигоксином фармакокінетичної взаємодії не виявлено.
