Дозировка
Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, начальная доза 0,5-1 мг (0,5 - 1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза – 3-5 мг, в тяжелых случаях - до 7-9 мг. При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят внутримышечно или внутривенно начиная с дозы 0,5 мг. Для лечения алкогольной абстиненции Фенорелаксан® назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 2,5 - 5 мг в сутки. В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают внутримышечно по 0,5 мг один или два раза в день. Для предоперационной подготовки - внутривенно медленно вводят 0,003-0,004 г (3 - 4 мл 0,1% раствора) Фенорелаксана®. Средняя суточная доза препарата составляет 1,5 - 5 мг. Максимальная суточная доза 10 мг. После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на приём пероральных лекарственных форм препарата. Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Фенорелаксана®, как и других бензодиазепинов, составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3 - 4 недель. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Передозировка
При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин \00091 мг
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) 9 мг, глицерол (глицерин) 100 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) 2 мг, полисорбат 80 (твин-80) 50 мг, натрия гидроксид 1М раствор (до pH 6.0-7.5), вода д/и (до 1 мл).
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, стрха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляются уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространие судорожного импульса, но не снимает возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика
Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 10-18 часов, экскреция препарата, в основном, осуществляется через почки в виде метаболитов.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Фенорелаксана® при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Фенорелаксана® побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром "отмены" (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение, и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).
В период беременности применяют только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод, и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Фенорелаксаном® не рекомендуется.
Фенорелаксан® противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.
Показания
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительностью, тревогожность,нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрическиерасстройства (в т.ч. резистентные к действию др. анксиолитических средств ( транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройствах сна, профилактика состояний страха и эмоционального напряжения. В качестве противосудорожного средства- височная и миоклоническая эпилепсия.
В неврологической практике – гиперкинезы, тики, ригидность мышц, вегетативная лабильность.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно-важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Лекарственное взаимодействие
Фенорелаксан® совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
(3246)
Дозування
Препарат призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно або краплинно). Для швидкого купірування страху, тривоги, психомоторного збудження, а також при вегетативних пароксизмах і психотичних станах, початкова доза 0,5-1 мг (0,5 - 1 мл 0,1% розчину), середня добова доза – 3-5 мг, у важких випадках - до 7-9 мг. При епілептичному статусі і серійних епілептичних припадках препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно, починаючи з дози 0,5 мг. Для лікування алкогольної абстиненції Фенорелаксан® призначають внутрішньом'язово або в��утривенно в дозі 2,5 - 5 мг на добу. У неврологічній практиці при захворюваннях з підвищеним м'язовим тонусом препарат призначають внутрішньом'язово по 0,5 мг один або два рази в день. Для передопераційної підготовки - внутрішньовенно повільно вводять 0,003-0,004 г (3 - 4 мл 0,1% розчину) Фенорелаксана®. Середня добова доза препарату становить 1,5 - 5 мг. Максимальна добова доза 10 мг. Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту доцільно перейти на прийом пероральних лікарських форм препарату. Щоб уникнути розвитку лікарської з��лежно, при курсовому лікуванні тривалість застосування Фенорелаксана®, як і інших бензодіазепінів, становить 2 тижні. Але в окремих випадках тривалість лікування може бути збільшена до 3 - 4 тижнів. При відміні препарату дозу зменшують поступово.Передозування
При помірній передозуванні - посилення терапевтичної дії і побічних ефектів; при значному передозуванні - виражене пригнічення свідомості, серцевої і дихальної діяльності.
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введенняСклад
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин \00091 мг
Допоміжні речовини: повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) 9 мг, гліцерол (гліцерин) 100 мг, натрію дисульфит (натрію метабісульфіт) 2 мг, полісорбат 80 (твін-80) 50 мг, натрію гідроксид 1М розчин (до pH 6.0-7.5), вода д/і (до 1 мл).Фармакологічна дія
Анксіолітичний засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Чинить анксіолітичну, седативно-снодійну, протисудомну і центральне міорелаксуючу дію.
Посилює інгибирующее дію гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) на передачу нервових імпульсів. Стимулює бензодіазепінові рецептори, розташовані в аллостеричному центрі постсинаптичних ГАМК-рецепторів висхідній активує ретикулярної формації стовбура мозку і вставних нейронів бічних рогів спинного мозку, зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.
Анксіолітична дія обумовлена впливом на миндалевид��ий комплекс лімбічної системи і виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, стрха, занепокоєння. Седативний ефект обумовлений впливом на ретикулярну формацію стовбура головного мозку і неспецифічні ядра таламуса і проявляється зменшенням симптоматики невротичного походження (тривоги, страху). На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маячних расстройств.
Снотворна дія пов'язана з пригніченням клітин ретикулярної формації стовбура мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання. Протисудомну дію реалізується шляхом посилення пресинаптичного гальмування, пригнічує поширення судомного імпульсу, але не знімається збуджений стан вогнища.
Центральне міорелаксуючу дія обумовлена обумовлена гальмуванням полісинаптичних спінальних аферентних гальмують шляхів (у ме��ьшей мірі і моносинаптичних). Можливо і пряме гальмування рухових нервів і функції м'язів.Фармакокінетика
Широко розподіляється в організмі. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення з організму-від 6 до 10-18 годин, екскреція препарату, в основному, здійснюється через нирки у вигляді метаболітів.Побічні дії
З боку нервової системи: на початку лікування (особливо у літніх хворих) - сонливість, відчуття втоми, запаморочення, порушення концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, уповільнення психічних і двигательных реакцій, сплутаність свідомості; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів (особливо при високих дозах), зниження настрою, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т. ч. очей), астенія, міастенія, дизартрія; вкрай рідко - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, тривога, порушення сну).
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, біль у горлі, незвичайна стомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювота, зниження апетиту, запор або діарея; порушення функції печінки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.Особливості продажу
рецептурніПрособые умови
Необхідно дотримуватися особливої обережності при призначенні Фенорелаксана® при важких депресіях, оскільки препарат може бути використаний для реалізації суїцидальних намірів. Необхідно з обережністю застосовувати препарат у літніх і ослаблених хворих.
При нирковій/печінкової недостатності і тривалому лікуванні необхідний контроль за картиною периферичної крові і "печінковими" ферментами.
Частота та характер побічної дії залежать від індивідуальної чутливості, дози та тривалості лечения. При зменшенні доз або припинення прийому Фенорелаксана® побічні ефекти зникають.
Подібно до інших бензодіазепінів, має здатність викликати лікарську залежність при тривалому прийомі у великих дозах (більше 4 мг/добу).
При раптовому припиненні прийому може спостерігатися синдром "відміни" (депресії, дратівливість, безсоння, підвищене потовиділення, та ін), особливо при тривалому прийомі (більше 8-12 тижнів).
У період вагітності застосовують тільки за "життєвим" показанням. Надає токсич��ське дію на плід, і збільшують ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в I триместрі вагітності. Прийом терапевтичних доз в більш пізні терміни вагітності може викликати пригнічення ЦНС новонародженого. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності із розвитком синдрому "відміни" у новонародженого.
Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до гнітючого ЦНС дії бензодіазепінів.
Використання безпосередньо перед пологами або під час пологів може ��ызывать у новонародженого пригнічення дихання, зниження м'язового тонусу, гіпотонію, гіпотермію і слабкий акт ссання (синдром "млявого дитини").
Препарат посилює дію алкоголю, тому вживання спиртних напоїв у період лікування Фенорелаксаном® не рекомендується.
Фенорелаксан® протипоказаний під час роботи водіям транспорту та іншим особам, які виконують роботу, що вимагає швидких реакцій і точних рухів.Свідчення
Невротичні, неврозоподібні, психопатичні і психопатоподібні та ін. стану (ра��дражительностью, тревогожность,нервове напруження, емоційна лабільність), реактивні психози і сенесто-ипохондрическиерасстройства (в т.ч. резистентні до дії ін. анксіолітичних засобів ( транквілізаторів), вегетативних дисфункціях і розладах сну, профілактика станів страху та емоційного напруження. Як протисудомного засобу - скронева і миоклоническая епілепсія.
В неврологічній практиці – гіперкінези, тики, ригідність м'язів, вегетативна лабільність.Протипоказання
Гиперчувствител��ність (у т. ч. до інших бензодіазепінів), кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), наркотичними аналгетиками та снодійними лікарськими засобами, тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (можливе посилення дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, важка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили); вагітність (особливо I триместр), період лактації, вік до 18 років (безпека��ність і ефективність не визначені).Лікарська взаємодія
Фенорелаксан® сумісний з іншими препаратами, що спричиняють пригнічення функції ЦНС (снодійні, протисудомні, нейролептичні та ін), однак при комплексному застосуванні необхідно враховувати взаємне підсилення їх дії.
Знижує ефективність леводопи у хворих паркінсонізмом.
Може підвищувати токсичність зидовудину.
Інгібітори мікросомального окислення підвищують ризик розвитку токсичних ефектів.
Індукторы мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність.
Збільшує концентрацію іміпраміну в сироватці крові.
Гіпотензивні засоби можуть посилювати вираженість зниження артеріального тиску.
На тлі одночасного призначення клозапіну можливе посилення пригнічення дихання.
